TTNPB (Arotinoid Acid)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4627 别名: Ro 13-7410,AGN-191183

TTNPB (Arotinoid Acid) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 348.48

TTNPB (Arotinoid Acid)是有效的RAR激动剂, 抑制与[3H]tRA结合,作用于人类RARα, β, 和 γ, IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。

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客户使用Selleck生产的TTNPB (Arotinoid Acid)发表文献2篇:

产品安全说明书

Retinoid Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TTNPB (Arotinoid Acid)是有效的RAR激动剂, 抑制与[3H]tRA结合,作用于人类RARα, β, 和 γ, IC50分别为5.1 nM, 4.5 nM,和 9.3 nM。
靶点
RARβ [1]
(cell-free assay)
RARα [1]
(cell-free assay)
RARγ [1]
(cell-free assay)
4.5 nM 5.1 nM 9.3 nM
体外研究

TTNPB以高亲和力结合到核视黄酸受体,抑制[3H]tRA与mRARα, β, 以及γ的结合,其IC50分别为3.8 nM, 4.0 nM, 和4.5 nM。[1] 在使用条件培养基72小时后,TTNPB增加JEG-3细胞中小鼠RARs的转录活性,对mRARα, β,以及γ的EC50分别为2.0 nM, 1.1 nM和0.8 nM。[2] TTNPB通过诱导G1细胞周期阻滞,抑制正常人体乳腺上皮细胞(HMECs)和雌激素受体-阳性(ER-阳性)乳腺癌细胞的生长。[3] TTNPB引起ES-D3细胞分化的浓度依赖性减少。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK293 cells MXzGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M333UmFod26rc4SgZYN1cX[rdImgZZQhcHWvYX6gVmFT[WyyaHGg[ZhxemW|c3XkJIlvKEiHS{K5N{Bk\WyuczDifUBtfWOrZnXyZZNmKHKncH;yeIVzKGenbnWgZZN{[XluIFXDOVA:OC5zODDuUS=> M{n0RlI2OzB3Nki4
CV-1 cells M1jDbmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M2nv[GJqdmSrbnegZYZncW6rdImgZYdicW6|dDDy[ZRqdm:rYzDBZ4llKGejbX3hJJJm[2WydH;yd{Bkdy22cnHud4Zm[3SnZDDpcpRwKEOYLUGgZ4VtdHNuIFXDOVA:OC5yMEKg{rxu NIrHVYI5OzB6OE[3
HL60 cells MmW2R5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MWDJckB3cXS{bzDjfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBJVDZyIHPlcIx{NCCLQ{WwQVQ3KM7:TR?= MWOxNVEzQDZ2OB?=
HeLa cells NYPx[WNETnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NGnGW4NC\2:waYP0JIFkfGm4aYT5JIF1KGi3bXHuJHJCWmGucHjhJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCqdX3hckBJ\UyjIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IILlcIF1cX[nIHz1cYlv\XOlZX7j[UB2dmm2czDheEA,RTFyIIXNJIJ6KGy3Y3nm[ZJie2ViYYPzZZkhemWuYYTpeoUhfG9iY3;ueJJwdA>? NHW5[IYyQDl3MUCyPS=>

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体内研究 TTNPB(0.25毫克/千克)通过诱导细胞凋亡引起MXT-HS和MXT-HI模型的生长抑制。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

结合实验:

结合实验如先前所述进行(Allenby et al., 1993, 1994)。简言之,将标记的和未标记的类视黄酸添加到核叶或胞质部分的乙醇中,使加入乙醇的总量在所有试管中保持不变,并且不超过培养基体积的2%。该受体制剂与类视黄醇在4℃下培养4-6小时。平衡态实现之后,交联葡聚糖PD-10脱盐柱被用于从游离的放射性配体中分离结合的放射性配体。对于竞争性结合测定法,不同浓度的未标记的竞争性配体与适当的核小体或胞质溶胶在固定浓度的[3H]tRA (sp. act. 49.3 Ci/mmol)或者 [3H]9-cis RA (sp. act. 24.0 Ci/mmol)存在下被培育。[3H] tRA和[3H]9-cis RA在核受体结合实验中的终浓度为5nM。[3H] tRA在CRABP结合实验中的终浓度为30 nM。计算出的IC50s如上所诉(DeLean et al., 1978)。对于饱和动力学,在100倍摩尔过量对应的未标记类视黄醇存在(非特异性结合)或不存在(完全结合)下,增加浓度的放射性配体([3H]tRA sp. act. 49.3 Ci/mmol, [3H]TTNPB sp. act. 5.5 Ci/ mmol)被加入到适当受体亚型的核叶中。特异性结合被定义为总结合减去非特异性结合。饱和动力学的计算如前所述(Scatchard, 1949; Grippo and Gudas, 1987; Levin et al., 1992)。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: T47D细胞和184细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 8-12天
  • Method: 人类乳腺上皮细胞被维持在乳腺上皮基础培养基(MEBM)中, 用乳腺上皮生长培养基(MEGM)试剂盒进行增补。184和184B5细胞被维持在MEBM不含钠-碳酸氢盐(MEBM-SBF)中,用MEGM试剂盒进行增补,异丙肾上腺素(10 μM),以及转铁蛋白(5 微克/毫升)。MCF10A细胞系被维持在DME/F12中,其包含5%高温灭活的马血清,青霉素/链霉素(100 微克/毫升以及100微克/毫升),氢化可的松(1.4μM),胰岛素(10微克/毫升),霍乱霉素(100纳克/毫升),以及表皮生长因子(20纳克/毫升)。乳腺肿瘤细胞被维持在改进过的MEM 锌选择性培养基中,其包含10%牛胎儿血清,1%谷氨酸盐,以及1%青霉素/链霉素。对于生长实验,细胞在培养基中用不同的类视黄酸处理特定天数,在T47D细胞中治疗每隔一天发生变化,在184细胞中治疗每两天发生一次变化。细胞增殖由本方案中CellTiter96含水非放射性细胞增殖试验测定。该比色试验确定样本中活细胞的数量。每个代表样本的点以一式四份进行采样。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: 对激素敏感(HS)和不敏感(HI)品系的患有乳腺癌的MXT小鼠模型。
  • Dosages: ~0.25 毫克/千克
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 15 mg/mL warmed (43.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 348.48
化学式

C24H28O2

CAS号 71441-28-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Ro 13-7410,AGN-191183

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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