Acemetacin
别名: K-708,TVX 1322 中文名称：阿西美辛
Acemetacin (K-708,TVX 1322) 是一种非甾体类抗炎药，是吲哚美辛的乙醇酸酯，是一种环加氧酶抑制剂。
Acemetacin Chemical Structure
CAS: 53164-05-9
产品质控
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| 相关靶点 | COX-1 COX-2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
COX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Acemetacin (K-708,TVX 1322) 是一种非甾体类抗炎药，是吲哚美辛的乙醇酸酯，是一种环加氧酶抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在胃黏膜孵化过程中，Acemetacin引起浓度依赖的PGE积累抑制不如indomethacin有效。Acemetacin也比indomethacin在减少胃6-酮-PGF1α和血栓素B2的效力低。[1] Acemetacin可能施加独立于转化为吲哚美辛的影响，鉴于这两种药物对LTB（4）生产的不同影响。[2] 在临床前和临床试验中，Acemetacin是indomethacin的前体药物，表现出的更好的胃耐受性。Acemetacin依次涉及一氧化氮（NO）或K +通道路径，这赋予其抗伤害作用。[3] Acemetacin表现出通过PG合成的抑制的抗炎作用。在发炎的滑膜组织中，Acemetacin在高浓度10 μM时阻止PGE2的释放。Acemetacin在体外抑制关节滑膜释放前列腺素E2。[4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
预先给予COX-2和一氧化氮合酶的抑制剂，尽管显着地抑制COX活性显著少，Acemetacin比indomethacin对大鼠的胃和肠损伤小。[5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 415.82 | 分子式 | C21H18ClNO6 |
| CAS号 | 53164-05-9 | SDF | Download Acemetacin SDF |
| Smiles | CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)OCC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.6 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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