Granisetron HCl
中文名称：盐酸格拉司琼
Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。
Granisetron HCl Chemical Structure
CAS: 107007-99-8
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产品质控
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Granisetron阻断猫心室肌细胞的延迟整流电流（IK），KD为4.3 mM。Granisetron显示了内在的电压依赖性，该阻断增大去极化。Granisetron阻断细胞内侧的结合位点，10％位于跨越跨膜电场。在分离的猫心室肌细胞中，Granisetron（3 mM）在0.5赫兹时延长动作电位时程（APD）约30％。[1] Granisetron而不是Ondansetron，可以防止假5-H的活化;自身受体，从而导致enterochromaffin细胞中血清素释放的降低。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在仔猪中，Granisetron提供了cisplatin引起的呕吐实质性益处，一些动物在急性和延迟期得到完全保护。[2] 在猫中，Granisetron（1mg/kg，肌肉注射）每天三次施用显著降低了cisplatin诱导干呕+呕吐，第1天和第2分别为100.0％和75.0％。[3] 在大鼠中，Granisetron或dexamethasone显著改善宏观和组织学分数，髓过氧化物酶活性，并降低炎性细胞因子和丙二醛的结肠水平。[4]Granisetron不仅可以防止cholera毒素引起空肠液分泌，而且成比例地抑制5-HT释放到小鼠肠腔。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04918862 | Completed | 1mg Vs 3 mg of Granisetron |
Cairo University|Mohamed Yousry Mohamed|Tamer Fayez Safan|Tamer Mohamed Khair|Mohamed Ahmed A. M.D.|Islam Mohamed Sayed |
January 8 2021 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 348.87 | 分子式 | C18H24N4O.HCl |
| CAS号 | 107007-99-8 | SDF | Download Granisetron HCl SDF |
| Smiles | CN1C2CCCC1CC(C2)NC(=O)C3=NN(C4=CC=CC=C43)C.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 69 mg/mL Ethanol : 21 mg/mL DMSO : 17 mg/mL ( (48.72 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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