Amoxapine
别名: CL 67772,Asendin 中文名称：阿莫沙平,氯氧平
Amoxapine (CL 67772,Asendin)是一种三环类Dibenzoxazepine（N-aryl piperazine），与一些其他的三环类抗抑郁药作用相似，Amoxapine抑制GLYT2a的的运输活性，IC50为92 μM。
Amoxapine Chemical Structure
CAS: 14028-44-5
产品质控
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GlyT抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Amoxapine (CL 67772,Asendin)是一种三环类Dibenzoxazepine（N-aryl piperazine），与一些其他的三环类抗抑郁药作用相似，Amoxapine抑制GLYT2a的的运输活性，IC50为92 μM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Amoxapine对GLYT2a选择性抑制，在人类胚胎肾293细胞中，表现出比同种型GLYT1b多出10倍的抑制效果。Amoxapine表现为甘氨酸和氯化物的竞争性抑制剂，也是一个关于钠的混合型抑制剂。[1] Amoxapine引起急性的hERG阻塞，在卵母细胞中IC50为21.6 mM，HEK 293细胞中IC50为5.1 mM。Amoxapine阻滞反向频变，而且会引起加速的、向左移位的失活。Amoxapine的应用导致HEK 293细胞中hERG运输到细胞膜表面的缓慢减少，其IC50为15.3 mM。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不影响强啡肽，P物质和缩胆囊素的水平，但显着增强了大鼠脊髓、大脑皮层和下丘脑中亮氨酸-脑啡肽的水平。Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不会引起大鼠 大脑皮层阿片受体的改变，但是δ阿片受体和μ阿片受体结合位点的密度在脊髓中增加，在下丘脑中降低。[3] Amoxapine (1 mg/kg, 5 mg/kg以及10 mg/kg; i.p.)，尤其在低剂量下，能够减少异相睡眠并增加慢波睡眠。Amoxapine (10 mg/kg; i.p.)在整个治疗中会引起异相睡眠的持续降低，然而在该睡眠状态下，能够观察到关于cericlamine抑制效果的耐受性。[4] Amoxapine降低自发活动，引起眼睑下垂和强直性昏厥，通过改变猴子辨别的回避行为而抑制apomorphine不断阵痛和amphetamine刻板行为。[5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 313.78 | 分子式 | C17H16ClN3O |
| CAS号 | 14028-44-5 | SDF | Download Amoxapine SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 3.1 mg/mL ( (9.87 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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