Cisapride hydrate

目录号:S4751 别名: Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase

Cisapride hydrate Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 483.96

Cisapride是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂,IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。

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产品安全说明书

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cisapride是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂,IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。
靶点
5-HT4 receptor [1]
(Cell-free assay)
hERG [1]
(Cell-free assay)
0.483 μM <1 μM
体外研究

Cisapride能够抑制血管中Kv电流,而不依赖于血清素5-HT4受体的激活[2]。作为HERG通道的阻滞剂,cisapride可通过改变细胞周期分布、诱导凋亡来抑制胃癌细胞的生长,因此对于治疗胃癌有潜在的利用价值。Cisapride通过对HERG通道时间依赖式和剂量依赖式的阻滞作用,抑制人类胃癌细胞的生长和集落生成,而对GES细胞的影响较小[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MCF7 cells MWfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Ml7pTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBGWkdiaX6gUWNHPyClZXzsd{whUUN3ME2wMlAxPjR4IN88US=> NX7lNm1IOTlzMUCzOFE>
HEK293 cells MoX3SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGHSPHpKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKEWURzD0[Ht4fDqINkW2RX0hdXW2YX70JIV5eHKnc4Pl[EBqdiCKRVuyPVMh[2WubIOgZpkhf2ixbHWgZ4VtdCCyYYTjbEBkdGGvcDDt[ZRpd2RuIFnDOVA:OC5yMTFOwG0> NWXtbmFlOTl{NkC3N|Q>
CHO cells NUHCdIt2TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MVXJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJGVTTyCneIDy[ZN{\WRiaX6gR2hQKGOnbHzzJIJ6KHeqb3zlJINmdGxicHH0Z4gh[2yjbYCgeIVkcG6rcYXlMEBKSzVyPUCuNFM6QDFizszN MmPwNVg1PDh|NEK=

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体内研究 Cisapride被普遍应用于治疗胃肠蠕动障碍,如食道胃酸逆流异常、假性肠梗阻、慢传输型便秘胃轻瘫。尽管cisapride是一种有利的促胃肠动力药,但其有几种常见副作用,如腹痛、恶心、腹泻、频尿[2]。在大鼠中的药代动力学显示cisapride的T1/2=1.48 h[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: 人类胃癌细胞系SGC7901, AGS, MGC803和MKN45;人类永生胃上皮GES细胞系
  • Concentrations: 0, 12.5, 25, 50, 100 或 200 nM
  • Incubation Time: 1, 3, 5 和 7 天
  • Method: 收集处于生长对数期的细胞并将其接种于96孔板。将细胞数目稀释至5000细胞/孔,每孔200 μL RPMI1640培养基。利用胃癌细胞系和GES细胞系进行体外MTT增殖实验吗。MTT可染活细胞,在490 nM处测吸光值。浓度为0, 12.5, 25, 50, 100 或 200 nM的Cisapride加入到细胞中,在对照组则加入等体积乙醇。孵育结束前4小时,将20 μL MTT加入到每孔培养细胞中。MTT培养4小时后,将150μL DMSO加入每孔,并将皿置于摇床上10分钟。测吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: Male Sprague-Dawley rats
  • Formulation: --
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 96 mg/mL (198.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 483.96
化学式

C23H29ClFN3O4.H2O

CAS号 260779-88-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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