Defactinib (VS-6063)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S7654 别名： PF-04554878 中文名称：地法替尼
CAS No. 1073154-85-4
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
产品安全说明书
FAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。[1] VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。[2] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | 在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验：[1] |
- 合并
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|---|---|
| 动物实验：[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 5 mg/mL warmed (9.79 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 510.49 |
|---|---|
| 化学式 | C20H21F3N8O3S |
| CAS号 | 1073154-85-4 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | PF-04554878 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT04201145 | Not yet recruiting | Drug: Pembrolizumab|Drug: Defactinib | Malignant Pleural Mesothelioma | Raphael Bueno MD|Merck Sharp & Dohme Corp.|Dana-Farber Cancer Institute | September 2020 | Phase 1 |
| NCT02943317 | Terminated | Drug: Part A - VS-6063|Drug: Part A - Avelumab | Epithelial Ovarian Cancer | Verastem Inc. | October 2016 | Phase 1 |
| NCT02004028 | Terminated | Drug: VS-6063 | Malignant Pleural Mesothelioma | Verastem Inc. | December 12 2013 | Phase 2 |
| NCT01943292 | Completed | Drug: Defactinib | Non Hematologic Cancers | Verastem Inc. | September 2 2013 | Phase 1 |
| NCT01870609 | Terminated | Drug: defactinib (VS-6063)|Drug: Placebo | Malignant Pleural Mesothelioma | Verastem Inc. | September 2013 | Phase 2 |
| NCT01951690 | Completed | Drug: defactinib (VS-6063) | Non Small Cell Lung Cancer|Lung Cancer | Verastem Inc. | September 2013 | Phase 2 |
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