Ilomastat

目录号:S7157 别名: GM6001, Galardin 中文名称:伊洛马司他

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Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。

Ilomastat  Chemical Structure

CAS: 142880-36-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2121.21 现货
RMB 2056.28 现货
RMB 6142.84 现货
RMB 14332.98 现货
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MMP抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
靶点
MMP-8 [1]
(Cell-free assay)
MMP-9 [1]
(Cell-free assay)
MMP-26 [1]
(Cell-free assay)
MMP-1 [1]
(Cell-free assay)
MMP-2 [1]
(Cell-free assay)
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0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
体外研究

GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶,当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时,Ki为0.4 nM,选择性比两种生物酶,嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。[1] GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B,从而抑制T细胞归巢。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEk293 cells NYWzclRKTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MoPUTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBz\WOxbXLpcoFvfCCDRFHNWHM1KGW6cILld5Nm\CCrbjDISYszQTNiY3XscJMhfXOrbnegSmFONUGHd1zRS3JRUVOLQVutWGFOWkFiYYOgd5Vje3S{YYTlJI1m[XO3cnXkJIZweiBzNTDtbY5{KGK7IH\seY9zd22ndILpZ{BidmGueYPpd{whUUN3ME2wMlQ5KM7:TR?= MmG3QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjN|N{[5PVcoRjJ|M{e2PVk4RC:jPh?=
U251 cells MYTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NHzLXlkzOCEQvF2= M3;UUnBzd3SnY4Tpc44h[WejaX7zeEBidnSqcnH4JHBCPjNvbHX0bIFtKHSxeHnuJINwdXCuZYitbY5lfWOnZDDjfZRwfG:6aXPpeJkhcW5iaIXtZY4hXTJ3MTDj[YxteyCjdDCyNEB2VSCjdDC0NFAhdmdxbXygZpkhVVSWIITld5Q> NETHPGM9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zN{WzO|czOSd-MUe1N|c4OjF:L3G+
HEk293 cells NYj0PYxqTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MW\Jcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJJJm[2:vYnnuZY51KEGGQV3UV|Uh\XiycnXzd4VlKGmwIFjFT|I6OyClZXzsd{B2e2mwZzDBZpouXEWVRYfTVmdCUVlvRIDhMWtMKGG|IIP1ZpN1emG2ZTDt[YF{fXKnZDDmc5IhOiCqcoOgZpkh\my3b4LvcYV1emmlIHHuZYx6e2m|LDDJR|UxRTBwNTFOwG0> Mn;UQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjN|N{[5PVcoRjJ|M{e2PVk4RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot MyoD / Myf5 / Myf6 / M-Cadherin / Notch1 CD34 / Sca1 23329998
Immunofluorescence ZO-1 / Claudin-5 / occludin 21857898
体内研究 GM6001 (400 微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。[3]植入支架的兔子模型中,GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量,并且它增加扩张动脉的管腔面积,而不影响增值率。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[4]

  • Animal Models: Rabbit
  • Dosages: 100 毫克/千克/天
  • Administration: 皮下注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O

11mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 388.46
化学式

C20H28N4O4

CAS号 142880-36-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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