Tamibarotene

别名: Am 80 中文名称:他米巴罗汀

Tamibarotene(Am 80)是特异性的RAR-alpha/beta激动剂, 用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。

Tamibarotene Chemical Structure

Tamibarotene Chemical Structure

CAS: 94497-51-5

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Retinoid Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
NB4 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NB4 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=4.81 μM 22014829
HL60 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.94 μM 22014829
K562 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=42.37 μM 22014829
HL60 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human HL60 cells, IC50=6 μM 19443225
Jurkat cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human Jurkat cells, IC50=17.3 μM 19443225
MOLT4 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human MOLT4 cells, IC50=19.5 μM 19443225
U937 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human U937 cells, IC50=20.2 μM 19443225
COS-1 cells Function assay Transcriptional activation in COS-1 cells expressing Retinoic Acid Receptor alpha (RAR alpha) 10669568
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生物活性

产品描述 Tamibarotene(Am 80)是特异性的RAR-alpha/beta激动剂, 用于治疗全反式视黄酸耐受的急性白血病。
靶点
RARα [1] RARβ [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Tamibarotene略微抑制了骨髓瘤细胞和内皮细胞的生长,并显着抑制通过血管内皮生长因子刺激的内皮细胞的生长。Tamibarotene对骨髓基质细胞(BMSCs)有小的生长抑制,但显著抑制通过共培养的骨髓瘤细胞抑制内皮细胞的迁移。Tamibarotene抑制VEGF诱导的血管内皮生长因子受体的磷酸化。在小鼠角膜中,VEGF显著抑制VEGF诱导的体外管样结构的形成和新生血管的形成。[1] Tamibarotene诱导的HL-60细胞粘附到内皮细胞比全反式维甲酸(ATRA)低38%,Tamibarotene诱导NB4细胞粘附到内皮细胞的能力和ATRA相当,它诱导HL-60细胞的CD38基因的转录,通过含有内含子1的DR-RARE诱导早期基因转录,通过RARE缺乏5'-侧翼区诱导晚期基因表达。Tamibarotene诱导HL-60细胞中的早期基因表达,导致比ATRA低的CD38诱导。[2] Tamibarotene具有可忽略的对外周血单核细胞的生长抑制,但对HTLV-I感染T细胞系和ATL细胞的标记的生长抑制很强。在HTLV-I感染T细胞系中,Tamibarotene使细胞停留在细胞周期的G1期,并诱导细胞凋亡。Tamibarotene也抑制IkappaBalpha的磷酸化和NF-κB-DNA结合,并减少参与G1/S期细胞周期的过渡和凋亡蛋白表达。Tamibarotene也抑制JunD的表达,从而抑制AP-1的DNA结合。[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Tamibarotene治疗显著降低小鼠的脑中不溶的Aβ水平,特别的Aβ(42),而它对可溶的Aβ水平的没有明显效果。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04905407 Recruiting
Acute Myeloid Leukemia
Syros Pharmaceuticals
August 26 2021 Phase 2
NCT00985530 Terminated
Acute Promyelocytic Leukemia
Northwestern University|CytRx|Cephalon
October 2009 Phase 1
NCT00520208 Completed
Acute Promyelocytic Leukemia
CytRx
September 2007 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 351.44 分子式

C22H25NO3

CAS号 94497-51-5 SDF Download Tamibarotene SDF
Smiles CC1(CCC(C2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)(C)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 70 mg/mL ( 199.18 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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