Acetaminophen

别名: Paracetamol, Tylenol, APAP 中文名称:对乙酰氨基酚

Acetaminophen是一种COX抑制剂,作用于COX-1COX-2时,IC50分别为113.7 μM和25.8 μM。

Acetaminophen Chemical Structure

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CAS: 103-90-2

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相关信号通路图

COX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Acetaminophen是一种COX抑制剂,作用于COX-1COX-2时,IC50分别为113.7 μM和25.8 μM。
特性 与阿司匹林类相比,Acetaminophen具有更好的止痛效果,但是抗炎效果较差。
靶点
COX2 [1] COX1 [1]
25.8 μM 113.57 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Acetaminophen是COX-2选择性抑制剂。[1] Acetaminophen作用于黑色素瘤细胞,如SK-MEL-28, MeWo, SK-MEL-5, B16-F0和 B16-F10具有选择毒性, IC50为100 μM,作用于BJ, Saos-2, SW-620, 和PC-3非黑色素瘤细胞没有明显的毒性。 Acetaminophen通过耗尽细胞内GSH和形成ROS,诱导SK-MEL-28 细胞凋亡,且诱导线粒体毒性,双香豆素和1-溴代庚烷可增强毒性,抗环血酸, GSH, 三氟拉嗪和环孢菌素A可降低毒性。[2] Acetaminophen作用于鼠科murine J774.2 巨噬细胞,抑制双氯芬酸诱导的COX-2活性比细菌脂多糖类诱导的COX-2活性更明显,但是在双氯芬酸存在时,抑制LPS诱导的 COX-2活性 与抑制只有双氯芬酸时诱导的COX-2活性效果差不多。[3]
激酶实验 Acetaminophen对全血中COX-1 和COX-2 活性抑制效果
COX-1实验中,健康志愿者提供的全血没有抗凝血剂的一部分转运到含Acetaminophen或DMSO的玻璃管中,离心分离血清,测定血清TxB2水平。COX-2实验中, 肝素化全血一部分与10 μg/ml LPS 和10 μg/ml阿司匹林温育,加入Acetaminophen 或 DMSO在37oC下反应24小时,离心分离血浆,测定PGE2水平。计算COX-1或COX-2抑制水平 作为血浆类二十烷酸改变百分数(COX-1实验测定 TxB2, COX-2实验测定PGE2)。两种酶实验中, 绘制浓度反应曲线,使用PRISM Version 3.0测定IC50值。
细胞实验 细胞系 SK-MEL-28, SK-MEL-5, MeWo, Saos-2, SW-620, PC-3, B16-F0, B16-F10, BJ成纤维细胞系和人类表皮黑色素细胞
浓度 溶于DMSO,最终浓度为500 μM 左右
孵育时间 48小时
方法 细胞用Acetaminophen处理48小时。通过台酚蓝染色排除法测定细胞活力,通过记录GSH和DTNB反应形成的二硫化物GS-TNB和黄色化合物5-硫基-2-硝基苯甲酸(TNB)测定细胞内GSH。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Acetaminophen用药过量导致肝脏毒性,与Acetaminophen代谢形成的肝脏蛋白芳基化相关性很大。[4]Acetaminophen按 1 g/kg剂量作用于雄性 Long Evans Hooded鼠,导致肝脏小叶区受损伤,在处理后6小时内血清转氨酶水平明显提高,到24小时达到最大值, 和一氧化氮合酶(iNOS)蛋白表达相关。[5]
动物实验 Animal Models B6C3F1鼠
Dosages 350 mg/kg
Administration 每天口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02861183 Withdrawn
Epicondylitis|Tennis Elbow|Epicondylosis
Anika Therapeutics Inc.
September 2025 Not Applicable
NCT06189001 Recruiting
Adiposity
University Hospital Gentofte Copenhagen
January 1 2024 Not Applicable
NCT06137469 Recruiting
Type 2 Diabetes Mellitus
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
December 26 2023 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 151.16 分子式

C8H9NO2

CAS号 103-90-2 SDF --
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 30 mg/mL ( 198.46 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : 3 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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