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S8279 Shikonin Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200
Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821
Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356
S8616 PKM2 inhibitor(compound 3k) PKM2 inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1)是PKM2抑制剂,IC50为2.95 μM。对PKM1的IC50值比对PKM2的IC50值高4-5倍。
Nat Commun, 2023, 14(1):2157
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1
Brain Res, 2023, 1807:148321
S7928 DASA-58 DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。
Int J Biol Sci, 2022, 18(16):6210-6225
Int J Mol Sci, 2022, 23(2)775
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11780
S7302 TEPP-46 (ML265) TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂,AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL,对PKM2具有高选择性。
J Clin Invest, 2023, 133(7)e166031
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00541-X
Commun Biol, 2022, 5(1):1159
S6508 Mitapivat Mitapivat (AG-348)是丙酮酸激酶PKM2的激活剂。PKM2参与糖酵解。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(40):e2210779119
E1328New TP-1454 TP-1454 是 PKM2 的激活剂,在生化测定中 AC50 为 10 Nm。TP-1454 通过影响T 调节细胞来调节肿瘤免疫反应。
E2829 Alkannin Alkannin是一种肿瘤特异性M2型丙酮酸激酶(pyruvate kinase-M2, PKM2)的特异性有效抑制剂,但不抑制PKM1和丙酮酸激酶l (pyruvate kinase-L, PKL)。
S5545 DL-Serine Serine is a non-essential amino acid and a natural ligand and allosteric activator of pyruvate kinase M2.
S8279 Shikonin Shikonin是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200
Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821
Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356
S8616 PKM2 inhibitor(compound 3k) PKM2 inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1)是PKM2抑制剂,IC50为2.95 μM。对PKM1的IC50值比对PKM2的IC50值高4-5倍。
Nat Commun, 2023, 14(1):2157
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1
Brain Res, 2023, 1807:148321
E2829 Alkannin Alkannin是一种肿瘤特异性M2型丙酮酸激酶(pyruvate kinase-M2, PKM2)的特异性有效抑制剂,但不抑制PKM1和丙酮酸激酶l (pyruvate kinase-L, PKL)。
S7928 DASA-58 DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。
Int J Biol Sci, 2022, 18(16):6210-6225
Int J Mol Sci, 2022, 23(2)775
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11780
S7302 TEPP-46 (ML265) TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂,AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL,对PKM2具有高选择性。
J Clin Invest, 2023, 133(7)e166031
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00541-X
Commun Biol, 2022, 5(1):1159
S6508 Mitapivat Mitapivat (AG-348)是丙酮酸激酶PKM2的激活剂。PKM2参与糖酵解。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(40):e2210779119
E1328New TP-1454 TP-1454 是 PKM2 的激活剂,在生化测定中 AC50 为 10 Nm。TP-1454 通过影响T 调节细胞来调节肿瘤免疫反应。
S5545 DL-Serine Serine is a non-essential amino acid and a natural ligand and allosteric activator of pyruvate kinase M2.
E1328New TP-1454 TP-1454 是 PKM2 的激活剂,在生化测定中 AC50 为 10 Nm。TP-1454 通过影响T 调节细胞来调节肿瘤免疫反应。

PKM抑制剂选择性比较

Tags: PKM activator | PKM inhibitor | PKM modulator |PKM activity
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