Clofazimine

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4107 别名: NSC-141046 中文名称:氯苯吩嗪

Clofazimine Chemical Structure

CAS No. 2030-63-9

Clofazimine (NSC-141046)是一种rhimophenazine染料,最初开发用于治疗肺结核,同时具有抗菌和抗炎活性,作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用,提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。

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客户使用Selleck生产的Clofazimine发表文献2篇:

产品安全说明书

Dyes抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Clofazimine (NSC-141046)是一种rhimophenazine染料,最初开发用于治疗肺结核,同时具有抗菌和抗炎活性,作用机制包括Clofazimine与细菌DNA相互作用,提高细胞内磷脂酶A2(PLA2)水平。
特性 Clofazimine的细胞内活性优于B4154
靶点
PLA2 [1]
()
体外研究

Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒细胞产生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒细胞,活化磷脂酶A2,从而导致溶血磷脂酰胆碱和花生四烯酸从嗜中性粒细胞膜释放增加。Clofazimine抑制外周血单核细胞的促细胞分裂剂诱导的刺激。Clofazimine作用于巨噬细胞使溶酶体膜稳定和抑制小鼠腹腔巨噬细胞内麻风杆菌的代谢。[1]根据细菌膜磷脂中3H-放射性标记的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺([3H] LPE)释放的增加,Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黄色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性剂量相关性的增强。[2] Clofazimine抑制90%的20个结核分枝杆菌菌株,MICs <1.0 μg/mL,应当注意,Clofazimine抑制结核分枝杆菌菌株2227 ,MICs为0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)剂量依赖性地抑制J774A.1巨噬细胞的活性。[3]

体内研究 Clofazimine (20 mg/kg)可预防死亡,并作用于感染结核分枝杆菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾脏,导致CFU的数目的显著减少。[3] Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠结核杆菌Erdman,剂量依赖性地降低脾,肝,肺部的CFU,以log 为单位2〜3。[4] Clofazimine (500 μg,每日两次)导致在小鼠的脾脏和肝脏有最高浓度的Clofazimine,而Clofazimine在肺部的浓度显著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于实验中感染了鸟分枝杆菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠,可有效地减少肝脏,脾脏和肺部的细菌负荷。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 5 mg/mL (10.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 473.4
化学式

C27H22Cl2N4

CAS号 2030-63-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NSC-141046

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04239326 Recruiting Diagnostic Test: targeted Next Generation Sequencing (tNGS) Tuberculosis Multidrug-Resistant Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland April 16 2021 --
NCT03341767 Terminated Drug: Clofazimine|Drug: Placebo Cryptosporidiosis University of Washington|Bill and Melinda Gates Foundation|The Emmes Company LLC|Calibr a division of Scripps Research|Liverpool School of Tropical Medicine|University of Virginia|Malawi-Liverpool-Wellcome Trust Clinical Research Programme December 14 2017 Phase 2

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操作手册

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