Sulindac
别名: MK-231 中文名称：舒林酸
Sulindac(MK-231) 是一种非甾体类的COX抑制剂，有效地抑制了前列腺素的合成，用来治疗急性或者慢性炎症。
Sulindac Chemical Structure
CAS: 38194-50-2
客户使用Selleck的Sulindac 发表文献11篇
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产品质控
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相关信号通路图
COX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Sulindac(MK-231) 是一种非甾体类的COX抑制剂，有效地抑制了前列腺素的合成，用来治疗急性或者慢性炎症。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在两个结肠癌和其它细胞系中，Sulindac和其代谢物sulindac sulfide和sulindac sulfone也能抑制NF-κB途径，由于Sulindac介导的IKKbeta激酶活性的降低。[1]在长满和未长满的HT-29细胞中，Sulindac sulfide显著降低细胞数达4倍左右。Sulindac sulfid抑制多种来自其它组织，以及正常的上皮细胞和成纤维细胞来源的肿瘤细胞系的生长。[2]在CRC细胞系DLD1和SW480中，Sulindac sulfide抑制 beta-catenin/TCF介导的基因转录，并减少非磷酸化的beta-catenin的水平。[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在鼠modelof家族性腺瘤性息肉病中，Sulindac不仅抑制肿瘤形成，而且降低小肠COX-2和前列腺素E（2）到基准水平，恢复细胞凋亡的正常水平。[4] 在Min/+小鼠肠组织中，Sulindac不仅减少95％肿瘤数，但不改变PGE 2和LTB 4的水平。在Min/+小鼠肠组织中，Sulindac降低肿瘤数目82％，而花生酸水平仍然在提升。[5] 在Min/+小鼠肠组织中，Sulindac引起4天之内70-80％的消退，但不具有对结肠损伤同样的影响。[6] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01636128 | Withdrawn | Focus of Study: Drug Response Biomarkers Chemoprevention Neoplasms |
Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|University of Arizona |
March 2014 | Phase 2 |
| NCT01843179 | Withdrawn | Acute Myeloid Leukemia |
Massachusetts General Hospital |
January 2014 | Phase 2 |
| NCT00392665 | Terminated | Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck (SCCHN) |
Massachusetts General Hospital|Dana-Farber Cancer Institute|Emory University|University of North Carolina Chapel Hill|Genentech Inc.|OSI Pharmaceuticals |
October 2006 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 356.41 | 分子式 | C20H17FO3S |
| CAS号 | 38194-50-2 | SDF | Download Sulindac SDF |
| Smiles | CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (199.2 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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