Etomoxir sodium salt

别名: (R)-(+)-Etomoxir sodium salt 中文名称:乙莫克舍(钠盐)

Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。

Etomoxir sodium salt Chemical Structure

Etomoxir sodium salt Chemical Structure

CAS: 828934-41-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 794.43 现货
5mg RMB 794.84 现货
25mg RMB 3251.44 现货
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常与Etomoxir sodium salt一起在实验中被使用的化合物

BPTES


Etomoxir抑制荷瘤小鼠中的CPT1,而BPTES则阻断谷氨酰胺酶GLS1。

Corbet C, et al. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2):311-23.

UK 5099


在分化的PC12细胞中进行融合实验之前预孵育1小时,Etomoxir和UK 5099可协同抑制线粒体融合动力学。

O'Hara D, et al. Front Mol Neurosci. 2019 Sep 18;12:219.

Trametinib (GSK1120212)


Etomoxir和Trametinib的使用可诱导肿瘤消退并延长小鼠的总生存期。

Marocchi F, et al. J Invest Dermatol. 2023 Mar 31;S0022-202X(23)01952-8.

Alisertib (MLN8237)


Etomoxir和Alisertib联合使用可诱导肿瘤消退并延长小鼠的总生存期。

Marocchi F, et al. J Invest Dermatol. 2023 Mar 31;S0022-202X(23)01952-8.

Trimetazidine


Etomoxir可降低Trimetazidine对静止诱导的癌细胞的毒性作用。

Ortmayr K, et al. Mol Syst Biol. 2022 Sep;18(9):e10716.

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CPT抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MCF-7 cells Function assay 0–200 μM 4 h in db-cAMP-exposed cells ETO caused a metabolic imbalance 30981740
U373-U Growth inhibiton assay 50 μM 72-h treatments have slight growth inhibitory effects 30574020
U87 Growth inhibiton assay 50 μM 72-h treatments have slight growth inhibitory effects 30574020
U251 Growth inhibiton assay 50 μM 72-h treatments have slight growth inhibitory effects 30574020
HepG2 cells Function assay 24 h Etomoxir significantly inhibits palmitate metabolism with an IC50 in the nanomolar range. 29740314
KB cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity in human KB cells, IC50=2.76 μM 21504156
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生物活性

产品描述 Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂,肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。
靶点
CPT-1 [1] PPARα [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性,上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化,增加葡萄糖的利用;2. PPARα的激活[1]。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡[2]。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成[3]
细胞实验 细胞系 脾细胞
浓度 100 μM
孵育时间 72 h
方法

对C57BL/6小鼠皮下注射200 μg MOG35-55肽段,赋予其免疫性。14天后,分离其脾细胞并以一定的细胞密度进行培养,培养基为含高浓度(4.5 g/L)或低浓度(1 g/L)葡萄糖、10% FBS、50 μg/ml MOG peptide、25 ng/ml IL-12以及100μMvehicle(对照)或etomoxir的DMEM培养基。72小时后,收集细胞进行APO-BrdU染色,其上清液用于ELISA实验。(MOG:髓鞘少突胶质细胞糖蛋白)

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-ERK / p-p38 / p-JNK / p-FoxO4 p21 / FoxO1 / FoxO3a p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6K(T389) / p-4EBP1 / p-BAD(S112) / cleaved PARP p-ACC2 / p-AMPK / AMPK 26716645
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似,对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中(与长链酰基肉碱水平的改变无关),etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗,可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中,Etomoxir可促进氧化物酶体增殖,增强DNA合成和肝脏生长[1]。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润,仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在,同时减少炎症反应和脱髓鞘反应[2]。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化,延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命,减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究,用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止,因为有4名患者(226名试验人员)在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶,这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决[3]
动物实验 Animal Models C57BL6/J小鼠
Dosages 15 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 320.74 分子式

C15H18ClO4.Na

CAS号 828934-41-4 SDF Download Etomoxir sodium salt SDF
Smiles C1C(O1)(CCCCCCOC2=CC=C(C=C2)Cl)C(=O)[O-].[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( 199.53 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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