IRE1

抑制剂选择性比较

IRE1产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis

S7272

4μ8C

4μ8C是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。

S6623New

APY29

APY29是一种I类IRE1α抑制剂,与IRE1α的ATP结合位点相结合,抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增强其RNase作用(EC50 = 460 nM)。

S6495New

6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde是对溴苯甲醛派生物,参与(±)-norannuradhapurine的合成。

S7781

Sunitinib

Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。

S8875New

MKC8866

MKC8866 是一种水杨醛类似物,一个具有特异性的 IRE1α RNase 抑制剂,在体外实验中对人 IRE1α 的IC50值为0.29 μM。

S7771

STF-083010

STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂,而不影响其激酶活性。

S8286

MKC-3946

MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂,在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用,而不对正常单核细胞具有毒性作用。

S8658

kira6

Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂,IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1042

Sunitinib Malate

Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis

S7272

4μ8C

4μ8C是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。

S6623New

APY29

APY29是一种I类IRE1α抑制剂,与IRE1α的ATP结合位点相结合,抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增强其RNase作用(EC50 = 460 nM)。

S6495New

6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde

6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde是对溴苯甲醛派生物,参与(±)-norannuradhapurine的合成。

S7781

Sunitinib

Sunitinib 是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。

S8875New

MKC8866

MKC8866 是一种水杨醛类似物,一个具有特异性的 IRE1α RNase 抑制剂,在体外实验中对人 IRE1α 的IC50值为0.29 μM。

S7771

STF-083010

STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂,而不影响其激酶活性。

S8286

MKC-3946

MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂,在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用,而不对正常单核细胞具有毒性作用。

S8658

kira6

Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂,IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。

Tags: IRE1 inhibitor | IRE1 modulator | IRE1 stress