Voglibose

别名: AO 128 中文名称:伏格列波糖

Voglibose (AO 128) 是一种N取代的井岗霉醇胺衍生物,对α葡糖苷酶具有优异的抑制活性,也具有抗高血糖症和由高血糖症引起的各种疾病的作用。

Voglibose Chemical Structure

Voglibose Chemical Structure

CAS: 83480-29-9

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批次: S410101 DMSO] 74 mg/mL] false] Water] 74 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 100%
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生物活性

产品描述 Voglibose (AO 128) 是一种N取代的井岗霉醇胺衍生物,对α葡糖苷酶具有优异的抑制活性,也具有抗高血糖症和由高血糖症引起的各种疾病的作用。
靶点
α-glucosidases [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Voglibose可以抑制肠道α-葡糖苷酶,这些酶负责二糖,如麦芽糖和蔗糖,包括麦芽糖酶和蔗糖酶的消化。Voglibose 对蔗糖酶和麦芽糖酶的Ki值分别小于对蔗糖和麦芽糖的Km值约106和 105倍。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Voglibose (0.2 mg/kg)作用于鼠,完全抑制蔗糖的胰岛素反应和降低碳水化合物诱导的血糖的增高。Voglibose (0.2 mg/kg) 作用于正常的和新生的streptozotocin-诱导的糖尿病大鼠,降低碳水化合物诱导的血糖的增高,且不会造成持续的低血糖。[2] Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠的3周后,增加了GLP-1分泌(Voglibose单独用药,1.6倍; Alogliptin加Voglibose,1.5倍),而降低了血浆促胰岛素多肽(GIP)(Voglibose单独用药, 30%; Alogliptin 加voglibose, 29%)。Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠,增加了血浆胰岛素1.8倍,降低了15%的血浆DPP-4活性和8%的血浆胰高血糖素。[3] Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob/ob mice小鼠,刺激GLP-1的分泌,加入到标准无活性的酰胺化的GLP-1,血浆中活性增加了1.3至1.5倍。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠意外地降低血浆DPP-4的活性40%至51%,这是由降低血浆DPP-4的浓度导致的。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠,增加1.5-至1.6-倍的GLP-1含量,分别在小肠和大肠降低1.4至1.6倍。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01055652 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
AstraZeneca|Bristol-Myers Squibb
January 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 267.28 分子式

C10H21NO7

CAS号 83480-29-9 SDF Download Voglibose SDF
Smiles C1C(C(C(C(C1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( 276.86 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 74 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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