GW4869

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7609 别名: GW69A, GW554869A

GW4869 Chemical Structure

CAS No. 6823-69-4

GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。

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客户使用Selleck生产的GW4869发表文献21篇:

质量管理及产品安全说明书

Phospholipase (e.g. PLA)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。
靶点
SMase [1]
(Cell-free assay)
1 μM
体外研究

GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核,因此,GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现,GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡,同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活,因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时,GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用,对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性,而相对于人源lyso-PAF PLC,对大鼠大脑中此酶的活性更为显著[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MCF7 Mmm3SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NUXlfHVXOTBvMkCg{txO M{DuVJRp\SCjZHTpeIlwdiCxZjCxNEDPxE1iR2e0PFY6KHOrZ37p[olk[W62bImgbY5pcWKrdHXkJHRPTi2rbnT1Z4VlKFOPIHj5[JJwdHm|aYOsJJdp\XKnYYOgNlAh|ryPIH;mJJRp\SClb33wc5Vv\CCycn;0[YN1\WRiY3;tdIxmfGWueTDmdo9uKHSqZTDsc5N{KG:oIIPwbIlv\2:veXXsbY4> M4TsO|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF{MUW0NFk5Lz5zMkG1OFA6QDxxYU6=
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Jurkat MVHD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> M3;XWFczKGh? MVnuc5Qh[3m2b4TvfIlkKHSxIH7vck1OVSClZXzsJIxqdmW|IH;yJHBDVUO| NH;GRlk9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OEKxNVU4Oyd-MkiyNVE2PzN:L3G+
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Assay
Methods Test Index PMID
Immunofluorescence
Nrf2; 

PubMed: 29794115     


Confocal microscopy of RAW264.7 stimulated or not with GW4869 (2 h).

29794115
体内研究 全身用药(GW4869)并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量,但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习,在给小鼠使用GW4869后,没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟,说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍[2]。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成,在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度(即有效浓度)下,GW4869具有较少毒性[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: MCF7细胞
  • Concentrations: 10-20 μM
  • Incubation Time: 30 min
  • Method:

    将MCF7细胞培养在含10%FBS的RPMI 1640培养基中,置于37℃、5%CO2的培养箱中。将细胞以1.7 × 106个/10-cm培养皿的密度接种,每皿具有10 ml完全培养基。24小时后,将培养基更换为7 ml 含2%FBS和25 mM Hepes(pH 7.5)的RPMI 1640培养基,在处理前,让细胞静置2小时。将GW6849用Me2SO配制成1.5 mM悬浮储存液,储存于-80℃。在使用前,加入5% MSA到50 μL GW4869储存悬浮液中进行溶解,此时,GW4869的浓度为1.43 mM。将悬浮液充分混合,并置于37℃加热,直至澄清。然后将抑制剂加入到细胞培养基中,处理30分钟。然后处理以TNF。对照组处理以含5% MSA的Me2SO,浓度与GW4869处理浓度一一对应。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 完全缺失nSMase2活性的小鼠(遗传背景:C57BL/6J小鼠)
  • Dosages: 1.25 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO Insoluble
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 577.5
化学式

C30H28N6O2.2HCl.XH2O

CAS号 6823-69-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GW69A, GW554869A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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