Ilomastat (GM6001, Galardin)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7157 中文名称:伊洛马司他

Ilomastat (GM6001, Galardin) Chemical Structure

CAS No. 142880-36-2

Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。

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产品安全说明书

MMP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
靶点
MMP-8 [1]
(Cell-free assay)
MMP-9 [1]
(Cell-free assay)
MMP-26 [1]
(Cell-free assay)
MMP-1 [1]
(Cell-free assay)
MMP-2 [1]
(Cell-free assay)
0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
体外研究

GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶,当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时,Ki为0.4 nM,选择性比两种生物酶,嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。[1] GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B,从而抑制T细胞归巢。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEk293 cells M1nHfWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MmPyTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBz\WOxbXLpcoFvfCCDRFHNWHM1KGW6cILld5Nm\CCrbjDISYszQTNiY3XscJMhfXOrbnegSmFONUGHd1zRS3JRUVOLQVutWGFOWkFiYYOgd5Vje3S{YYTlJI1m[XO3cnXkJIZweiBzNTDtbY5{KGK7IH\seY9zd22ndILpZ{BidmGueYPpd{whUUN3ME2wMlQ5KM7:TR?= NEXydWwzOzN5Nkm5Oy=>
human U251 cells M3f1UGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NGrQXHIzOCEQvF2= MnnkVJJwfGWldHnvckBi\2GrboP0JIFvfGi{YYigVGE3Oy2uZYToZYwhfG:6aX6gZ49ueGyneD3pcoR2[2WmIHP5eI91d3irY3n0fUBqdiCqdX3hckBWOjVzIHPlcIx{KGG2IEKwJJVOKGG2IESwNEBv\y:vbDDifUBOXFRidHXzeC=> MXKxO|U{Pzd{MR?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
MyoD / Myf5 / Myf6 / M-Cadherin / Notch1; 

PubMed: 23329998     


Gene expression was examined for 4 genes related to myogenic differentiation (MyoD, Myf5, Myf6 and M-cadherin) and 1 signaling gene (Notch1) after 3 and 6 hours pretreatment with GM6001 and 1 day cultured with myogenic differentiation meda. GAPDH was used䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 

CD34 / Sca1; 

PubMed: 23329998     


The gene expression of MDSCs treated with 25μM of GM6001 for 3 and 6 hours. These results indicate that MDSCs treated with an MMP inhibitor had reduced expression of stem cell markers, CD34 and Sca1. GAPDH was used as a loading control.

23329998
Immunofluorescence
ZO-1 / Claudin-5 / occludin; 

PubMed: 21857898     


(A) Confocal imaging of ZO-1, claudin-5 and occludin of human BMEVCs; (B, C, D) BMEVCs co-cultured with SHI-1, HL-60 and U937 cells with or without treatment by GM6001. (E) BMEVCs of co-cultured with SHI-1 cells after knock-down of the MMP-2/MMP-9 gene. D䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿삨ՂᾰƌՂĀ 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒ՂĀ鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸

21857898
体内研究 GM6001 (400 微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。[3]植入支架的兔子模型中,GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量,并且它增加扩张动脉的管腔面积,而不影响增值率。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: Rabbit
  • Dosages: 100 毫克/千克/天
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
Ethanol 8 mg/mL warmed (20.59 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
11mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 388.46
化学式

C20H28N4O4

CAS号 142880-36-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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