Risperidone

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1615 别名: R-64766 中文名称:利司培酮

Risperidone  Chemical Structure

CAS No. 106266-06-2

Risperidone (R-64766) 是一种多靶点的拮抗剂,作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors,用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。

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产品安全说明书

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Risperidone (R-64766) 是一种多靶点的拮抗剂,作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors,用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
靶点
5-HT2A [7] α2c-adrenergic receptor [7] D2 receptor [7] D3 receptor [7] D2L Receptor [7]
0.17 nM(Ki) 1.3 nM(Ki) 3.57 nM(Ki) 3.6 nM(Ki) 4.16 nM(Ki)
体外研究

Risperidone结合DA和血清素(5HT)受体,特别是在纹状体和边缘结构的神经元中。Risperidone显著影响脑的神经生长因子(NGF)水平,表明它影响的内源生长因子的转化率。Risperidone显著降低额叶,枕叶皮层和海马中BDNF浓度,减少或增加在选定的大脑结构中的TrkB受体。[1]在大鼠前脑区域中,Risperidone显著增加D(2)在内侧前额叶皮质结合达34%。在大鼠前脑区域中,Risperidone上调额叶,枕叶皮层和海马中D(2)受体分别达37%,32%和37%。[2] 在活化的小胶质细胞中,Risperidone显著抑制NO和促炎细胞因子的产生。[3]在Caco-2细胞中,Risperidone (1-50 mM)通过抑制P-gp的活性显著增强Rh123的细胞内积累,IC(50)值为5.87 mM。[4]

体内研究

Risperidone不显著影响体重增益(BWG),食物摄取(FI),葡萄糖耐受性或瘦蛋白水平,虽然催乳素和皮质酮在雄性大鼠中显著升高。Risperidone显著增加雌性大鼠的BWG和FI。[5] 在白色脂肪组织(WAT)中,Risperidone(0.05 毫克/千克)增加食物摄取和瘦素基因表达,但体重增益率在大鼠中不受影响。Risperidone(0.5 毫克/千克)导致体重增益的减少,以及BAT中增强的UCP1基因表达,大鼠中血清催乳素浓度的增加。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL warmed (9.74 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.74 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 410.48
化学式

C23H27FN4O2

CAS号 106266-06-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 R-64766

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04567524 Recruiting Drug: LYN-005 Schizophrenia Schizoaffective Lyndra Inc.|Worldwide Clinical Trials August 13 2020 Phase 2
NCT03978832 Completed Drug: PERSERIS|Drug: Risperidone Schizophrenia Indivior Inc. June 28 2019 Phase 4
NCT03503318 Completed Drug: TV-46000|Drug: Placebo Schizophrenia Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.|Teva Pharmaceutical Industries April 27 2018 Phase 3
NCT03302364 Unknown status Drug: Risperidone Schizophrenia|Mental Illness Cui Yimin|Peking University First Hospital October 22 2017 --

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操作手册

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