Phospholipase (e.g. PLA)

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S7609	GW4869	GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用，它也是一种常见的外泌体抑制剂。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
S8011	U-73122	U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂，能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2 Front Immunol, 2025, 16:1491928 Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
S7520	Darapladib (SB-480848)	Darapladib是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.25 nM。 Phase 3。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125. iScience, 2024, 27(12):111404 iScience, 2024, 27(5):109774
S1110	Varespladib (LY315920)	Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。Phase 3。	Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649 Front Immunol, 2022, 13:824746 J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
S2364	Tanshinone I	Tanshinone I 由丹参分离而来的。	Int J Oncol, 2023, 63(1)76 Phytomedicine, 2022, 98:153958 Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
S4107	Clofazimine	Clofazimine (NSC-141046)是一种rhimophenazine染料，最初开发用于治疗肺结核，同时具有抗菌和抗炎活性，作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用，提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。	Viruses, 2024, 16(4)640 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599 Blood, 2022, blood.2021014304
S9794	Melittin	Melittin (MLT, Forapin, Forapine) 是 phospholipase A2 (PLA2) 的活化剂，可刺激低分子量PLA2的活性，但不会增加高分子量酶的活性。	Molecular Medicine Reports, 2025, 5 Mol Med Rep, 2025, 31(1)5 Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
S4255	Quinacrine 2HCl	Quinacrine 2HCl(Quinacrine dihydrochloride)是具有多种作用的亲脂性阳离子药物，通常用作抗原生动物剂。Quinacrine是有效的phospholipase A2抑制剂。	Molecules, 2022, 27(17)5561 Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420 Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S0982	m-3M3FBS	m-3M3FBS 是一种有效的 phospholipase C (PLC) 的活化剂，可刺激嗜中性粒细胞的瞬时细胞内钙浓度增加。m-3M3FBS 可诱导单核细胞白血病细胞凋亡。	The Journal of Clinical Investigation, 2025, e184522 Pharmaceuticals, 2022, 1444 Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S2390	(E/Z)-Polydatin	(E/Z)-Polydatin 是 Polydatin顺式和反式构型的混合物。	Heliyon, 2024, 10(21):e39933 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S3220	Trigonelline	Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱，是咖啡和葫芦巴的主要成分，具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路，例如 PLCγ1、PI3K 和 Akt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。	Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207 Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321	FIPI	FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide) 是一种卤培米特 (halopemide)的衍生物，是一种有效且选择性的 phospholipase D 抑制剂，对 PLD1 和 PLD2 的IC50值分别为25 nM和20 nM。	Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408 Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
S0053	CAY10593 (VU0155069)	CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂，可破坏人类 P2X7 的活化。	Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S6522	ST 271	ST271是一种酪氨酸磷酸化抑制剂，抑制磷脂酶D活性。
S9478	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone)是the enzyme phospholipase A2 (PLA2)的抑制剂。Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one可用作调味剂、香料和细菌代谢物。
S6564	ML348	ML348 (GNF-Pf-1127)是一种有效的、选择性APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1)抑制剂，对APT1和APT2的Ki值分别为280 nM和>10 μM。
S0766	RHC 80267	RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的、具有选择性的 diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) 的抑制剂，其对 cholinesterase 活性的IC50值为4 μM。RHC 80267 可抑制 cyclooxygenase (COX) 的活性，phospholipase C (PLC) 的活性和 phosphatidylcholine (PC) 的水解作用。
E1116	AACOCF3	AACOCF3(Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是胞浆磷脂酶 A2 (cPLA2)和钙非依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2)的抑制剂，IC50 分别为 1.5 μM 和 6.0 μM。它可抑制胆钙化醇超负荷小鼠模型中的主动脉骨诱导信号和血管钙化。
E1765	U-73343	U-73343 是 U-73122 的无活性类似物，作用于磷脂酶 C 的下游并抑制 CHO-CCK_A 细胞中受体介导的磷脂酶 D (PLD)活化。
S5913	Cambinol	Cambinol是一种新型的、非竞争性的nSMase2抑制剂，Ki值为7 μM。
E8148	BAPTA	BAPTA 是一种钙离子螯合剂，也是磷脂酶 C (PLC) 的抑制剂，IC50 为 7.0 mM，具有较高的钙离子选择性、极低的 pH 依赖性和快速的结合速率。其快速的钙离子缓冲能力使其成为研究细胞内钙离子库释放或通过钙离子通道流入的理想选择。
E8206	CAY10650	CAY10650 是一种有效的胞浆磷脂酶 A2α (cPLA2α)抑制剂，IC50 为 12 nM。它在小鼠接触性皮炎模型中表现出抗炎作用。
S7609	GW4869	GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用，它也是一种常见的外泌体抑制剂。	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
S8011	U-73122	U73122 是一种强效phospholipase C (PLC)抑制剂，能够减少激动剂诱导的血小板和中性粒细胞中Ca2+增加。U73122 可有效地抑制人5-lipoxygenase (5-LO)。	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2 Front Immunol, 2025, 16:1491928 Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
S7520	Darapladib (SB-480848)	Darapladib是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制剂，其IC50为0.25 nM。 Phase 3。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125. iScience, 2024, 27(12):111404 iScience, 2024, 27(5):109774
S1110	Varespladib (LY315920)	Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。Phase 3。	Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649 Front Immunol, 2022, 13:824746 J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
S2364	Tanshinone I	Tanshinone I 由丹参分离而来的。	Int J Oncol, 2023, 63(1)76 Phytomedicine, 2022, 98:153958 Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
S4255	Quinacrine 2HCl	Quinacrine 2HCl(Quinacrine dihydrochloride)是具有多种作用的亲脂性阳离子药物，通常用作抗原生动物剂。Quinacrine是有效的phospholipase A2抑制剂。	Molecules, 2022, 27(17)5561 Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420 Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S2390	(E/Z)-Polydatin	(E/Z)-Polydatin 是 Polydatin顺式和反式构型的混合物。	Heliyon, 2024, 10(21):e39933 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S3220	Trigonelline	Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱，是咖啡和葫芦巴的主要成分，具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路，例如 PLCγ1、PI3K 和 Akt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。	Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207 Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321	FIPI	FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide) 是一种卤培米特 (halopemide)的衍生物，是一种有效且选择性的 phospholipase D 抑制剂，对 PLD1 和 PLD2 的IC50值分别为25 nM和20 nM。	Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408 Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
S6522	ST 271	ST271是一种酪氨酸磷酸化抑制剂，抑制磷脂酶D活性。
S9478	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone)是the enzyme phospholipase A2 (PLA2)的抑制剂。Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one可用作调味剂、香料和细菌代谢物。
S6564	ML348	ML348 (GNF-Pf-1127)是一种有效的、选择性APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1)抑制剂，对APT1和APT2的Ki值分别为280 nM和>10 μM。
S0766	RHC 80267	RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的、具有选择性的 diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) 的抑制剂，其对 cholinesterase 活性的IC50值为4 μM。RHC 80267 可抑制 cyclooxygenase (COX) 的活性，phospholipase C (PLC) 的活性和 phosphatidylcholine (PC) 的水解作用。
E1116	AACOCF3	AACOCF3(Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是胞浆磷脂酶 A2 (cPLA2)和钙非依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2)的抑制剂，IC50 分别为 1.5 μM 和 6.0 μM。它可抑制胆钙化醇超负荷小鼠模型中的主动脉骨诱导信号和血管钙化。
E1765	U-73343	U-73343 是 U-73122 的无活性类似物，作用于磷脂酶 C 的下游并抑制 CHO-CCK_A 细胞中受体介导的磷脂酶 D (PLD)活化。
S5913	Cambinol	Cambinol是一种新型的、非竞争性的nSMase2抑制剂，Ki值为7 μM。
E8148	BAPTA	BAPTA 是一种钙离子螯合剂，也是磷脂酶 C (PLC) 的抑制剂，IC50 为 7.0 mM，具有较高的钙离子选择性、极低的 pH 依赖性和快速的结合速率。其快速的钙离子缓冲能力使其成为研究细胞内钙离子库释放或通过钙离子通道流入的理想选择。
E8206	CAY10650	CAY10650 是一种有效的胞浆磷脂酶 A2α (cPLA2α)抑制剂，IC50 为 12 nM。它在小鼠接触性皮炎模型中表现出抗炎作用。
S4107	Clofazimine	Clofazimine (NSC-141046)是一种rhimophenazine染料，最初开发用于治疗肺结核，同时具有抗菌和抗炎活性，作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用，提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。	Viruses, 2024, 16(4)640 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599 Blood, 2022, blood.2021014304
S9794	Melittin	Melittin (MLT, Forapin, Forapine) 是 phospholipase A2 (PLA2) 的活化剂，可刺激低分子量PLA2的活性，但不会增加高分子量酶的活性。	Molecular Medicine Reports, 2025, 5 Mol Med Rep, 2025, 31(1)5 Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
S0982	m-3M3FBS	m-3M3FBS 是一种有效的 phospholipase C (PLC) 的活化剂，可刺激嗜中性粒细胞的瞬时细胞内钙浓度增加。m-3M3FBS 可诱导单核细胞白血病细胞凋亡。	The Journal of Clinical Investigation, 2025, e184522 Pharmaceuticals, 2022, 1444 Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S0053	CAY10593 (VU0155069)	CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂，可破坏人类 P2X7 的活化。	Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2

信号通路图