Buspirone HCl
别名: Buspirone hydrochloride 中文名称：盐酸丁螺环酮
Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一种血清素类（5HT（1A）受体激动剂）抗焦虑药，有D（2）多巴胺能作用。
Buspirone HCl Chemical Structure
CAS: 33386-08-2
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产品质控
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一种血清素类（5HT（1A）受体激动剂）抗焦虑药，有D（2）多巴胺能作用。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Buspirone是一种临床上有效的非苯并二氮杂抗焦虑药，不同服用方式引起抑制这些神经元的激活，静脉内给予（ED50=0.011 毫克/千克），腹膜内注射（ED50=0.088毫克/公斤，腹腔注射），和胃内注射（有效剂量=1.0-20.0毫克/公斤）。Buspirone通过微电泳给药于记录神经元时也抑制这些细胞。[1] Buspirone主要由氧化代谢消除，产生几个羟基化代谢物，包括5-羟基-丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Buspirone（3毫克/只，腹腔注射）以剂量依赖性方式完全抑制震动引起的超声波发声，Buspirone通过全身注射和中缝背核微注射，该大脑区域有丰富的体树突5-HT1A受体。[3] Buspirone（20 毫克/千克）降低大鼠强迫游泳试验中不动的时间。[4] Buspirone是羟色胺（5HT（1A）受体激动剂）抗焦虑药，在焦虑斑马鱼模型中有D（2）多巴胺能作用。[5] 因为作用于左旋多巴引发的大鼠中的5-HT（1A）受体，Buspirone剂量依赖性地降低LID和改善I-DOPA-有关的机动性能。在L-DOPA-野生型大鼠中，Buspirone延缓LID发展，同时提高I-DOPA的抗帕金森疗效，表明5-HT（1A）受体激动剂减少的L-多巴类药物潜在的长期好处。[6] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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| NCT05511909 | Recruiting | Opioid Use Disorder|Opioid Withdrawal|Opioid Craving|Anxiety |
Johns Hopkins University |
December 15 2022 | Phase 2 |
| NCT03444831 | Completed | Dyspepsia |
Isfahan University of Medical Sciences |
March 1 2016 | Phase 4 |
| NCT02483598 | Terminated | Gastric Bypass |
North Dakota State University|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota |
June 2015 | Phase 4 |
| NCT01699828 | Completed | Smoking Cessation|Tobacco Use Cessation |
Centre for Addiction and Mental Health |
October 2012 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01496612 | Terminated | Anxiety Disorder|Seizures|Epilepsy|Partial Epilepsy|Depression |
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
November 22 2011 | Phase 2 |
| NCT00873509 | Completed | Autistic Disorder |
Chugani Diane C.|National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS) |
May 2009 | Phase 2|Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 421.96 | 分子式 | C21H31N5O2.HCl |
| CAS号 | 33386-08-2 | SDF | Download Buspirone HCl SDF |
| Smiles | C1CCC2(C1)CC(=O)N(C(=O)C2)CCCCN3CCN(CC3)C4=NC=CC=N4.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (199.07 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 84 mg/mL Ethanol : 36 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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