MMP

MMP抑制剂选择性比较

MMP信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7155 Batimastat (BB-94) Batimastat (BB-94)是一种有效的,广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分别为3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。
Dev Cell, 2022, S1534-5807(22)00040-5
Int J Oral Sci, 2022, 14(1):6
Front Immunol, 2021, 12:752466
S8072 NSC 405020 NSC 405020是一种MT1-MMP抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用,影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。
Cell Rep, 2021, 37(4):109878
Front Plant Sci, 2021, 12:735328
Elife, 2018, 7
S4163 Doxycycline Hyclate (WC2031) Doxycycline Hyclate (WC2031, Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate)是四环素抗生素组的一个成员,通常用于治疗各种感染。还是MMP抑制剂。
Theranostics, 2022, 12(7):3131-3149
Cell Rep, 2022, 39(1):110643
Elife, 2022, 11e72483
S7157 Ilomastat Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):180
Sci Transl Med, 2021, 13(598)eabd4550
Clin Cancer Res, 2021, clincanres.1546.2021
E0783New SM-7368 SM-7368是一种有效的NF-κB抑制剂,可靶向MAPK p38激活的下游,也能抑制TNF-α诱导的MMP-9上调。
S9909New ARP 100 ARP 100 (MMP-2 Inhibitor III, Compound 10a) 是一种有效的选择性 MMP-2 抑制剂,IC50 为 12 nM,对 MMP-9、MMP-3、MMP-1 和 MMP-7 的抑制活性较低,IC50 分别为 200 nM、4500 nM、>50,000 nM 和 >50,000 nM。
E0073New CL-82198 CL-82198 是一种选择性的、口服生物可利用的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 3.2 μM。
S3610 Cordycepin Cordycepin (3'-Deoxyadenosine) is an adenosine analogue, which is readily phosphorylated to its mono-, di-, and triphosphate intracellularly. It has a very potent anti-cancer, anti-oxidant and anti-inflammatory activities.
S0923 Isoliquiritin apioside Isoliquiritin apioside (ISLA, ILA) 是一种分离自 Glycyrrhizae radix rhizome (GR) 的成分,可显著地降低PMA诱导的 matrix metalloproteinase (MMP) 的活性增加并抑制了PMA-诱导 mitogen-activated protein kinase (MAPK)NF-κB 的活化。Isoliquiritin apioside 在恶性癌细胞和EC中具有抗转移和抗血管生成的能力,并且没有细胞毒性。
S5696 JNJ0966 JNJ0966是一种高度选择性化合物,抑制MMP-9 zymogen的激活以及随后具有催化活性的酶的生成。JNJ0966对MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-9或MMP-14的催化活性没有影响,也不抑制MMP-2酶原的激活。
Int J Med Sci, 2022, 19(1):47-64
Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797
S3590 Triolein Triolein 是一种 metalloproteinase-1 (MMP-1) 的抑制剂,可降低辐射角化细胞中 IL-6ROS 的表达。
S5543 1, 10-Phenanthroline monohydrate 1,10-Phenanthroline is a classic chelating bidentate ligand for transition metal ions that has played an important role in the development of coordination chemistry. It is an inhibitor of metallopeptidases.
Int Immunopharmacol, 2022, 106:108578
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S4884 Trans-Zeatin Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
S0769 MMP-9-IN-1 MMP-9-IN-1 (OUN87710)是一种 matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) 的特异性抑制剂。MMP-9-IN-1 可选择性地靶向MMP-9的血红素(PEX)域,Kd值为2.1 μM。
Epigenetics Chromatin, 2021, 14(1):23
S6830 o-Phenanthroline o-Phenanthroline (1,10-Phenanthroline, phen) 是一种低氧模拟药物,一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂, 对于 Collagenase 的IC50值为110.5 μM。o-Phenanthroline 在人软骨细胞 (hChs) 软骨分化过程中以及在 TNFα/IL-1β 暴露后的外植体模型中可降低 MMP3MMP13 mRNA的表达。o-Phenanthroline 也是一种金属 metal 螯合剂,可防止在链脲佐菌素处理的细胞中诱发染色体畸变,并与 Fe2+ 形成红色螯合物,在510 nm处最大程度地吸收。
Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136
Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136
S5752 Abametapir Abametapir (HA-44, BRN 0123183), the active ingredient of Xeglyze Lotion, is an inhibitor of metalloproteinases critical for louse survival and egg development.
Evid Based Complement Alternat Med, 2019, 2019:3648685
S4964 Lactobionic acid Lactobionic acid (Galactosylgluconic acid) 是一种α-含氧酸,具有抗氧化活性,被用于皮肤药妆品的开发。
Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S0341 T-26c T-26c 是一种高效的 matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) 的选择性抑制剂,IC50值为6.9 pM,选择性是其他相关金属酶的2600倍。
S7430 SB-3CT SB-3CT 是高效选择性的gelatinase抑制剂,其作用于MMP-2MMP-9Ki分别为13.9 nM 和 600 nM。
Cancers (Basel), 2022, 14(7)1630
Int J Mol Sci, 2022, 23(5)2793
J Neurosci, 2022, 42(1):16-32
S3309 Solasodine Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)MMP-9matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。
S9052 Auraptene Auraptene (7-geranyloxycoumarin)是源自柑橘类植物的天然香豆素,具有重要的药理特性,包括抗癌,抗炎,抗幽门螺杆菌,抗原毒性和神经保护作用。Auraptene 可抑制 matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) 以及关键的炎症介质,包括 IL-6IL-8chemokine (C-C motif) ligand-5(CCL5)
S9386 Polygalacic acid Polygalacic acid 是从远志属植物(Polygala paenea L.)分离出的三萜类四羟酸。Polygalacic acid (0-100μM; 24h) 可以显著降低 MMP-3、MMP-9、MMP-13 和 COX-2 的mRNA表达,这些因子的表达由IL-1β诱导可显著增加,并呈现出剂量依赖性。
S8966 T-5224 T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3Mmp-13Adamts-5 转录的上调。
Theranostics, 2021, 11(14):7110-7125
Endocrinology, 2021, bqab207
Nat Commun, 2020, 11(1):5079
S7156 Marimastat (BB-2516) Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂,对 MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM,5 nM,6 nM,9 nM 和 13 nM。Phase 3。
Cancer Res, 2022, canres.CAN-21-2576-E.2021
J Biol Chem, 2022, 298(4):101748
Cell Rep, 2021, 37(4):109878
S2333 Nobiletin (NSC 76751) Nobiletin (NSC 76751, Hexamethoxyflavone)是O-甲基黄酮,是从柑橘果皮如橘子分离的一种黄酮类化合物。具有抗炎和抗肿瘤活性。
Cell Death Dis, 2022, 13(4):374
FASEB J, 2022, 36(3):e22186
Cancer Biol Med, 2021, 18(1):227-244
S7434 TAPI-1 TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制剂。
FASEB J, 2022, 36(3):e22234
FASEB J, 2022, 36(5):e22270
Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
S5159 Doxycycline Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum)是一种抗生素,用于治疗由细菌和原生动物引起的多种感染。Doxycycline 也是一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂。
Mol Cancer, 2022, 21(1):43
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Theranostics, 2022, 12(7):3131-3149
S5465 Morroniside Morroniside, an iridoid glycoside, is the main active ingredient from Cornus officinalis Sieb. et Zucc. and Sambucus williamsii Hance. It has therapeutic effects on diabetic angiopathies, renal damage, lipid metabolism and inflammation and bone resorption.
S3288 Absinthin Absinthin (Absynthine) 是一种来自 Artemisia absinthium 的天然三萜内酯,具有抗炎特性。Absinthin (Absynthine) 可显著地增强 matrix metalloproteinase-8 (MMP-8) 的表达,并且是潜在的急性肺损伤(ALI)的候选治疗药物。
S3781 Ginkgolide C Ginkgolide C (BN-52022), isolated from Ginkgo biloba leaves, is a flavone reported to have multiple biological functions, from decreased platelet aggregation to ameliorating Alzheimer disease. It is an activator of MMP-9.
Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
S7155 Batimastat (BB-94) Batimastat (BB-94)是一种有效的,广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分别为3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。
Dev Cell, 2022, S1534-5807(22)00040-5
Int J Oral Sci, 2022, 14(1):6
Front Immunol, 2021, 12:752466
S8072 NSC 405020 NSC 405020是一种MT1-MMP抑制剂,直接与MT1-MMP的PEX区域相互作用,影响PEX二聚体化,但不影响MT1-MMP的催化活性。
Cell Rep, 2021, 37(4):109878
Front Plant Sci, 2021, 12:735328
Elife, 2018, 7
S4163 Doxycycline Hyclate (WC2031) Doxycycline Hyclate (WC2031, Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate)是四环素抗生素组的一个成员,通常用于治疗各种感染。还是MMP抑制剂。
Theranostics, 2022, 12(7):3131-3149
Cell Rep, 2022, 39(1):110643
Elife, 2022, 11e72483
S7157 Ilomastat Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):180
Sci Transl Med, 2021, 13(598)eabd4550
Clin Cancer Res, 2021, clincanres.1546.2021
E0783New SM-7368 SM-7368是一种有效的NF-κB抑制剂,可靶向MAPK p38激活的下游,也能抑制TNF-α诱导的MMP-9上调。
S9909New ARP 100 ARP 100 (MMP-2 Inhibitor III, Compound 10a) 是一种有效的选择性 MMP-2 抑制剂,IC50 为 12 nM,对 MMP-9、MMP-3、MMP-1 和 MMP-7 的抑制活性较低,IC50 分别为 200 nM、4500 nM、>50,000 nM 和 >50,000 nM。
E0073New CL-82198 CL-82198 是一种选择性的、口服生物可利用的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 3.2 μM。
S3610 Cordycepin Cordycepin (3'-Deoxyadenosine) is an adenosine analogue, which is readily phosphorylated to its mono-, di-, and triphosphate intracellularly. It has a very potent anti-cancer, anti-oxidant and anti-inflammatory activities.
S0923 Isoliquiritin apioside Isoliquiritin apioside (ISLA, ILA) 是一种分离自 Glycyrrhizae radix rhizome (GR) 的成分,可显著地降低PMA诱导的 matrix metalloproteinase (MMP) 的活性增加并抑制了PMA-诱导 mitogen-activated protein kinase (MAPK)NF-κB 的活化。Isoliquiritin apioside 在恶性癌细胞和EC中具有抗转移和抗血管生成的能力,并且没有细胞毒性。
S5696 JNJ0966 JNJ0966是一种高度选择性化合物,抑制MMP-9 zymogen的激活以及随后具有催化活性的酶的生成。JNJ0966对MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-9或MMP-14的催化活性没有影响,也不抑制MMP-2酶原的激活。
Int J Med Sci, 2022, 19(1):47-64
Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797
S3590 Triolein Triolein 是一种 metalloproteinase-1 (MMP-1) 的抑制剂,可降低辐射角化细胞中 IL-6ROS 的表达。
S5543 1, 10-Phenanthroline monohydrate 1,10-Phenanthroline is a classic chelating bidentate ligand for transition metal ions that has played an important role in the development of coordination chemistry. It is an inhibitor of metallopeptidases.
Int Immunopharmacol, 2022, 106:108578
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S4884 Trans-Zeatin Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
S0769 MMP-9-IN-1 MMP-9-IN-1 (OUN87710)是一种 matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) 的特异性抑制剂。MMP-9-IN-1 可选择性地靶向MMP-9的血红素(PEX)域,Kd值为2.1 μM。
Epigenetics Chromatin, 2021, 14(1):23
S6830 o-Phenanthroline o-Phenanthroline (1,10-Phenanthroline, phen) 是一种低氧模拟药物,一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂, 对于 Collagenase 的IC50值为110.5 μM。o-Phenanthroline 在人软骨细胞 (hChs) 软骨分化过程中以及在 TNFα/IL-1β 暴露后的外植体模型中可降低 MMP3MMP13 mRNA的表达。o-Phenanthroline 也是一种金属 metal 螯合剂,可防止在链脲佐菌素处理的细胞中诱发染色体畸变,并与 Fe2+ 形成红色螯合物,在510 nm处最大程度地吸收。
Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136
Chem Res Toxicol, 2018, 31(2):127-136
S5752 Abametapir Abametapir (HA-44, BRN 0123183), the active ingredient of Xeglyze Lotion, is an inhibitor of metalloproteinases critical for louse survival and egg development.
Evid Based Complement Alternat Med, 2019, 2019:3648685
S4964 Lactobionic acid Lactobionic acid (Galactosylgluconic acid) 是一种α-含氧酸,具有抗氧化活性,被用于皮肤药妆品的开发。
Mol Cancer Ther, 2019, 18(11):2097-2110
S0341 T-26c T-26c 是一种高效的 matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) 的选择性抑制剂,IC50值为6.9 pM,选择性是其他相关金属酶的2600倍。
S7430 SB-3CT SB-3CT 是高效选择性的gelatinase抑制剂,其作用于MMP-2MMP-9Ki分别为13.9 nM 和 600 nM。
Cancers (Basel), 2022, 14(7)1630
Int J Mol Sci, 2022, 23(5)2793
J Neurosci, 2022, 42(1):16-32
S3309 Solasodine Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)MMP-9matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。
S9052 Auraptene Auraptene (7-geranyloxycoumarin)是源自柑橘类植物的天然香豆素,具有重要的药理特性,包括抗癌,抗炎,抗幽门螺杆菌,抗原毒性和神经保护作用。Auraptene 可抑制 matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) 以及关键的炎症介质,包括 IL-6IL-8chemokine (C-C motif) ligand-5(CCL5)
S9386 Polygalacic acid Polygalacic acid 是从远志属植物(Polygala paenea L.)分离出的三萜类四羟酸。Polygalacic acid (0-100μM; 24h) 可以显著降低 MMP-3、MMP-9、MMP-13 和 COX-2 的mRNA表达,这些因子的表达由IL-1β诱导可显著增加,并呈现出剂量依赖性。
S8966 T-5224 T-5224 是一种转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 的选择性抑制剂,并具有抗炎作用。T-5224 可特异性地抑制 c-Fos/c-Jun 的DNA结合活性和 IL-1β 诱导的 Mmp-3Mmp-13Adamts-5 转录的上调。
Theranostics, 2021, 11(14):7110-7125
Endocrinology, 2021, bqab207
Nat Commun, 2020, 11(1):5079
S7156 Marimastat (BB-2516) Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂,对 MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM,5 nM,6 nM,9 nM 和 13 nM。Phase 3。
Cancer Res, 2022, canres.CAN-21-2576-E.2021
J Biol Chem, 2022, 298(4):101748
Cell Rep, 2021, 37(4):109878
S2333 Nobiletin (NSC 76751) Nobiletin (NSC 76751, Hexamethoxyflavone)是O-甲基黄酮,是从柑橘果皮如橘子分离的一种黄酮类化合物。具有抗炎和抗肿瘤活性。
Cell Death Dis, 2022, 13(4):374
FASEB J, 2022, 36(3):e22186
Cancer Biol Med, 2021, 18(1):227-244
S7434 TAPI-1 TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。TAPI-1 也是 Matrix Metalloproteinase (MMP) 的抑制剂。
FASEB J, 2022, 36(3):e22234
FASEB J, 2022, 36(5):e22270
Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
S5159 Doxycycline Doxycycline (Vibramycin, Doxytetracycline, Doxiciclina, Doxycyclinum)是一种抗生素,用于治疗由细菌和原生动物引起的多种感染。Doxycycline 也是一种非特异性的 matrix metalloproteinase (MMP) 抑制剂。
Mol Cancer, 2022, 21(1):43
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Theranostics, 2022, 12(7):3131-3149
S5465 Morroniside Morroniside, an iridoid glycoside, is the main active ingredient from Cornus officinalis Sieb. et Zucc. and Sambucus williamsii Hance. It has therapeutic effects on diabetic angiopathies, renal damage, lipid metabolism and inflammation and bone resorption.
S3288 Absinthin Absinthin (Absynthine) 是一种来自 Artemisia absinthium 的天然三萜内酯,具有抗炎特性。Absinthin (Absynthine) 可显著地增强 matrix metalloproteinase-8 (MMP-8) 的表达,并且是潜在的急性肺损伤(ALI)的候选治疗药物。
S3781 Ginkgolide C Ginkgolide C (BN-52022), isolated from Ginkgo biloba leaves, is a flavone reported to have multiple biological functions, from decreased platelet aggregation to ameliorating Alzheimer disease. It is an activator of MMP-9.
Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325
E0783New SM-7368 SM-7368是一种有效的NF-κB抑制剂,可靶向MAPK p38激活的下游,也能抑制TNF-α诱导的MMP-9上调。
S9909New ARP 100 ARP 100 (MMP-2 Inhibitor III, Compound 10a) 是一种有效的选择性 MMP-2 抑制剂,IC50 为 12 nM,对 MMP-9、MMP-3、MMP-1 和 MMP-7 的抑制活性较低,IC50 分别为 200 nM、4500 nM、>50,000 nM 和 >50,000 nM。
E0073New CL-82198 CL-82198 是一种选择性的、口服生物可利用的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 3.2 μM。
Tags: MMP inhibitor|MMP agonist|MMP activator|MMP inducer|MMP antagonist|MMP signaling pathway|MMP assay kit