Defactinib (VS-6063)

目录号:S7654 别名: PF-04554878 中文名称:地法替尼

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Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

Defactinib (VS-6063) Chemical Structure

CAS: 1073154-85-4

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FAK抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
靶点
FAK [1]
体外研究

在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。[1] VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2 Mo\nSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MlTidoVlfWOnZDDhcoQhemW2YYLk[YQhdXWudHnj[YxtfWyjcjDzdIhmem:rZDDmc5Ju[XSrb36= MUG8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTN|MkSxNUc,Ojl|M{K0NVE9N2F-
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BON NHfBO5ZE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? NWjBdJduPzJiaB?= NI\DSoNIUTVyPUWuOFIh|ryP MmLYQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV7N{GyPVcoRjJ3OUexNlk4RC:jPh?=
GGP-1 M1O1[GNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 NYDpdIppPzJiaB?= MXPHTVUxRTRwOUCg{txO NFrjZnE9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NUm3NVI6Pyd-MkW5O|EzQTd:L3G+
CM M1LCcWNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 M1\idVczKGh? NXTVTWFNT0l3ME2xMlc4KM7:TR?= NWTSR3AxRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkW5O|EzQTdpPkK1PVcyOjl5PD;hQi=>
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot HER2 pY1248 / FAK pY397 / AKT pS473 / p-ERK pIGF1R / IGF1R / E-cadherin / vimentin / ZEB-1 27638858 25749031
Immunofluorescence pFAK (Tyr 397) / pYB-1 (Ser 102) 24062525
Growth inhibition assay Cell viability 25971297
体内研究 在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
  • Cell lines: SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method: 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时,然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 负荷 SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 510.49
化学式

C20H21F3N8O3S

CAS号 1073154-85-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04625270 Recruiting Drug: VS-6766|Drug: VS-6766 and Defactinib Ovarian Cancer Verastem Inc.|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT)|GOG Foundation December 21 2020 Phase 2
NCT04620330 Recruiting Drug: VS-6766|Drug: VS-6766 and Defactinib Non Small Cell Lung Cancer|KRAS Activating Mutation Verastem Inc. December 31 2020 Phase 2
NCT04201145 Withdrawn Drug: Pembrolizumab|Drug: Defactinib Malignant Pleural Mesothelioma Raphael Bueno MD|Merck Sharp & Dohme Corp.|Dana-Farber Cancer Institute September 2020 Phase 1
NCT02943317 Terminated Drug: Part A - VS-6063|Drug: Part A - Avelumab Epithelial Ovarian Cancer Verastem Inc. October 2016 Phase 1
NCT02004028 Terminated Drug: VS-6063 Malignant Pleural Mesothelioma Verastem Inc. December 12 2013 Phase 2
NCT01943292 Completed Drug: Defactinib Non Hematologic Cancers Verastem Inc. September 2 2013 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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