Daporinad (FK866, APO866)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S2799

Daporinad (FK866, APO866) Chemical Structure

CAS No. 658084-64-1

Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)，Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬，无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。

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产品安全说明书

Transferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)，Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬，无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。
靶点
NMPRTase [5]
(Cell-free assay)
0.4 nM(Ki)
体外研究

APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性[1] 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 [2]。
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human SH-SY5Y cells MV3DfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 NUGzSJBSS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hW0hvU2m1XUBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{Bz\WS3Y4Tpc44hd2ZidH;0ZYwh[2WubIXsZZIhVkGGKGCpJIxmfmWuLDDJR|UxRTBwNTDuUS=> NF3OeG4yQTl4MUG4Ny=>
human A2780 cells MXXQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NF7FS3A4OiCq NHjoPXBCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFGyO|gxKGOnbHzzJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDzeYxnd3Kqb3ThcYlv\SCEIHHzd4F6NCCLQ{WwQVEhdk1? NUP5[4R[OjR2MEW0NVk>
human NYH cells NV33dHBwS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> NY\5d4RDOyC5ZXXrdy=> M4GzR2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJG5[UCClZXzsd{Bi\nSncjCzJJdm\Wu|IHL5JINtd26xZ3XubYMhe3W{dnn2ZYwh[XO|YYmsJGlEPTB;MT61JI5O NIDQOWMzOzZ5OUmxOS=>
human HepG2 cells NGHuflVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NEjDcncyKGh? MWTJcohq[mm2aX;uJI9nKE6DTWDUJIlvKGi3bXHuJGhmeEd{IHPlcIx{KHW|aX7nJHsyPEOfLX7pZ491cW6jbXnk[U9RWlCSIHHzJJN2[nO2cnH0[UBie3Onc4Pl[EBieyCob4LtZZRqd25ib3[gX|E1S11vbnnjc5RqdmGvaXTlJI1wdm:wdXPs[Y91cWSnIHHmeIVzKDFiaIKgZpkhdGmzdXnkJJNkcW62aXzsZZRqd25iY3;1cpRqdmdiYX7hcJl{cXNuIFnDOVA:Oi5{IH7N M1XZR|I1OTZ2MEi2
human PC3 cells M{LjXWN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= MX7DfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDQR|Mh[2WubIOgZpkh[2yxbn;n[Y5q[yCjc4PhfUwhUUN3ME2zMlghdk1? MVSyOFE3PDB6Nh?=
human A431 cells NInqS2xEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NV3pTGg4S3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hSTR|MTDj[YxteyCkeTDjcI9vd2enbnnjJIF{e2G7LDDJR|UxRTZwMTDuUS=> NYW4R4xwOjRzNkSwPFY>
human K562 cells MlrlR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MnzSPVYhcA>? MmTTR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gT|U3OiClZXzsd{Bi\nSncjC5OkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUeuNkBvVQ>? M2CweVI{Pjd7OUG1
human MCF-7 cells M4niNmN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= NEnUZpA4OiCq M1i0cWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJG1ETi15IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHfyc5d1cCCrbnjpZol1cW:wIHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCZU2StNUBie3OjeTygTWM2OD15LkSgcm0> MoTZNlQyPjRyOE[=
human HCT116 cells NWfGc4ZSS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> MorSO|IhcA>? MVHDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIR3QyOTZiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiZ4Lve5RpKGmwaHnibZRqd25iYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KFeVVD2xJIF{e2G7LDDJR|UxRTFyLkmgcm0> MmDENlQyPjRyOE[=
human HT1080 cells MXzDfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 NH7rVVE3KGSjeYO= MYLDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIWFExQDBiY3XscJMh[W[2ZYKgOkBl[Xm|IHL5JHNTSiCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlE3KM7:TR?= NH3ST28zOTN|MECxOS=>
human HCT116 cells NHvO[I9EgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NX2yZ|hoPiCmYYnz NFvld25EgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJS1RzMU[gZ4VtdHNiYX\0[ZIhPiCmYYnzJIJ6KFOUQjDhd5NigSxiSVO1NF0xNjF4IN88US=> M3PzblIyOzNyMEG1
human A549 cells MXPDfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 NV:4fVZyPiCmYYnz NH;2bplEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBCPTR7IHPlcIx{KGGodHXyJFYh\GG7czDifUBUWkJiYYPzZZktKEmFNUC9NE4yPiEQvF2= NWHne5AzOjF|M{CwNVU>
human SNU638 cells NESxO3JEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NH\OO2U3KGSjeYO= Moe4R5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gV25WPjN6IHPlcIx{KGGodHXyJFYh\GG7czDifUBUWkJiYYPzZZktKEmFNUC9NE4yPiEQvF2= MnrmNlE{OzByMUW=
human SKOV3 cells MWPDfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 MX\DfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDTT29XOyClZXzsd{BjgSClbH;uc4dmdmmlIHHzd4F6NCCLQ{WwQVIyOSCwTR?= NIO5VVAzPDF4NEC4Oi=>
human MCF7 cells NVLIV25xTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M3vUbFExKM7:TR?= NVO0[FJnPiCmYYnz MVfBcpRqfHWvb4KgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCPQ1[3JINmdGy|IHH0JFExKHWPIHHmeIVzKDZiZHH5d{BjgSCVUlKgZZN{[XluIFnDOVA:OC54ODFOwG0> MnnNNlE{OzByMUW=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
SIRT1; 

PubMed: 29905535     


Human retinal pigment epithelial cells (ARPE-19) were treated with different doses (0.01-10μM) of FK866 and expression of SIRT1 was evaluated by western blotting.

p-AMPK / AMPK / p-EIF2A / EIF2A / p-4EBP1 / 4EBP1; 

PubMed: 29541451     


CEM PA cells were treated with 5 and 100 nM FK866 for 48 h. Western blot showing expression of AMPK, mTOR, 4EBP1, and EIF2A in CEM PA cells.

AKT / pAKT(Ser-473) / mTOR / p-mTOR(Ser-2448); 

PubMed: 26542945     


Jurkat cells were treated for 48 h with or without (Mock) the indicated concentration of FK866. Thereafter, cells were lysed and the levels of total and p-Akt (Ser-473), total and p-MTOR (Ser-2448), total and p-4EBP1 (Ser-65 and Thr-70).

29905535 29541451 26542945
Immunofluorescence
pMLKL; 

PubMed: 29996103     


Immunofluorescence for pMLKL (monoclonal pMLKL antibody, red, phospho S358) and nuclei (DAPI, blue) in THP-1 cells treated with the indicated concentrations of FK866 for 6 hr. Scale bars, 10 μm. 

phGSK3β; 

PubMed: 22207684     


Representative DUOLINK images of phospho-GSK3β (Ser9) protein expression in HL60 cells treated with 10 nM of FK866 for 96 h or 100 nM of AC93253 for 48 h, or with DMSO as a control.

ph-β-catenin ; 

PubMed: 22207684     


Representative images of inactive phospho-β-catenin (Ser33/37) protein expression in HL60 cells treated with 10 nM of FK866, 100 nM of AC93253 or DMSO as a control

29996103 22207684
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 27462772     


Twenty-three PDAC-derived PCCs were treated for 72 h with increasing concentrations of FK866 ranging from 0 to 1000 nM. The horizontal dotted line indicates 50% cell viability. PCCs with the highest sensitivity are highlighted by a blue line and those wit䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ

27462772
体内研究 用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 [1]对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[1]
- 合并
  • Cell lines: 41血液恶性肿瘤细胞系
  • Concentrations: 0 - 10 nM
  • Incubation Time: 72 小时或 96小时
  • Method:

    MTT 分析流程, 细胞按每毫升0.5 &time 106 个的密度接种到96孔板，接种三份。将APO866 (0.01 nM-100 nM) 加到50 μL 培养基中, 空白培养基作为对照。 孵育 72或 96 小时后每孔加入15 μL 染料溶液继续孵育 4 小时。 然后每孔加入100 μL 终止液孵育 1小时，用分光光度计测量570 nm 处吸光度。台盼蓝染色分析流程, 细胞按每孔0.5 &time105 个接种到6孔板，每孔加入1 mL培养基，在含有或缺少 APO866的情况下孵育 96 小时。 每孔取10μL 细胞样品与10 μL 台盼蓝孵育1分钟（体积比1:1）。细胞存活情况通过计算未染色的细胞个数来获得。


    (Only for Reference)
动物实验：

[1]
- 合并
  • Animal Models: 人急性髓细胞白血病，淋巴瘤以及白血病的C.B.-17 SCID 小鼠异种移植模型
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射一天两次，连续四天，重复3周以上
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO Insoluble
Water Insoluble
Ethanol '78 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O
 4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 391.51
化学式

C24H29N3O2
CAS号 658084-64-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00435084 Completed Drug: APO866 B-cell Chronic Lymphocytic Leukemia Onxeo February 2007 Phase 1|Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    We are considering the use of S2799 for in vivo injections, Any suggestions for the formula?

  • 回答：

    The vehicle we recommend for S2799 in vivo study is 45% Propylene glycol (dissolve first) +5% Tween 80+ddH2O. You can dissolve the compound in Propylene glycol first and then dilute with water with Tween 80. The solution is clear and can be used for injection.

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