Varespladib (LY315920)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1110

Varespladib (LY315920) Chemical Structure

CAS No. 172732-68-2

Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2134.43 现货
RMB 1411.48 现货
RMB 2203.47 现货
RMB 6313.21 现货
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客户使用Selleck生产的Varespladib (LY315920)发表文献8篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • Hepatic immune cell infiltration in Mmp2 −/− mice administered the pan-sPLA 2 inhibitor varespladib (10 mg/kg per day, gavage, for 5 days). Collagenase-treated and liberated cells were surface-stained for indicated markers (A) and quantitated. n=3 WT and n=5 Mmp2 −/−. *P≤0.05 vs WT untreated. † P≤0.05 vs Mmp2 −/− untreated. MHC II, major histocompatibility complex II; sPLA2, secreted phospholipase A2; SSC, Side-scattered light (a magnitude proportional to cell granularity or internal complexity); WT, wild type.

    J Am Heart Assoc, 2015, 4:e002553.. Varespladib (LY315920) purchased from Selleck.

    Cells were treated with inhibitors for cPLA2α (5 μM Inhibitor 28, 1 μM CAY10502, 5 μM AVX002, 5 μM ATK); sPLA2 (10 μM CAY10590, 10 μM Varespladib) or COX1/2 (10 μM Indomethasin) for 2 hours followed by FSL-1 (100 ng/mL) or Pam3CSK4 (200 ng/mL) for 24 hours. Release of PGE2 was measured by ELISA. Results shown are mean ± SD of three independent experiments.

    PLoS One, 2015, 10(4):e0119088.. Varespladib (LY315920) purchased from Selleck.

  • After serum deprivation for 48 h (A) or 24 h (B) MDA-MB-231 cells were treated with recombinant hGX (10 nM) in serum-free medium containing 0.1% FAF BSA for 24 h (A) or 96 h (B) in the presence or absence of the sPLA2 inhibitor varespladib (Var) at a final concentration of 50 μM.

    Mol Cancer, 2013, 12(1):111.. Varespladib (LY315920) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Phospholipase (e.g. PLA)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。Phase 3。
特性 LY315920是有效的分泌磷脂酶A2选择性抑制剂。
靶点
hnsPLA2 [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

LY315920作用于多种不同物种,包括大鼠,兔,豚鼠,人类的血清,显著抑制sPLA2活性,IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成,这种作用存在浓度依赖性,IC50 约为0.8 μM。[2] LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全-反式-维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达,在24小时抑制100%,在48小时抑制99%。[3]

体内研究 在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理,抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠,废除血清sPLA2 活性,这种作用存在剂量和时间依赖性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 表达人sPLA2 蛋白的转基因小鼠
  • Dosages: ≤3 mg/kg
  • Administration: 静脉注射或口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O
0.95 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 380.39
化学式

C21H20N2O5

CAS号 172732-68-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01359605 Completed Drug: varespladib methyl Healthy Volunteers Anthera Pharmaceuticals June 2011 Phase 1
NCT01359579 Terminated Drug: varespladib methyl Renal Impairment Anthera Pharmaceuticals June 2011 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Phospholipase (e.g. PLA) Signaling Pathway Map

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