Daporinad (FK866, APO866)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S2799

CAS No. 658084-64-1
Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。
产品安全说明书
Transferase抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性,包括急性髓细胞白血病[AML],急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤,这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡,这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡,这一效果具有剂量依赖特性[1] 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 [2]。 |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病,淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型,腹腔注射APO866 ,一天两次,一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 [1]对于携带CIA的小鼠, 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润[2]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
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动物实验: |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | Ethanol | 78 mg/mL (199.22 mM) |
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DMSO | Insoluble | |
Water | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O |
4mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 391.51 |
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化学式 | C24H29N3O2 |
CAS号 | 658084-64-1 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
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常见问题及建议解决方法
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问题 1:
We are considering the use of S2799 for in vivo injections, Any suggestions for the formula?
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回答:
The vehicle we recommend for S2799 in vivo study is 45% Propylene glycol (dissolve first) +5% Tween 80+ddH2O. You can dissolve the compound in Propylene glycol first and then dilute with water with Tween 80. The solution is clear and can be used for injection.