Defactinib (VS-6063)

别名: PF-04554878 中文名称:地法替尼

Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。

Defactinib (VS-6063) Chemical Structure

Defactinib (VS-6063) Chemical Structure

CAS: 1073154-85-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1941.03 现货
5mg RMB 874.26 现货
25mg RMB 2428.48 现货
100mg RMB 4561.73 现货
1g RMB 10401.3 现货
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相关信号通路图

FAK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
BON Cell viability assay 72 h GI50=5.42 μM 25971297
GGP-1 Cell viability assay 72 h GI50=4.90 μM 25971297
CM Cell viability assay 72 h GI50=1.77 μM 25971297
PC3-mm2 Function assay Treatment of PC3-mm2 cells with defactinib led to a time- and dose-dependent inhibition of FAK phosphorylation 26530902
Bel-7402 Function assay reduced and retarded multicellular spheroid formation 29332411
HepG2 Function assay reduced and retarded multicellular spheroid formation 29332411
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

产品描述 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
靶点
FAK [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。[1] VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成,和细胞黏附。[2]
细胞实验 细胞系 SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和 HeyA8-MDR 细胞
浓度 ~10 μM
孵育时间 96 小时
方法 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时,然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot HER2 pY1248 / FAK pY397 / AKT pS473 / p-ERK pIGF1R / IGF1R / E-cadherin / vimentin / ZEB-1 27638858
Immunofluorescence pFAK (Tyr 397) / pYB-1 (Ser 102) 24062525
Growth inhibition assay Cell viability 25971297
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。[1]
动物实验 Animal Models 负荷 SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 或 HeyA8-MDR 肿瘤的小鼠
Dosages 50 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04201145 Withdrawn
Malignant Pleural Mesothelioma
Raphael Bueno MD|Merck Sharp & Dohme LLC|Dana-Farber Cancer Institute
September 2020 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 510.49 分子式

C20H21F3N8O3S

CAS号 1073154-85-4 SDF Download Defactinib (VS-6063) SDF
Smiles CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=NC=CN=C3N(C)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 195.89 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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