Ibuprofen (NSC 256857)

别名: Dolgesic,NSC 256857 中文名称:布洛芬

Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1COX-2IC50分别为13 μM和370 μM。

Ibuprofen (NSC 256857) Chemical Structure

Ibuprofen (NSC 256857) Chemical Structure

CAS: 15687-27-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1060.03 现货
50mg RMB 813.31 现货
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COX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ibuprofen (NSC 256857, Dolgesic)是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1COX-2IC50分别为13 μM和370 μM。
特性 Ibuprofen是世界卫生组织WHO基本药物清单中的核心药物, 这些药物是基本保健体系最低需求的药物清单。
靶点
COX-1 [1] COX-2 [1]
13 μM 370 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ibuprofen作用于完整细胞及破损细胞,类似阿司匹林, indomethacin,及所有其他NSAIDs,通过抑制环氧合酶COX-1和COX-2,及抑制花生四烯酸转换为前列腺素H2 (PGH2)而起作用。[1]Ibuprofen作用于雄激素独立的前列腺肿瘤细胞,抑制组成型 NF-κB和IKKα激活,使肿瘤细胞进行电离辐射;Ibuprofen作用于雄激素敏感的前列腺肿瘤细胞LNCaP,阻断刺激的NF-κB 激活,随后用TNFα或电离辐射处理 ,这两种方法都不会直接抑制IκB-α激酶,但是都抑制IKKα上游调节器。[2]Ibuprofen 通过降低癌细胞存活而具有抗癌效果。Ibuprofen比阿司匹林和acetaminophen更有效,在诱导p75NTR 蛋白(肿瘤和转移瘤抑制剂)表达方面比 (R)-flurbiprofen 和 indomethacin 有效。[3]
激酶实验 COX-1和COX-2放射化学酶实验
50 μl 辅因子溶液[l-肾上腺素 (1.3 mg/ml),降解的谷胱甘肽(0.3 mg/ml),无氧Tris-HCl buffer(pH 8.0)中的正铁血红素(1.3 mg/ml)]. 激活10 μl 纯化的COX-1 (0.7-0.8 μg)或COX-2 (0.3μg)。[14C]花生四烯酸加到0.2 ml试管中,随后60 μl酶溶液加到Ibuprofen溶液或DMSO (20 μl) 中,冰上温育10分钟。样本在在37oC下温育15分钟,加入10 μl 2 M HCl和5 μl 载体溶液(PGE2和 PGF2α, 每种为0.2 μg/ml,溶于EtOH)终止反应。通过柱层析从前列腺素产物中分离没有反应的花生四烯酸,用n-环氧己烷冰醋酸(70:30:1)洗提。使用EtOAc-MeOH (85:15)洗提前列腺素产物,在Packard闪烁光谱仪上计数样本,使用回归曲线分析测定IC50值。
细胞实验 细胞系 膀胱上皮细胞系T24, RT-4膀胱转移细胞癌细胞系, 5637原发性膀胱癌细胞系, HCT-116, MDAMB231, MCF7, HEK293, A549, SKOV3 和DU145。
浓度 溶于DMSO,最终浓度为2 mM 左右
孵育时间 48小时
方法 每种细胞系和不同浓度的Ibuprofen温育48小时。MTT 实验测定细胞存活, Hoechst染色测定细胞死亡,用来区别完整细胞核和破碎细胞核。测定p75NTR蛋白,细胞溶解,通过western blotting分析。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Ibuprofen和环氧合酶的亚铁血红素基团反应,阻止花生四烯酸转变,在体内用 Ibuprofen处理,保护血小板中环氧合酶免受阿司匹林不可逆的影响。[4] 用Ibuprofen处理雌性Sprague-Dawley鼠, 通过阻断血清C1, 2C (胶原I和 II退化的生物标签)的提高,且降低 HRHF 诱导退化胶原再合成率(C1, 2C/CPII, 是II 型胶原合成的生物标签),可有效降低高重复率、高压力任务导致的早期骨节软骨恶化。[5]
动物实验 Animal Models 患关节炎的雌性Sprague-Dawley鼠
Dosages 45 mg/kg
Administration 每天口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06146491 Recruiting
Pain Postoperative
B.P. Koirala Institute of Health Sciences
August 10 2023 Phase 4
NCT05928520 Not yet recruiting
Pain Management
Al-Azhar University
August 1 2023 Phase 3
NCT05575700 Recruiting
Pain Acute|Hip Arthropathy|Knee Arthropathy|Safety Issues|Analgesia|Analgesic Adverse Reaction|Postoperative Pain|Postoperative Complications
Naestved Hospital
April 17 2023 Phase 4
NCT05496868 Recruiting
Acute Respiratory Distress Syndrome Adult
Dompé Farmaceutici S.p.A
February 7 2023 Phase 2
NCT05674721 Completed
Pain
HALEON
January 5 2023 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 206.28 分子式

C13H18O2

CAS号 15687-27-1 SDF Download Ibuprofen (NSC 256857) SDF
Smiles CC(C)CC1=CC=C(C=C1)C(C)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 41 mg/mL ( 198.75 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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