Defactinib (VS-6063)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7654 别名: PF-04554878 中文名称:地法替尼

CAS No. 1073154-85-4
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
产品安全说明书
FAK抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。[1] VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。[2] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 5 mg/mL warmed (9.79 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 510.49 |
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化学式 | C20H21F3N8O3S |
CAS号 | 1073154-85-4 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | PF-04554878 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04625270 | Recruiting | Drug: VS-6766|Drug: VS-6766 and Defactinib | Ovarian Cancer | Verastem Inc.|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT)|Gynecologic Oncology Group | December 21 2020 | Phase 2 |
NCT04620330 | Not yet recruiting | Drug: VS-6766|Drug: VS-6766 and Defactinib | Non Small Cell Lung Cancer|KRAS Activating Mutation | Verastem Inc. | November 2020 | Phase 2 |
NCT04201145 | Withdrawn | Drug: Pembrolizumab|Drug: Defactinib | Malignant Pleural Mesothelioma | Raphael Bueno MD|Merck Sharp & Dohme Corp.|Dana-Farber Cancer Institute | September 2020 | Phase 1 |
NCT02943317 | Terminated | Drug: Part A - VS-6063|Drug: Part A - Avelumab | Epithelial Ovarian Cancer | Verastem Inc. | October 2016 | Phase 1 |
NCT02004028 | Terminated | Drug: VS-6063 | Malignant Pleural Mesothelioma | Verastem Inc. | December 12 2013 | Phase 2 |
NCT01943292 | Completed | Drug: Defactinib | Non Hematologic Cancers | Verastem Inc. | September 2 2013 | Phase 1 |
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