Darapladib
别名: SB-480848 中文名称：达普拉缔
Darapladib是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.25 nM。 Phase 3。
Darapladib Chemical Structure
CAS: 356057-34-6
客户使用Selleck的发表文献6篇
产品质控
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| 相关靶点 | PLA2 PLC PLD LYPLA1 Smase | 点击展开 |
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相关信号通路图
Phospholipase (e.g. PLA)抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| KB-8-5-11 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Darapladib是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.25 nM。 Phase 3。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 铜催化的人LDL氧化期间，Darapladib防止产生lyso-PtdCho和随后的单核细胞趋化性，IC50为4 nM。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在WHHL兔子体内，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表现出对95%动脉粥样硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。[1] Darapladib，作为Lp-PLA的抑制剂，减弱患有糖尿病和高胆固醇血(DMHC)猪的晚期冠状动脉粥样硬化。[2] 在DMHC猪体内，darapladib减少IgG免疫阳性物质渗透到大脑的量，并降低含有Aβ42神经元的密度。[3] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | WHHL 兔子 |
| Dosages | ~30 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02000804 | Completed | Atherosclerosis |
GlaxoSmithKline |
October 23 2013 | Phase 1 |
| NCT01873339 | Completed | Atherosclerosis |
GlaxoSmithKline |
June 19 2013 | Phase 1 |
| NCT01852565 | Completed | Atherosclerosis |
GlaxoSmithKline |
May 14 2013 | Phase 1 |
| NCT01751074 | Completed | Atherosclerosis |
GlaxoSmithKline |
December 17 2012 | Phase 1 |
| NCT01711723 | Completed | Atherosclerosis |
GlaxoSmithKline |
October 29 2012 | Phase 1 |
| NCT01154114 | Completed | Atherosclerosis |
GlaxoSmithKline |
July 1 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 666.77 | 分子式 | C36H38F4N4O2S |
| CAS号 | 356057-34-6 | SDF | Download Darapladib SDF |
| Smiles | CCN(CC)CCN(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)CN3C4=C(CCC4)C(=O)N=C3SCC5=CC=C(C=C5)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (149.97 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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