Ketoprofen

别名: RP-19583 中文名称:酮洛芬

Ketoprofen (RP-19583) 是双重 COX1/2 抑制剂,是非选择性的NSAID,作用于人重组COX-1和COX-2的 IC50分别为0.5 μM和2.33 μM。

Ketoprofen  Chemical Structure

Ketoprofen Chemical Structure

CAS: 22071-15-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1061.32 现货
50mg RMB 813.61 现货
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生物活性

产品描述 Ketoprofen (RP-19583) 是双重 COX1/2 抑制剂,是非选择性的NSAID,作用于人重组COX-1和COX-2的 IC50分别为0.5 μM和2.33 μM。
靶点
COX-1 [1] COX-2 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在HaCaT细胞中,Ketoprofen和UVB辐射联用以浓度依赖性方式引起细胞毒性并抑制DNA合成。Ketoprofen和UVB辐射联用抑制细胞的生长并通过调节CDC2,细胞周期蛋白B1,Chk1的,Tyr15磷酸化Cdc2和p21的水平诱导G2/M期的细胞周期阻滞。Ketoprofen和UVB辐射联用也引发细胞周期蛋白B1-CDC2-p21复合物的显著积累,与之同时增加Tyr15磷酸化Cdc2和p21蛋白的水平。在HaCaT细胞中,Ketoprofen和UVB辐射联用减弱对UVB辐射的凋亡反应。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在猴子中,Ketoprofen在1%的水平能有效抑制GCF-LTB4和GCF-PGE2,在配体诱导的牙周炎模型中,积极改变牙槽骨活性。[2] Ketoprofen(3.63 毫克/千克)降低蹄疼痛和跛行,比2.2 毫克/公斤剂量和phenylbutazone有更大的作用。[3]Ketoprofen比局部麻醉(LA),或骶管硬膜外麻醉(EPI)在降低皮质醇更有效,能部分逆转平均日增重(ADG)的减少。[4] 在饮食小鼠中,Ketoprofen(40和80 mg/kg)降低移行细胞癌的发病率达70%以上。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04678076 Completed
Healthy
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A|Cross Research S.A.
July 23 2018 Phase 1
NCT02796547 Withdrawn
Episiotomy
Brugmann University Hospital
July 14 2016 Phase 2
NCT01541059 Completed
Third Molar Extraction
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes
June 2012 Phase 4
NCT01854411 Completed
Analgesics Use During Breastfeeding and Concentrations in Human Mature Milk
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
September 2011 --

化学信息&溶解度

分子量 254.28 分子式

C16H14O3

CAS号 22071-15-4 SDF Download Ketoprofen SDF
Smiles CC(C1=CC(=CC=C1)C(=O)C2=CC=CC=C2)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 51 mg/mL ( 200.56 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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