BX-912

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1275

BX-912 Chemical Structure

CAS No. 702674-56-4

BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比,对 PDK1的选择性是600倍。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1934.15 现货
RMB 735.66 现货
RMB 1421.52 现货
RMB 5485.04 现货
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客户使用Selleck生产的BX-912发表文献12篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Inhibition of PDK1 or MEK1/2 abrogated Erk1/2 phosphorylation. Cells were treated with pharmacological inhibitors of Raf (AZ 628, PLX4032), MEK1/2 (AZD6244), p90RSK (BI-D1870), PI3Kδ (X-370), PDK1 (BX-912), Akt (MK-2206), mTOR (AZD8055) or mTORC1 (Rapamycin) respectively and indicated proteins were detected.

    Oncotarget, 2014, 5(21):10732-44.. BX-912 purchased from Selleck.

    Immunoblot for pThr308-Akt and total Akt in wildtype primary lung fibroblasts treated with two small molecule inhibitors of PDK1 (BX795 and BX912) for 0, 1, 3, and 6 hours.

    Am J Respir Cell Mol Biol, 2018, 59(3):295-305. BX-912 purchased from Selleck.

产品安全说明书

PDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比,对 PDK1的选择性是600倍。
靶点
PDK-1 [1]
(Cell-free assay)
PKA [1]
(Cell-free assay)
KDR [1]
(Cell-free assay)
CDK2/CyclinE [1]
(Cell-free assay)
Chk1 [1]
(Cell-free assay)
12 nM 110 nM 410 nM 650 nM 830 nM
体外研究

BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR,IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞,阻断PDK1/Akt信号,在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性,在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致,这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂,BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长,按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长,IC50为0.32μM。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶实验:

直接激酶法测定PDK1,耦合法测定PDK1和磷脂酰肌醇-3,4-P2调节的AKT2激活。联合实验中, 60 μL终实验混合物包括: 15 mM MOPS, pH 为7.2, 1 mg/mL牛血清白蛋白,18 mM β-甘油磷酸,0.7 mM二硫苏糖醇,3 mM EGTA,10 mM MgOAc,7.5 μM ATP,0.2 μCi[γ-33P]ATP,7.5 μM 生物素化的肽底物(生物素-ARRRDGGGAQPFRPRAATF),0.5 μL含磷脂小泡的磷脂酰肌醇3,4-P2,60 pg纯化的重组人类PDK1,及172 ng纯化的重组人类AKT2。室温下温育2小时后,生物素标签的肽段从10 μL实验混合物中转移到链酶亲和素包被的SPA珠中,在Wallac MicroBeta计数器上测定产物。形成的产物和温育时间及加入的PDK1和未激活的AKT2量相关。 加入非合适量的PDK1,用来测定AKT2抑制剂激活,及PDK1或AKT2的抑制剂BX912。测定PDK1活性, 60 μL终实验混合物包括50 mM Tris-HCl, pH 为7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 0.1% β-巯基乙醇, 1 mg/mL BSA, 10 mM MgOAc, 10 μM ATP, 0.2 μCi[γ-33P]ATP, 7.5 μM 肽底物(H2N-ARRRGVTTKTFCGT), 60 ng 纯化的重组人类。室温下温育4小时,加入25 mM EDTA,在P81磷酸纤维素纸上染色一部分反应混合物。滤纸用0.75% 磷酸冲洗三次,用丙酮冲洗一次。烘干后,使用感光成像仪测定肽段。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MDA-468, MDA-453
  • Concentrations: 0.001-1 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞系包括MDA-468,MDA-453等按每孔1.5-3×103个细胞接种在96孔板上,过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10 μL BX912, 震荡处理。细胞温育72小时,加入10 μL代谢染料测定活力。在450 nm处测定WST-1信号。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (199.42 mM)
Ethanol 94 mg/mL (199.42 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 471.35
化学式

C20H23BrN8O

CAS号 702674-56-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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