STF-083010
STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂，而不影响其激酶活性。
STF-083010 Chemical Structure
CAS: 307543-71-1
客户使用Selleck的STF-083010发表文献33篇
产品质控
IRE1抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SF21 cell | Function assay | Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=9.939 μM | 24749861 | ||
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生物活性
| 产品描述 | STF-083010是一种特异性IRE1α endonuclease抑制剂，而不影响其激酶活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在RPMI 8226、MM.1S、 MM.1R MM细胞系中，STF-083010具有剂量和时间依赖性的细胞抑制能力和细胞毒性。[1] [2] 在MiaPaCa2、Panc0403和SU8686细胞系中，STF-083010可抑制XBP1剪接，抑制IRE1α的核酸内切酶活性，但不影响IRE1α的激酶活性。[1] 在In Eμ-TCL1 CLL 细胞中，共培养3天后STF-083010的细胞抑制率约70%；在MEC1和MEC2细胞中，共培养48小时后 STF-083010的细胞抑制率约20%；STF-083010可持续抑制WaC3细胞的增殖。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 无细胞型IRE1实验 | |||
| 使用添加32P-γ ATP检测自磷酸化活性。使用放射性α32 P-UTP体外标记的HAC1 508-nt RNA底物检测核酸内切酶活性。STF083010经和重组hIRE1蛋白、放射性标记的HAC1 508 nt RNA在缓冲液中共培养后，聚丙烯酰胺凝胶电泳定量检测激酶活性，RNA酶切产物由32P-γATP或32P-UTP 放射自显影法检测。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Panc0403、Panc1005、BxPc3和MiaPaCa2细胞系 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中，培养过夜；加入STF-083010培养48 h后，加入MTT，继续37℃培养4 h；加入终止液（4 mM HCl, 0.1% Nondet P40/异丙醇）溶解MTT，参比波长630 nm下，测定590 nm处吸光值，用GraphPad Prism计算IC50值。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell count |
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29423023 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在人多发性骨髓瘤（MM）异种移植瘤模型中，腹腔注射STF-083010（30 毫克/千克）可显著抑制肿瘤生长。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | NOD/SCID/IL2Rγ模型裸鼠 |
| Dosages | 30毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 317.38 | 分子式 | C15H11NO3S2 |
| CAS号 | 307543-71-1 | SDF | Download STF-083010 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2C=NS(=O)(=O)C3=CC=CS3)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (198.5 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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