Eletriptan HBr

别名: UK-116044 中文名称:依来曲普坦氢溴酸盐

Eletriptan (UK-116044)是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂,Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。

Eletriptan HBr  Chemical Structure

Eletriptan HBr Chemical Structure

CAS: 177834-92-3

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批次: S318002 DMSO] 93 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.28%
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相关信号通路图

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Eletriptan (UK-116044)是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂,Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。
靶点
5-HT1B [1] 5-HT1D [1]
0.92 nM(Ki) 3.14 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 [3H]Eletriptan与5-HT1B和5-HT1D的结合位点(Bmax)总数分别为2478 fmol/mg和1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan明显比[3H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM)具有更快的结合速率(K(on) 0.249/min/nM)和更慢的解离速率([3H]Eletriptan K(off) 0.027/min ,[3H]sumatriptan K(off) 0.037/min) 。[1] Eletriptan引起脑膜中动脉,冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍),或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到,Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在麻醉的狗体内,Eletriptan (<1000 毫克/千克,静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径,在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内,三叉神经节电刺激前,Eletriptan (<300 毫克/千克,静脉注射)给药,会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内,Eletriptan (100 毫克/千克,静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。[3]在偏头痛患者中,给药2小时后,安慰组的头痛反应率为24%; Eletriptan (20毫克)为54% ;Eletriptan (40毫克)为65% ;Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性,在偏头痛患者中,主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。[4] 在猫体内,Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应,并抑制平均42%的细胞放电。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00174395 Completed
Migraine
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
March 2005 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 463.43 分子式

C22H26N2O2S.HBr

CAS号 177834-92-3 SDF Download Eletriptan HBr SDF
Smiles CN1CCCC1CC2=CNC3=C2C=C(C=C3)CCS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 93 mg/mL ( 200.67 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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