kira6
Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂，IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。
kira6 Chemical Structure
CAS: 1589527-65-0
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产品质控
IRE1抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制剂，IC50为0.6 μM。它能够浓度依赖性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在INS-1细胞中，KIRA6可通过Tg抑制IRE1α的自我磷酸化、通过Tm浓度依赖性地抑制XBP1 mRNA剪接[1]。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell count |
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29423023 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在内质网应激反应诱导的视网膜变性大鼠模型中，通过玻璃体腔内注射KIRA6可维持感光功能活力。在Akita糖尿病小鼠中，全身系统性给药可保护胰腺β细胞、增加胰岛素并降低高血糖症。在体内多种细胞和啮齿类动物具有内质网压力的组织中，KIRA6抑制IRE1α、维持细胞活力和功能。在BALB/c小鼠中，通过腹腔注射10 mg/kg的KIRA6，研究其药代动力学发现：KIRA6具有良好的血药AUC水平 (AUC 0-24h = 14.3 μM*h)、中等适度的清除率（22.4 mL/min/kg）。其体内半衰期为3.9小时，Cmax为3.3 μM，在给药后4 h和8 h，其血浆浓度分别为1.2 μM和0.33 μM[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 518.53 | 分子式 | C28H25F3N6O |
| CAS号 | 1589527-65-0 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C)C1=NC(=C2N1C=CN=C2N)C3=CC=C(C4=CC=CC=C43)NC(=O)NC5=CC=CC(=C5)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (96.42 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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