Batimastat (BB-94)

中文名称:巴马司他

Batimastat (BB-94)是一种有效的,广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分别为3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。也抑制其他金属蛋白酶的活性,如ADAM17。

Batimastat (BB-94) Chemical Structure

Batimastat (BB-94) Chemical Structure

CAS: 130370-60-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1793.61 现货
1mg RMB 731.36 现货
10mg RMB 2231.86 现货
1g RMB 60933.6 现货
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MMP抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
white blood cells Antifibrotic assay 25 to 150 mg/kg 13 days Antifibrotic activity in bleomycin-induced C57B1/6 mouse model assessed as inhibition of white blood cells in bronchoalveolar lavage at 25 to 150 mg/kg, po bid administered 2 hrs prior bleomycin induction for 13 days 15582436
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human matrix metalloprotease-9 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.025 μM 15582436
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human matrix metalloprotease-2 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.013 μM 15582436
HT1080 Function assay In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.0021μM 9873712
RPM18866 Function assay Tested for inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells ( a human B-cell line), IC50=0.1μM 9871622
RPM18866 Function assay Inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells, IC50=0.1μM 9871623
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生物活性

产品描述 Batimastat (BB-94)是一种有效的,广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分别为3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。也抑制其他金属蛋白酶的活性,如ADAM17。
靶点
MMP-1 [1] MMP-2 [1] MMP-9 [1] MMP-7 [1] MMP-3 [1]
3 nM 4 nM 4 nM 6 nM 20 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Batimastat (BB-94)是一种有效的广谱基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,抑制MMP-1,MMP-2,MMP-9,MMP-7和MMP-3的IC50分别 为3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。[1]

Batimastat表现出意想不到的结合的几何形状,其中噻吩环深深地插入主要的特异性位点。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Batimastat能抑制B16-BL6小鼠黑色素瘤的转移扩散和生长。[1]

在结肠原位肿瘤模型小鼠,Batimastat抑制原代肿瘤生长(50%),本地/区域传播(从67%到35%),和远距离转移(从30%到10%)。[3]

Batimastat降低实验性血管瘤的体内生长,最可能是通过阻断内皮细胞募集转化细胞或通过与血管结构的细胞组织的干扰而实现。[4]

动物实验 Animal Models 裸鼠
Dosages 30 毫克/毫升
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 477.64 分子式

C23H31N3O4S2

CAS号 130370-60-4 SDF Download Batimastat (BB-94) SDF
Smiles CC(C)CC(C(CSC1=CC=CS1)C(=O)NO)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 96 mg/mL ( (200.98 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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