MKC-3946

MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂,在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用,而不对正常单核细胞具有毒性作用。

MKC-3946 Chemical Structure

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CAS: 1093119-54-0

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批次: S828601 DMSO] 38 mg/mL] false] Ethanol] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.89%
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IRE1抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制剂,在多种骨髓瘤细胞株中引起适度的生长抑制作用,而不对正常单核细胞具有毒性作用。
靶点
IRE1α endoribonuclease [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在骨髓瘤细胞系中,MKC-3946引起中等程度的细胞生长抑制,而正常单核细胞没有毒性作用。它还显著地增强了bortezomib或17-AAG诱导的细胞毒性,即使在有骨髓基质细胞或内源性IL-6的情况下。bortezomib和17-AAG能够诱导内质网应激反应,诱导XBP1的表达和细胞凋亡,而这些效应可被MKC-3946增强。MKC-3946的处理没有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α与TRAF2的结合以及下游JNK信号[1]
细胞实验 细胞系 RPMI 8226细胞
浓度 2.5, 5, 10 μM
孵育时间 3小时
方法

用5 μg/mL Tm 和 0-10μM MKC-3946共同处理RPMI 8226细胞3小时。抽提总RNA进行RT-PCR。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内内质网应激模型中,MKC-3946可抑制XBP1的剪切,并显著抑制骨髓瘤细胞生长[1]
动物实验 Animal Models CB17 SCID小鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 380.46 分子式

C21H20N2O3S

CAS号 1093119-54-0 SDF Download MKC-3946 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(S2)C3=CC4=C(C=C3)C(=C(C=C4)O)C=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 38 mg/mL ( 99.87 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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