Iloperidone

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1483 别名: HP873 中文名称:伊潘立酮

Iloperidone Chemical Structure

CAS No. 133454-47-4

Iloperidone (HP873) 是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂,用于治疗精神分裂症。

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客户使用Selleck生产的Iloperidone发表文献2篇:

产品安全说明书

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Iloperidone (HP873) 是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂,用于治疗精神分裂症。
靶点
5-HT [1]
体外研究

Iloperidone对去甲肾上腺素alpha(1)-肾上腺素能受体,多巴胺D(3)和血清素5-HT(2A)受体表现出高亲和力(Ki < 10 nM)。[1] Iloperidone对多巴胺D3受体(Ki = 7.1 nM)比对多巴胺D4受体(Ki = 25 nM)具有更高的亲和力。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体(Ki分别为42.7 nM和21.6 nM)表现出高亲和力,并且对5-HT2A (Ki = 5.6 nM)的亲和力高于5-HT2C 受体(Ki = 42.8 nM)。[2] Iloperidone显著增加多巴积累,一个多巴胺转化对D2受体阻滞的响应指数,作用的剂量范围在纹状体中为0.3 mg/kg-10 mg/kg i.p.,伏隔核中为1 mg/kg-10 mg/kg。[3]

体内研究 在破坏感觉门控的药力学大鼠模型中,Iloperidone通过拮抗多巴胺能和去甲肾上腺素受体,影响其行为习性,与“非典型的”抗精神病药一致。Iloperidone (1和3 mg/kg)防止PPI对1 mg/kg PCP治疗的破坏作用。Iloperidone (0.3 mg/kg)防止cirazoline诱导的PPI缺失,独立于其对惊吓幅度的影响。[4]在大鼠伏隔核(NAC)中,相比于mPFC,Iloperidone (10 mg/kg) 和Melperone (10 mg/kg)分别使DA释放产生相等的,或更小的增加,而它们不会增加NAC中乙酰胆碱(ACh)的释放。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 27 mg/mL (63.3 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.37 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+dd H2O
1.6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 426.48
化学式

C24H27FN2O4

CAS号 133454-47-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 HP873

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04969211 Recruiting Drug: VHX-896 and iloperidone|Drug: Iloperidone and VHX-896 Healthy Vanda Pharmaceuticals June 30 2021 Phase 1
NCT04712734 Recruiting Drug: Iloperidone Schizophrenia Vanda Pharmaceuticals January 13 2021 Phase 1
NCT01495169 Completed Drug: iloperidone (oral tablet) Safety and Tolerability of Iloperidone Vanda Pharmaceuticals October 2011 Phase 1
NCT01291511 Completed Drug: Iloperidone|Drug: Placebo Schizophrenia Vanda Pharmaceuticals February 2011 Phase 3
NCT01529294 Completed Drug: Iloperidone Hepatic Impairment Novartis Pharmaceuticals|Novartis August 2010 Phase 1

技术支持

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操作手册

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