Rizatriptan Benzoate

别名: MK-462 Benzoate 中文名称:苯甲酸利扎曲普坦

Rizatriptan Benzoate (MK-462) 是5-HT1激动剂,是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。

Rizatriptan Benzoate  Chemical Structure

Rizatriptan Benzoate Chemical Structure

CAS: 145202-66-0

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批次: S160703 DMSO] 78 mg/mL] false] Water] 78 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.98%
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Rizatriptan Benzoate (MK-462) 是5-HT1激动剂,是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。
靶点
5-HT1 [1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在麻醉豚鼠中,Rizatriptan通过血管周围三叉神经的5-HT(1D) 受体作用阻断神经性血管舒张,抑制CGRP释放。在麻醉豚鼠中,Rizatriptan唤起硬脑膜血管直径瞬时减少,并在10分钟内恢复到基线值。[1] Rizatriptan显著抑制三叉神经节高强度的电刺激产生的硬脑膜血浆蛋白外渗。在麻醉大鼠中,Rizatriptan显著降低电刺激的硬脑膜血管扩张。[2] 在正常和模型组大鼠的中脑中,Rizatriptan Benzoate显著减少SP mRNA水平,这说明Rizatriptan Benzoate能下调大鼠的中脑中SP基因的表达。在偏头痛大鼠模型中,Rizatriptan Benzoate显著降低中脑中PENK mRNA水平,降低中脑中脑啡肽和亮氨酸脑啡肽的含量,从而削弱了内源性疼痛调节系统的镇痛作用。[3] 在清醒大鼠中,Rizatriptan Benzoate导致Fos样阳性神经元数量在三叉神经脊束核尾partand缝大核下降,在periaqueductal灰质中增加和留在下丘脑腹内侧核和mediodorsal丘脑核中不变。[4] 在大鼠中,Rizatriptan Benzoate显著减少head-flicks的数量。,与未经治疗的对照组相比,Rizatriptan Benzoate也显著减少梳理行为的持续时间近2倍。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00300924 Completed
Migraine
Diamond Headache Clinic|Merck Sharp & Dohme LLC
March 2006 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 391.47 分子式

C22H25N5O2

CAS号 145202-66-0 SDF Download Rizatriptan Benzoate SDF
Smiles CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CN3C=NC=N3.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( 199.24 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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