Ilomastat (GM6001)

别名: Galardin 中文名称:伊洛马司他

Ilomastat (GM6001)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。

Ilomastat (GM6001) Chemical Structure

Ilomastat (GM6001) Chemical Structure

CAS: 142880-36-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1392.3 现货
5mg RMB 1056.51 现货
10mg RMB 1630.11 现货
25mg RMB 3194.1 现货
100mg RMB 7944.3 现货
1g RMB 39885.3 现货
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相关信号通路图

MMP抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
U251 cells Function assay 20 μM Protection against anthrax PA63-lethal toxin complex-induced cytotoxicity in human U251 cells at 20 uM at 400 ng/ml by MTT test 17537721
HEk293 cells Function assay Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis, IC50=0.48 μM 23376997
HEk293 cells Function assay Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis, IC50=0.5 μM 23376997
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生物活性

产品描述 Ilomastat (GM6001)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
靶点
MMP-8 [1]
(Cell-free assay)
MMP-9 [1]
(Cell-free assay)
MMP-26 [1]
(Cell-free assay)
MMP-1 [1]
(Cell-free assay)
MMP-2 [1]
(Cell-free assay)
点击更多
0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶,当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时,Ki为0.4 nM,选择性比两种生物酶,嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。[1]

GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B,从而抑制T细胞归巢。[2]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot MyoD / Myf5 / Myf6 / M-Cadherin / Notch1 CD34 / Sca1 23329998
Immunofluorescence ZO-1 / Claudin-5 / occludin 21857898
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

GM6001 (400 微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。[3]

植入支架的兔子模型中,GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量,并且它增加扩张动脉的管腔面积,而不影响增值率。[4]

动物实验 Animal Models Rabbit
Dosages 100 毫克/千克/天
Administration 皮下注射

化学信息&溶解度

分子量 388.46 分子式

C20H28N4O4

CAS号 142880-36-2 SDF Download Ilomastat (GM6001) SDF
Smiles CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( 200.79 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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