U73122

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8011

U73122 Chemical Structure

CAS No. 112648-68-7

U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂,能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)

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产品安全说明书

Phospholipase (e.g. PLA)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂,能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)
靶点
PLC [1]
()
体外研究

U73122显著抑制各种激动剂,包括胶原蛋白,凝血酶,ADP,花生四烯酸诱导的人血小板的聚集,IC50为1-5 μM。凝血酶或者U-46619通过抑制被血小板可溶组分催化的磷脂酰[3H]肌糖和磷脂酰[3H]肌糖4,5-二磷酸的水解(Ki分别为9 和40 μM),诱导IP3的产生和随后细胞溶质中Ca2+的快速增加,U-73122 (10 μM)会对其产生抑制。U-73122抑制胶原蛋白诱导的血栓素B的产生,胶原蛋白通过抑制受体耦合的花生四烯酸转移产生诱导作用。U73122也会抑制FMLP诱导的人多形核中性白细胞聚合,以及相关的IP3和甘油二酯的产生。[1] U-73122剂量依赖性抑制C5a,FMLP,PAF和 LTB4诱导的MPO和B12-BP从细胞松弛素B处理的PMNs中释放。MPO释放的IC50值为60 (FMLP),110 (LTB4),115 (C5a)和120 (PAF) nM;B12-BP释放的IC50值为105 (FMLP),110 (LTB4),120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的细胞松弛素B处理的PMNs产生超氧阴离子的有效抑制剂, IC50 分别为160和300 nM。U-73122也会抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca2+]i,IP3和DAG产生的增加,IC50分别为500 nM,2 μM,和2 μM。3 μM U-73122引起FMLP诱导的GTPase活性100%被抑制。U-73122浓度依赖性抑制FMLP诱发的,PKC与可提取的PMNs颗粒部分的结合,但不抑制PMN PKC的可溶制剂。[2] U73122显著抑制重组人PLC-β2,IC50为~6 μM。U73122对PLC-β1,PLC-β3,或PLC-β4作用较弱。在人中性粒细胞中,U73122减少白介素-8和白三烯B4-诱导的Ca2+流和趋化性,IC50分别为~6 μM和 ~5 μM。[3] 在未分化的NG108-15细胞中,1 μM U73122阻断缓激肽(BK)诱导的细胞内自由Ca2+浓度的增加。暴露20分钟的IC50大约为200 nM。1 μM U73122使[Ca2+]i产生一个小但显著的增加,这导致细胞内储存的Ca 2+释放。在分化的NG108-15细胞中,U73122完全阻断去极化诱导的Ca2+流。相反,在DRG神经元中,U73122仅轻微抑制电压敏感的Ca2+通道。[4] U73122是G蛋白介导的胰腺泡中磷脂酶C激活的相对特异性抑制剂。U73122在最大作用浓度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)对缩胆囊素(81%)或乙酰胆碱(73%)刺激的水解作用。在fura-2负载的腺泡中,U73122 (10 μM)抑制高浓度促分泌素刺激的[Ca2+]i的增加。U73122也会抑制氟化钠直接刺激G蛋白产生的[Ca2+]i信号。 U73122快速抑制低浓度缩胆囊素或乙酰胆碱引起的振荡[Ca2+]i信号。[5] U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性,伴随酶活性高达8倍的增加,EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍);PLC δ1不会被激活或抑制。[6]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human Jurkat cells M{jES2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MmTnTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckB1\WyxbXXyZZNmKGGldHn2bZR6KGmwIHj1cYFvKEq3cnvheEBk\WyuczDifUBVWkGSIHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvOiEQvF2= MVi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDB3M{W5Okc,OjRyNUO1PVY9N2F-

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体内研究

U73122 (30 毫克/千克,腹腔注射)阻断角叉菜胶处理1小时和3小时后大鼠后爪65%和80%的水肿。在狗体内,U73122 (0.1 毫克/毫升)分别抑制角叉菜胶诱导的65%巨噬细胞和74%淋巴细胞积累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克,腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润,以及前列腺素E2(80%),并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMF 24 mg/mL warmed (51.65 mM)
DMSO 0.01 mg/mL warmed (0.02 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMF+40% PEG300+5% Tween80+50% ddH2O
1mg/ml

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 464.64
化学式

C29H40N2O3

CAS号 112648-68-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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Phospholipase (e.g. PLA) Signaling Pathway Map

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