GSK2334470
GSK2334470是一种新型的PDK1抑制剂，无细胞试验中IC50约为10 nM，对其他密切相关的AGC-激酶无活性。
GSK2334470 Chemical Structure
CAS: 1227911-45-6
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PDPK1抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| OCI-AML3 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human OCI-AML3 cells, IC50=0.52 μM | 21341675 | ||
| OCI-AML2 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human OCI-AML2 cells, IC50=0.35 μM | 21341675 | ||
| K562 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human K562 cells, IC50=18 μM | 21341675 | ||
| PC3 cells | Function assay | Inhibition of PDK1-mediated RSK phosphorylation at Ser221 residue in human PC3 cells by ELISA, IC50=0.293 μM | 21341675 | ||
| PC3 cells | Function assay | Inhibition of PDK1-mediated AKT phosphorylation at Thr308 residue in human PC3 cells by ELISA, IC50=0.113 μM | 21341675 | ||
| F-36P cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human F-36P cells, IC50=0.28 μM | 21341675 | ||
| insect cells | Function assay | Inhibition of recombinant full length PDK1 (unknown origin) expressed in insect cells assessed as inhibition of Akt activation measured for 30 mins in presence of [gamma32P-ATP], IC50=0.01 μM | 23448267 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GSK2334470是一种新型的PDK1抑制剂，无细胞试验中IC50约为10 nM，对其他密切相关的AGC-激酶无活性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在含PtdIns(3,4,5)P3的脂质囊泡或缺乏PH域 (ΔPH-Akt1)的Akt1突变体存在时，GSK2334470通过激活全长Akt1，而抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470通过磷酸化PDKtide多肽底物，也同样抑制PDK1，IC50为10 nM。GSK2334470(0.1 μM-0.3 μM)作用于HEK-293细胞，显著抑制内源性NDRG1，使磷酸化减少50％以上，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (30 nM) 作用于HEK-293细胞，显著抑制每种SGK亚型的T环磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。GSK2334470 (1 μM) 作用于HEK-293细胞，抑制S6K1的疏水基序磷酸化，与抑制T-环磷酸化的程度相似。GSK2334470(3 μM) 作用于血清饥饿的HEK-293细胞，也抑制S6K1活性和IGF1刺激诱导的磷酸化。GSK2334470(3 μM)显着抑制一些Akt底物[FoxO (Forkhead Box O), GSK3 和 PRAS40]的磷酸化。GSK2334470(3 μM)在5分钟内，也近最大程度抑制Akt1活性和磷酸化，在稍后的时间点（10分钟），抑制Akt的底物（FOXO，GSK3和PRAS40）磷酸化。GSK2334470(0.3 μM)作用于PDK1K465E/K465E敲除而非野生型的ES细胞，显著抑制Akt或PRAS40/GSK3磷酸化。GSK2334470(1 μM)作用于U87恶性胶质瘤细胞，通过抑制NDRG1磷酸化，有效抑制SGK1活性。GSK2334470(1 μM)作用于小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）细胞，也有效抑制S6K1和SGK1激活。GSK2334470 (0.1 μM)作用于HEK-293细胞，抑制50％RSK2活性。[1] GSK2334470(30 µM) 作用于α-毒素渗透的兔肺动脉SM，抑制U46619诱导对Ca2+敏感的作用力。GSK2334470 (30 µM) 显著降低响应[Ca2+]的收缩力。[2] GSK2334470(1 μM)作用于MDA-MB-231细胞细胞，全部废除EGF诱导的细胞内钙增加和磷酸肌醇累积。GSK2334470(1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞细胞，抑制PLCγ1在Tyr783位点磷酸化。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-Myc / Myc / p-p70 / p70 pRb / pPDK1 / pAKT / pRSK2 / p70S6K / pPRAS40 / pS6 |
|
25762617 | |
| Immunofluorescence | KDM4A / Pol-I |
|
26729372 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 462.59 | 分子式 | C25H34N8O |
| CAS号 | 1227911-45-6 | SDF | Download GSK2334470 SDF |
| Smiles | CC1CCC(CN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CC4=C(C=C3)C(=NN4)N)NC)C(=O)NC5CCCCC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (201.04 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 93 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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