Phospholipase (e.g. PLA)

Phospholipase (e.g. PLA)抑制剂选择性比较

Phospholipase (e.g. PLA)信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1110 Varespladib (LY315920) Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。Phase 3。
Front Immunol, 2022, 13:824746
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
S4089 Halobetasol Propionate Halobetasol Propionate (BMY-30056, CGP-14458) 是一种抗炎药和皮肤病药剂,常用来治疗银屑病。Halobetasol propionate被认为是通过诱导phospholipase A2 (PLA2) 抑制蛋白来发挥作用。
S4255 Quinacrine 2HCl Quinacrine 2HCl是具有多种作用的亲脂性阳离子药物,通常用作抗原生动物剂。Quinacrine是有效的phospholipase A2抑制剂。
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
F1000Res, 2016, 5:150
S6522 ST 271 ST271是一种酪氨酸磷酸化抑制剂,抑制磷脂酶D活性。
S8011 U73122 U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂,能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)
Cancers (Basel), 2022, 14(9)2222
Oncotarget, 2022, 13:659-676
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X
S7321 FIPI FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide) 是一种卤培米特 (halopemide)的衍生物,是一种有效且选择性的 phospholipase D 抑制剂,对 PLD1PLD2 的IC50值分别为25 nM和20 nM。
S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone)是the enzyme phospholipase A2 (PLA2)的抑制剂。Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one可用作调味剂、香料和细菌代谢物。
S6564 ML348 ML348 (GNF-Pf-1127)是一种有效的、选择性APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1)抑制剂,对APT1和APT2的Ki值分别为280 nM和>10 μM。
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的、具有选择性的 diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) 的抑制剂,其对 cholinesterase 活性的IC50值为4 μM。RHC 80267 可抑制 cyclooxygenase (COX) 的活性,phospholipase C (PLC) 的活性和 phosphatidylcholine (PC) 的水解作用。
S2390 Polydatin Polydatin (Piceid) 是从多年生草本Polygonum Cuspidatum Sieb.et Zucc的根茎提取的一种结晶组分。
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S5913 Cambinol Cambinol是一种新型的、非竞争性的nSMase2抑制剂,Ki值为7 μM。
S7520 Darapladib (SB-480848) Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂,其IC50为0.25 nM。 Phase 3。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59
Nat Metab, 2021, 3(6):762-773
Biochem Pharmacol, 2016, 102:78-96
S7609 GW4869 GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体抑制剂。
Front Cell Neurosci, 2022, 16:832140
Arthritis Res Ther, 2022, 24(1):44
FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16447
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S2364 Tanshinone I Tanshinone I 由丹参分离而来的。
Phytomedicine, 2022, 98:153958
Mol Med Rep, 2021, 23(1)40
Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106040
S4107 Clofazimine Clofazimine (NSC-141046)是一种rhimophenazine染料,最初开发用于治疗肺结核,同时具有抗菌和抗炎活性,作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用,提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。
ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S0982 m-3M3FBS m-3M3FBS 是一种有效的 phospholipase C (PLC) 的活化剂,可刺激嗜中性粒细胞的瞬时细胞内钙浓度增加。m-3M3FBS 可诱导单核细胞白血病细胞凋亡。
S9794 Melittin Melittin (MLT, Forapin, Forapine) 是 phospholipase A2 (PLA2) 的活化剂,可刺激低分子量PLA2的活性,但不会增加高分子量酶的活性。
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂,可破坏人类 P2X7 的活化。
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S1110 Varespladib (LY315920) Varespladib (LY315920)是一种有效的,选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)(人类非胰腺分泌型磷脂酶A2)抑制剂,IC50为7 nM。Phase 3。
Front Immunol, 2022, 13:824746
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
S4089 Halobetasol Propionate Halobetasol Propionate (BMY-30056, CGP-14458) 是一种抗炎药和皮肤病药剂,常用来治疗银屑病。Halobetasol propionate被认为是通过诱导phospholipase A2 (PLA2) 抑制蛋白来发挥作用。
S4255 Quinacrine 2HCl Quinacrine 2HCl是具有多种作用的亲脂性阳离子药物,通常用作抗原生动物剂。Quinacrine是有效的phospholipase A2抑制剂。
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
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F1000Res, 2016, 5:150
S6522 ST 271 ST271是一种酪氨酸磷酸化抑制剂,抑制磷脂酶D活性。
S8011 U73122 U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂,能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)
Cancers (Basel), 2022, 14(9)2222
Oncotarget, 2022, 13:659-676
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X
S7321 FIPI FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide) 是一种卤培米特 (halopemide)的衍生物,是一种有效且选择性的 phospholipase D 抑制剂,对 PLD1PLD2 的IC50值分别为25 nM和20 nM。
S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone)是the enzyme phospholipase A2 (PLA2)的抑制剂。Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one可用作调味剂、香料和细菌代谢物。
S6564 ML348 ML348 (GNF-Pf-1127)是一种有效的、选择性APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1)抑制剂,对APT1和APT2的Ki值分别为280 nM和>10 μM。
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的、具有选择性的 diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) 的抑制剂,其对 cholinesterase 活性的IC50值为4 μM。RHC 80267 可抑制 cyclooxygenase (COX) 的活性,phospholipase C (PLC) 的活性和 phosphatidylcholine (PC) 的水解作用。
S2390 Polydatin Polydatin (Piceid) 是从多年生草本Polygonum Cuspidatum Sieb.et Zucc的根茎提取的一种结晶组分。
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S5913 Cambinol Cambinol是一种新型的、非竞争性的nSMase2抑制剂,Ki值为7 μM。
S7520 Darapladib (SB-480848) Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂,其IC50为0.25 nM。 Phase 3。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59
Nat Metab, 2021, 3(6):762-773
Biochem Pharmacol, 2016, 102:78-96
S7609 GW4869 GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体抑制剂。
Front Cell Neurosci, 2022, 16:832140
Arthritis Res Ther, 2022, 24(1):44
FEBS J, 2022, 10.1111/febs.16447
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S2364 Tanshinone I Tanshinone I 由丹参分离而来的。
Phytomedicine, 2022, 98:153958
Mol Med Rep, 2021, 23(1)40
Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106040
S4107 Clofazimine Clofazimine (NSC-141046)是一种rhimophenazine染料,最初开发用于治疗肺结核,同时具有抗菌和抗炎活性,作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用,提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。
ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S0982 m-3M3FBS m-3M3FBS 是一种有效的 phospholipase C (PLC) 的活化剂,可刺激嗜中性粒细胞的瞬时细胞内钙浓度增加。m-3M3FBS 可诱导单核细胞白血病细胞凋亡。
S9794 Melittin Melittin (MLT, Forapin, Forapine) 是 phospholipase A2 (PLA2) 的活化剂,可刺激低分子量PLA2的活性,但不会增加高分子量酶的活性。
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂,可破坏人类 P2X7 的活化。
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
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