Thioguanine
别名: NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol 中文名称：硫鸟嘌呤
Thioguanine是一种嘌呤类的抗代谢药物，抑制了DNMT1的活性，广泛用于治疗急性淋巴细胞白血病，自身免疫性疾病（如克罗恩氏病，类风湿关节炎）和器官移植接受患者。
Thioguanine Chemical Structure
CAS: 154-42-7
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产品质控
相关信号通路图
DNA Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Thioguanine是一种嘌呤类的抗代谢药物，抑制了DNMT1的活性，广泛用于治疗急性淋巴细胞白血病，自身免疫性疾病（如克罗恩氏病，类风湿关节炎）和器官移植接受患者。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Thioguanine掺入改变在etoposide存在和不存在时拓扑异构酶II诱导的DNA切割。[1] Thioguanine改变双链DNA的结构和降低双链DNA的热稳定性，但在6SG可以形成存在双链DNA。[2] 在两个错配修复熟练和缺陷型HCT116和HeLa细胞中，6-Thioguanine诱导在类似的凋亡。[3]6-Thioguanine能结合到DNA，不像典型的DNA碱基，它是一种强的UVA的发色团在342纳米具有最大吸收。6-Thioguanine是光敏剂和活性氧源。[4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在异种移植物模型中，6-Thioguanine是和PARP抑制剂一样有效的选择性杀死BRCA2缺陷肿瘤。6-Thioguanine有效杀死BRCA1缺陷型PARP抑制剂抗性的肿瘤。6-Thioguanine可以杀死细胞，肿瘤通过BRCA2基因的遗传逆转获得了抗PARP抑制剂的抗性。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03022747 | Unknown status | Lymphoblastic Leukemia Acute Childhood |
Vastra Gotaland Region |
January 2017 | Phase 2 |
| NCT04304950 | Completed | Inflammatory Bowel Diseases |
Rush University Medical Center |
April 25 2016 | Phase 4 |
| NCT00548431 | Completed | Leukemia Lymphocytic Acute |
Rigshospitalet Denmark |
December 2007 | Phase 2 |
| NCT00098111 | Terminated | Crohn''s Disease |
Massachusetts General Hospital |
April 2005 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 167.19 | 分子式 | C5H5N5S |
| CAS号 | 154-42-7 | SDF | Download Thioguanine SDF |
| Smiles | C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 17 mg/mL ( (101.68 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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