Diclofenac Sodium

别名: GP 45840

Diclofenac Sodium (GP 45840)是非选择性COX抑制剂,作用于绵羊COX-1COX-2IC50分别为60和220 nM。

Diclofenac Sodium Chemical Structure

Diclofenac Sodium Chemical Structure

CAS: 15307-79-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 738.77 现货
50mg RMB 573.75 现货
200mg RMB 1392.93 现货
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COX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Diclofenac Sodium (GP 45840)是非选择性COX抑制剂,作用于绵羊COX-1COX-2IC50分别为60和220 nM。
靶点
COX-1 [1] COX-2 [1]
60 nM 200 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Diclofenac抑制Wnt/beta-catenin信号传导并减少β-catenin/ TCF依赖性基因的表达,而不改变beta-catenin蛋白的水平。在结肠癌细胞中,Diclofenac诱导IkappaBalpha的降解,从而增加自由核因子(NF-κB的)。 Diclofenac以剂量依赖的方式抑制快速tetrodotoxin敏感性(TTX-S)和慢tetrodotoxin抗性(TTX-R)钠电流。Diclofenac剂量依赖性导致两种类型的钠电流稳态失活曲线移位超极化方向。Diclofenac在非激活状态比在静息状态时可以以更大的亲和力结合钠通道。[2] 在肾脏的近端和远端的肾小管中,Diclofenac肾小管细胞中蛋白水平的严重累积(所谓的透明液滴变性),巨噬细胞浸润和内质网(ER)的结构改变。在肾脏的肾小体中,Diclofenac还导致足细胞的缩短,基底膜缩回,基底膜的增厚,桥粒的形成和内皮细胞的坏死。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在大鼠中,Diclofenac(0.01至0.2 mM)刺激状态-4-呼吸并轻度抑制状态3,降低呼吸控制率,而膜电位降低或衰弱(取决于药物浓度)。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06053411 Not yet recruiting
Interaction
Washington State University
January 1 2024 Early Phase 1
NCT06146491 Recruiting
Pain Postoperative
B.P. Koirala Institute of Health Sciences
August 10 2023 Phase 4
NCT05968482 Recruiting
Healthy
Amzell
July 11 2023 Phase 1
NCT05752526 Active not recruiting
Dysmenorrhea Primary
Daré Bioscience Inc.
May 19 2023 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 318.13 分子式

C14H10Cl2NNaO2

CAS号 15307-79-6 SDF Download Diclofenac Sodium SDF
Smiles C1=CC=C(C(=C1)CC(=O)[O-])NC2=C(C=CC=C2Cl)Cl.[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( 201.17 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : 14 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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