Cisapride hydrate
别名: Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase 中文名称：水合西沙必利
Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂，IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。
Cisapride hydrate Chemical Structure
CAS: 260779-88-2
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产品质控
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF7 cells | Function assay | Inhibition of human ERG in MCF7 cells, IC50=0.00646 μM | 19110341 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of human ERG td[wt:F656A] mutant expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp method, IC50=0.01 μM | 19260734 | ||
| CHO cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.03981 μM | 18448342 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂，IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Cisapride能够抑制血管中Kv电流，而不依赖于血清素5-HT4受体的激活[2]。作为HERG通道的阻滞剂，cisapride可通过改变细胞周期分布、诱导凋亡来抑制胃癌细胞的生长，因此对于治疗胃癌有潜在的利用价值。Cisapride通过对HERG通道时间依赖式和剂量依赖式的阻滞作用，抑制人类胃癌细胞的生长和集落生成，而对GES细胞的影响较小[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类胃癌细胞系SGC7901, AGS, MGC803和MKN45；人类永生胃上皮GES细胞系 | ||
| 浓度 | 0, 12.5, 25, 50, 100 或 200 nM | |||
| 孵育时间 | 1, 3, 5 和 7 天 | |||
| 方法 | 收集处于生长对数期的细胞并将其接种于96孔板。将细胞数目稀释至5000细胞/孔，每孔200 μL RPMI1640培养基。利用胃癌细胞系和GES细胞系进行体外MTT增殖实验吗。MTT可染活细胞，在490 nM处测吸光值。浓度为0, 12.5, 25, 50, 100 或 200 nM的Cisapride加入到细胞中，在对照组则加入等体积乙醇。孵育结束前4小时，将20 μL MTT加入到每孔培养细胞中。MTT培养4小时后，将150μL DMSO加入每孔，并将皿置于摇床上10分钟。测吸光值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Cisapride被普遍应用于治疗胃肠蠕动障碍，如食道胃酸逆流异常、假性肠梗阻、慢传输型便秘胃轻瘫。尽管cisapride是一种有利的促胃肠动力药，但其有几种常见副作用，如腹痛、恶心、腹泻、频尿[2]。在大鼠中的药代动力学显示cisapride的T1/2=1.48 h[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Sprague-Dawley rats |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 483.96 | 分子式 | C23H29ClFN3O4.H2O |
| CAS号 | 260779-88-2 | SDF | Download Cisapride hydrate SDF |
| Smiles | COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (198.36 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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