Marimastat (BB-2516)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7156 别名: TA2516 中文名称:马立马司他

Marimastat (BB-2516) Chemical Structure

CAS No. 154039-60-8

Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂,对 MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM,5 nM,6 nM,9 nM 和 13 nM。Phase 3。

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客户使用Selleck生产的Marimastat (BB-2516)发表文献9篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • (E, F) Uev1A mediates negative feedback of NF-κB signaling pathway is dependent on TACE activity. Forty-eight hours after transfection, the cells were pre-treated with BB-2516 (20 μM) for 1 h, followed by TNFα (40 ng/ml) treatment for 2 h. Cell was fixed and stained with antibodies against HA and p65. The same cells were also stained with DAPI to reveal nuclei. White arrows indicate UEV1A-overexpressed cells. (F) Quantitative analysis of the experiments shown in (E). Percentage of cells displaying nuclear p65 is shown for UEV1A- overexpressed or vector-transfected cells. Each sample contains about 1000 cells. The significance of differences was assessed by two-tailed Student's test (***P < 0.001).

    Cell Signal, 2018, 42:155-164. Marimastat (BB-2516) purchased from Selleck.

产品安全说明书

MMP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Marimastat (BB-2516, TA2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂,对 MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM,5 nM,6 nM,9 nM 和 13 nM。Phase 3。
靶点
MMP-9 [1]
(cell-free assay)
MMP-1 [1]
(cell-free assay)
MMP-2 [1]
(cell-free assay)
MMP-14 [1]
(cell-free assay)
MMP-7 [1]
(cell-free assay)
3 nM 5 nM 6 nM 9 nM 16 nM
体外研究

在U251、U87、GBM39和GBM43肿瘤细胞中,Marimastat(100 nM)可显著抑制MMP14的表达。Marimastat可特异性抑制胶质瘤细胞的生长,对正常人星形胶质细胞(NHA)无影响。[3] Marimastat早期可下调Notch靶基因的表达,如Hes1和HES5。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HT1080 M4nQeGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MmnsTY4hfmm2cn:gbY5pcWKrdH;yfUBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JI1ifHKreDDt[ZRidGyxcILveIVie2ViMjDpd49t[XSnZDDmdo9uKGi3bXHuJGhVOTB6MDDmbYJzd3OjcnPvcYEh[2WubIOgbY5lfWOnZDD3bZRpKFSQRjygTWM2OD1yLkCwNFg2|ryPLh?= M1L5[lxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493Nzl6N{O3NVIoRjl6N{O3NVI9N2F-
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Sf9 MlPLSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MlXwOkBpenN? NIX3T4dKdmirYnn0bY9vKG:oIH\1cIwhdGWwZ4ToJJJm[2:vYnnuZY51KEGGQV3UV|UhMHWwa37ve44hd3KrZ3nuLUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iaX7z[YN1KFOoOTDj[YxteyCjZoTldkA3KGi{czDifUBidGujbHnu[UBxcG:|cHjheIF{\S2kYYPl[EBie3OjeTygTWM2OD1zMN88UU4> M3;XTVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ4NkWzO|M2Lz5{Nk[1N|c{PTxxYU6=
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体内研究 原位鳞状细胞癌移植模型中,marimastat(150 mg/kg/day,口服给药)经渗透泵给药可显著抑制颈淋巴结转移和MMP-2活化,与对照组相比生存期显著延长。[5] Marimastat 可减少人和大鼠胆管的多囊MMP多动症,阻断PCK胆管囊性扩张。在八周龄PCK大鼠中,marimastat 慢性治疗可抑制肝囊肿形成和纤维化。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[2]
- 合并

抑制剂动力学实验:

重组人MMP2经1 mM 4-氨基苯基乙酸乙酯在37℃活化1 h。在96孔荧光板里检测浓度递增抑制剂存在下的1 μM的荧光淬灭MMP底物((7-methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2)的裂解率,溶剂为37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7.5)、100 mM NaCl、10 mM CaCl2、0.05% Brij 35,激发波长320 nm,发射光波长405 nm。曲线拟合和IC50的计算采用GraphPad Prism 5软件。
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: 原位鳞状细胞癌移植模型
  • Dosages: 150 mg/kg/day
  • Administration: 口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL (162.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol '7 mg/mL warmed
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
50% DMSO+PBS
30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 331.41
化学式

C15H29N3O5

CAS号 154039-60-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 TA2516

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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MMP Signaling Pathway Map

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