Defactinib (VS-6063)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7654 别名: PF-04554878 中文名称:地法替尼

Defactinib (VS-6063) Chemical Structure

CAS No. 1073154-85-4

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

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产品安全说明书

FAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
靶点
FAK [1]
体外研究

在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。[1] VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HepG2 M2K3WWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MnLmdoVlfWOnZDDhcoQhemW2YYLk[YQhdXWudHnj[YxtfWyjcjDzdIhmem:rZDDmc5Ju[XSrb36= MViyPVM{OjRzMR?=
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BON M4npUmNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 MW[3NkBp MkLhS2k2OD13LkSyJO69VQ>? M3;wd|I2QTdzMkm3
GGP-1 MWrD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> MnjTO|IhcA>? M4Lhd2dKPTB;ND65NEDPxE1? NUWxdFFPOjV7N{GyPVc>
CM NXfoVpBFS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? M4\rSFczKGh? NXv6ZooxT0l3ME2xMlc4KM7:TR?= MYKyOVk4OTJ7Nx?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
HER2 pY1248 / FAK pY397 / AKT pS473 / p-ERK; 

PubMed: 27638858     


Immunoblots showing phosphorylation of FAK and downstream molecules in HER2+ breast cancer cells MDA-MB-453. Cancer cells were serum-starved overnight followed by drug treatment with FAK-kinase inhibitor (defactinib, PF-228, PF-271) or HER2/EGFR inhibitor (Lapatinib) for 1 hour and stimulated with either Heregulin-β1 (HRG) or 30 min. Images shown are representative of three independent experiments. 

pIGF1R / IGF1R / E-cadherin / vimentin / ZEB-1 ; 

PubMed: 25749031     


Total protein lysates from (C) MDA-MB-231 treated with vehicle control (DMSO), 0.5 μM PF228 or 0.5 μM PF878 for various time points (0, 30’, 1 h, 3 h, and 24 h) were analyzed via Western blotting for expression of pFAK, FAK, pIGF1R, IGF1R, E-cadherin, vimentin, and ZEB-1. β-actin served as a loading control.

27638858 25749031
Immunofluorescence
pFAK (Tyr 397) / pYB-1 (Ser 102); 

PubMed: 24062525     


Immunofluorescence staining of pFAK (Tyr 397) and pYB-1 (Ser 102) of HeyA8-MDR cells treated with VS-6063 and/or PTX (at the median inhibitory concentration levels for HeyA8) for 48 hours. 

24062525
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 25971297     


Viability of BON, QGP-1, and CM cells treated for 72 hours with increasing doses of PF-04554878 as determined by MTT assay. Percent viability was calculated by normalizing absorbance to DMSO control. Error bars represent standard deviation of the mean. 

25971297
体内研究 在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method: 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时,然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 5 mg/mL warmed (9.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+50% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 510.49
化学式

C20H21F3N8O3S

CAS号 1073154-85-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PF-04554878

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04201145 Not yet recruiting Drug: Pembrolizumab|Drug: Defactinib Malignant Pleural Mesothelioma Raphael Bueno MD|Merck Sharp & Dohme Corp.|Dana-Farber Cancer Institute September 2020 Phase 1
NCT02943317 Terminated Drug: Part A - VS-6063|Drug: Part A - Avelumab Epithelial Ovarian Cancer Verastem Inc. October 2016 Phase 1
NCT02004028 Terminated Drug: VS-6063 Malignant Pleural Mesothelioma Verastem Inc. December 12 2013 Phase 2
NCT01943292 Completed Drug: Defactinib Non Hematologic Cancers Verastem Inc. September 2 2013 Phase 1
NCT01870609 Terminated Drug: defactinib (VS-6063)|Drug: Placebo Malignant Pleural Mesothelioma Verastem Inc. September 2013 Phase 2
NCT01951690 Completed Drug: defactinib (VS-6063) Non Small Cell Lung Cancer|Lung Cancer Verastem Inc. September 2013 Phase 2

技术支持

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