Zolmitriptan
别名: BW-311C90 中文名称：佐米曲普坦
Zolmitriptan(BW-311C90) 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。
Zolmitriptan Chemical Structure
CAS: 139264-17-8
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产品质控
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| 相关靶点 | 5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Zolmitriptan(BW-311C90) 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在灵长类动物基底动脉和人的心外膜冠状动脉环中，Zolmitriptan产生浓度依赖性收缩。在转染的CHO-K1细胞膜中，Zolmitriptan显示人类重组5-HT1D（前5-HT1D alpha）和5-HT1B（前5-HT1D beta）受体的高亲和力。[1] 在表达重组人5-HT（1B）受体的C6胶质瘤细胞中，Zolmitriptan以浓度依赖的方式增加I(K)（最大增加16.3％），pD(2) 值为7.03。在表达克隆的人5-HT（1B）受体的C6细胞中，Zolmitriptan诱导的I(K)为钙离子螯合剂EGTA（5 mM）所抑制。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在麻醉豚鼠同侧硬脑膜中，Zolmitriptan（3-30 毫克/千克，静脉注射）在三叉神经节的单方面电刺激前十分钟给药剂量依赖性抑制[125I]血浆蛋白外渗。[1] Zolmitriptan（10-1000 毫克/千克，静脉注射）选择性降低动静脉-吻合（AVA）电导产生最大降低达到92.5%。Zolmitriptan也产生脑外电导的适度减少（最大减少23.9％，30 毫克/公斤，静脉注射），但不影响大脑电导的影响。在麻醉猫中，Zolmitriptan（1-30 毫克/千克，静脉注射）在耳微血管电导中产生剂量依赖性降低，它降低颈动脉微血管电导。[3] 在小鼠中，Zolmitriptan发挥行为上特异性抗攻击性的影响。在小鼠中，Zolmitriptan也降低酒精加强攻击性。[4] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06074016 | Completed | Healthy |
Parc de Salut Mar|Food and Drug Administration (FDA) |
July 12 2023 | Phase 1 |
| NCT05019430 | Recruiting | Cocaine Use Disorder |
William Stoops|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|University of Kentucky |
October 15 2021 | Early Phase 1 |
| NCT01085123 | Completed | Migraine |
AstraZeneca |
May 2010 | Phase 1 |
| NCT00637286 | Completed | Migraine |
AstraZeneca |
July 2004 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 287.36 | 分子式 | C16H21N3O2 |
| CAS号 | 139264-17-8 | SDF | Download Zolmitriptan SDF |
| Smiles | CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CC3COC(=O)N3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (198.35 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 57 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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