Lipoxygenase

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S1396 Resveratrol (SRT501) Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
Placenta, 2022, 122:56-65
Int Immunopharmacol, 2022, 103:108489
Eur J Neurosci, 2022, 10.1111/ejn.15596
S1137 Malotilate Malotilate (NKK105) 是肝蛋白代谢改善剂。
S1443 Zileuton (A-64077) Zileuton (A-64077, Abbott 64077, ZYFLO)是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344
Front Microbiol, 2020, 11:845
Front Immunol, 2019, 10:1904
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
S8011 U73122 U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂,能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)
Cancers (Basel), 2022, 14(9)2222
Oncotarget, 2022, 13:659-676
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X
E0335New 4-MMPB 4-MMPB是15-脂氧合酶(15-lipoxygenase, 15-LO)的选择性抑制剂,IC50为18 μM,对大豆15-脂氧合酶(soybean 15-lipoxygenase, SLO)和人15-脂氧合酶-1(15-lipoxygenase-1, 15-LOX-1)的IC50s分别为19.5 μM和19.1 μM。
E0226New Chebulagic acid Chebulagic acid 是从 Terminalia chebula Retz 中分离出来的,是一种可逆的、非竞争性的麦芽糖酶(maltase)抑制剂,Ki 值为 6.6 μM。Chebulagic acid 在 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中显示出有效的抗炎作用。Chebulagic acid 还显示出有效的 COX-LOX双重抑制活性,对 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的 IC50 值分别为 15 μM、0.92 μM 和 2.1 μM。
S0759 FPL 62064 FPL 62064 是一种 5-lipoxygenase (5-LOX)prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的有效双重抑制剂,对RBL-1胞质5-LOX和精囊prostaglandin synthetase的IC50值分别为3.5 μM和3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
S3387 ML351 ML351 是一种 15-Lipoxygenase-1 (15-LOX-1 or 12/15-LOX) 的选择性抑制剂,IC50值为200 nM。
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
S5122 Abietic Acid Abietic acid (Sylvic acid, Abietate, Rosin Acid), an abietane diterpenoid, inhibited soybean 5-lipoxygenase with an IC50 of 29.5 ± 1.29 μM.
S2277 Caffeic Acid Caffeic Acid是一种羟基肉桂酸,是一种天然存在的有机化合物。
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
S6557 ML355 ML355是有效的选择性h12-LOX抑制剂,IC50为290 nM。
Oncogenesis, 2021, 10(2):15
Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120315154
S5520 Phenidone Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone), a dual inhibitor of cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX), is an organic compound that is primarily used as a photographic developer.
S6956 PD146176 PD146176 (NSC168807) 是一种有效的 15-lipoxygenase (15-LO) 的抑制剂,对rabbit reticulocyte 15-LO的Ki值为197 nM。
S9378 4',5-Dihydroxyflavone 4',5-Dihydroxyflavone inhibits soybean LOX-1 and yeast α-glucosidase.
S9024 3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid (AKBA) 3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid (AKBA), the major active ingredient of the gum resin from Boswellia serrata and Boswellia carteri Birdw., exerts anti-inflammatory therapeutic effects and noncompetitively inhibits 5-lipoxygenase, topoisomerase, and leukocyte elastase.
S9421 Demethylnobiletin Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin)是一种在柑橘类水果中发现的独特的类黄酮,具有潜在的化学预防人类癌症的作用。5-Demethylnobiletinin 是 5-LOX 的直接抑制剂,IC50值为0.1 μM,且不影响COX-2的表达。5-Demethylnobiletinin 具有抗炎活性,可抑制大鼠中性粒细胞中 leukotriene B 4(LTB4) 的形成和人中性粒细胞中elastase弹性蛋白酶 (elastase) 的释放,IC50为0.35 μM。
S4711 Esculetin Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多种天然植物产物中发现的香豆素衍生物,具有抗水肿、抗炎、抗肿瘤的生物和药理学特性,能抑制脂肪氧合酶。
Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5
S3255 Pectolinarigenin Pectolinarigenin 是 Cirsium chanroenicum 中的一种抗炎活性成分,是 cyclooxygenase-2 (COX-2)5-lipoxygenase (5-LOX) 的双效抑制剂。
S3283 Marmesin Marmesin (S-(+)-Marmesin, (+)-Marmesin, (S)-Marmesin) 是一种具有 COX-25-LOX 双重抑制作用的天然香豆素。
S1396 Resveratrol (SRT501) Resveratrol (SRT501, trans-Resveratrol)具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
Placenta, 2022, 122:56-65
Int Immunopharmacol, 2022, 103:108489
Eur J Neurosci, 2022, 10.1111/ejn.15596
S1137 Malotilate Malotilate (NKK105) 是肝蛋白代谢改善剂。
S1443 Zileuton (A-64077) Zileuton (A-64077, Abbott 64077, ZYFLO)是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂,从而抑制白三烯(LTB 4,LTC 4,LTD 4和LTE 4)的形成,用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344
Front Microbiol, 2020, 11:845
Front Immunol, 2019, 10:1904
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
S8011 U73122 U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂,能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)
Cancers (Basel), 2022, 14(9)2222
Oncotarget, 2022, 13:659-676
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X
E0335New 4-MMPB 4-MMPB是15-脂氧合酶(15-lipoxygenase, 15-LO)的选择性抑制剂,IC50为18 μM,对大豆15-脂氧合酶(soybean 15-lipoxygenase, SLO)和人15-脂氧合酶-1(15-lipoxygenase-1, 15-LOX-1)的IC50s分别为19.5 μM和19.1 μM。
E0226New Chebulagic acid Chebulagic acid 是从 Terminalia chebula Retz 中分离出来的,是一种可逆的、非竞争性的麦芽糖酶(maltase)抑制剂,Ki 值为 6.6 μM。Chebulagic acid 在 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中显示出有效的抗炎作用。Chebulagic acid 还显示出有效的 COX-LOX双重抑制活性,对 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的 IC50 值分别为 15 μM、0.92 μM 和 2.1 μM。
S0759 FPL 62064 FPL 62064 是一种 5-lipoxygenase (5-LOX)prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的有效双重抑制剂,对RBL-1胞质5-LOX和精囊prostaglandin synthetase的IC50值分别为3.5 μM和3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
S3387 ML351 ML351 是一种 15-Lipoxygenase-1 (15-LOX-1 or 12/15-LOX) 的选择性抑制剂,IC50值为200 nM。
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
S5122 Abietic Acid Abietic acid (Sylvic acid, Abietate, Rosin Acid), an abietane diterpenoid, inhibited soybean 5-lipoxygenase with an IC50 of 29.5 ± 1.29 μM.
S2277 Caffeic Acid Caffeic Acid是一种羟基肉桂酸,是一种天然存在的有机化合物。
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
S6557 ML355 ML355是有效的选择性h12-LOX抑制剂,IC50为290 nM。
Oncogenesis, 2021, 10(2):15
Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120315154
S5520 Phenidone Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone), a dual inhibitor of cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX), is an organic compound that is primarily used as a photographic developer.
S6956 PD146176 PD146176 (NSC168807) 是一种有效的 15-lipoxygenase (15-LO) 的抑制剂,对rabbit reticulocyte 15-LO的Ki值为197 nM。
S9378 4',5-Dihydroxyflavone 4',5-Dihydroxyflavone inhibits soybean LOX-1 and yeast α-glucosidase.
S9024 3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid (AKBA) 3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid (AKBA), the major active ingredient of the gum resin from Boswellia serrata and Boswellia carteri Birdw., exerts anti-inflammatory therapeutic effects and noncompetitively inhibits 5-lipoxygenase, topoisomerase, and leukocyte elastase.
S9421 Demethylnobiletin Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin)是一种在柑橘类水果中发现的独特的类黄酮,具有潜在的化学预防人类癌症的作用。5-Demethylnobiletinin 是 5-LOX 的直接抑制剂,IC50值为0.1 μM,且不影响COX-2的表达。5-Demethylnobiletinin 具有抗炎活性,可抑制大鼠中性粒细胞中 leukotriene B 4(LTB4) 的形成和人中性粒细胞中elastase弹性蛋白酶 (elastase) 的释放,IC50为0.35 μM。
S4711 Esculetin Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多种天然植物产物中发现的香豆素衍生物,具有抗水肿、抗炎、抗肿瘤的生物和药理学特性,能抑制脂肪氧合酶。
Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5
S3255 Pectolinarigenin Pectolinarigenin 是 Cirsium chanroenicum 中的一种抗炎活性成分,是 cyclooxygenase-2 (COX-2)5-lipoxygenase (5-LOX) 的双效抑制剂。
S3283 Marmesin Marmesin (S-(+)-Marmesin, (+)-Marmesin, (S)-Marmesin) 是一种具有 COX-25-LOX 双重抑制作用的天然香豆素。
E0335New 4-MMPB 4-MMPB是15-脂氧合酶(15-lipoxygenase, 15-LO)的选择性抑制剂,IC50为18 μM,对大豆15-脂氧合酶(soybean 15-lipoxygenase, SLO)和人15-脂氧合酶-1(15-lipoxygenase-1, 15-LOX-1)的IC50s分别为19.5 μM和19.1 μM。
E0226New Chebulagic acid Chebulagic acid 是从 Terminalia chebula Retz 中分离出来的,是一种可逆的、非竞争性的麦芽糖酶(maltase)抑制剂,Ki 值为 6.6 μM。Chebulagic acid 在 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中显示出有效的抗炎作用。Chebulagic acid 还显示出有效的 COX-LOX双重抑制活性,对 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的 IC50 值分别为 15 μM、0.92 μM 和 2.1 μM。
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