GW4869

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7609 别名： GW69A, GW554869A

CAS No. 6823-69-4

GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。

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客户使用Selleck生产的GW4869发表文献19篇：

Theranostics, 2021, 11(3):1473-1492

PubMed: 33391546 ( click the link to review the publication )

Free Radic Biol Med, 2021, 163:220-233

PubMed: 33359683 ( click the link to review the publication )

Toxicol Appl Pharmacol, 2021, 411:115384

PubMed: 33359661 ( click the link to review the publication )

Mol Neurobiol, 2021, 10.1007/s12035-021-02319-8

PubMed: 33586027 ( click the link to review the publication )

Theranostics, 2020, 10(13):5914-5931

PubMed: 32483427 ( click the link to review the publication )

Theranostics, 2020, 10(25):11754-11774

PubMed: 33052245 ( click the link to review the publication )

Cell Rep, 2020, 33(3):108278

PubMed: 33086073 ( click the link to review the publication )

Brain Behav Immun, 2020, 83:270-282

PubMed: 31707083 ( click the link to review the publication )

J Am Heart Assoc, 2020, 17;9(6):e014120

PubMed: 32174233 ( click the link to review the publication )

Dis Model Mech, 2020, 13(11)dmm045559

PubMed: 33188007 ( click the link to review the publication )

J Cell Mol Med, 2020, 24(7):3917-3930

PubMed: 32135028 ( click the link to review the publication )

Arch Biochem Biophys, 2020, 681:108259

PubMed: 31926164 ( click the link to review the publication )

Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01428-3

PubMed: 32826950 ( click the link to review the publication )

Adv Biosyst, 2020, e2000152

PubMed: 32803878 ( click the link to review the publication )

Sci Rep, 2019, 9(1):4206

PubMed: 30862846 ( click the link to review the publication )

Sci China Life Sci, 2019, 62(8):1038-1046

PubMed: 31209799 ( click the link to review the publication )

Oncol Rep, 2019, 42(4):1319-1328

PubMed: 31364748 ( click the link to review the publication )

Genome Biol, 2019, 20(1):12

PubMed: 30642385 ( click the link to review the publication )

Cancer Lett, 2018, 433:210-220

PubMed: 30008386 ( click the link to review the publication )

质量管理及产品安全说明书

Phospholipase (e.g. PLA)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。

靶点

SMase ^[1]
(Cell-free assay)

1 μM

体外研究

GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核，因此，GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现，GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡，同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活，因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时，GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用，对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性，而相对于人源lyso-PAF PLC，对大鼠大脑中此酶的活性更为显著^[1]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Activity Description	PMID
MCF7	MlnDSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?	M3njclExNTJyIN88US=>		NEnqW3p1cGViYXTkbZRqd25ib3[gNVAh\|ryPIFfXOFg3QSC\|aXfubYZq[2GwdHz5JIlvcGmkaYTl[EBVVkZvaX7keYNm\CCVTTDofYRzd2y7c3nzMEB4cGW{ZXHzJFIxKM7:TTDv[kB1cGViY3;tdI92dmRicILveIVkfGWmIHPvcZBt\XSnbImg[pJwdSC2aHWgcI9{eyCxZjDzdIhqdmexbYnlcIlv	MX28ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yOjF3NEC5PEc,OTJzNUSwPVg9N2F-
OPM2	M4TtVnBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk>	Ml[4NEwhOS5{NTygNk42NCB3LDCxNEwhOjBuIESwJO69dW:uL1y=	NHK1PZMzPCCq	NIXMbWF1cGViY3XscEBxem:uaX\ldoF1cW:wIILheIUhf2G\|IHnuZ5Jm[XOnZDDh[pRmeiCJV{S4OlkhfHKnYYTt[Y51NiCWaHWgbY5pcWKrdHnvckBw\iClZXzsJJBzd2yrZnXyZZRqd25id3HzJI9vdHlic3nncolncWOjboSge4hmdiC2aHWgZ49v[2WwdILheIlwdiCxZjDHW\|Q5Pjlid3HzJFQxKM7:bX;sM2whd3JiaHnnbIVzNg>?	MnfiQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh6NUiyPVQoRjJ6OEW4Nlk1RC:jPh?=
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JJN3	Mmj5R4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk>		MW[3NkBp	MWnjfZRwfG:6aXOgeI8h[SCyYX7lcEBw\iCPTTDj[YxtKGyrbnXz	NULKcnAzRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkiyNVE2PzNpPkK4NlEyPTd\|PD;hQi=>
U266	NYPaUYNHS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl?		Mk[1O\|IhcA>?	NUG1PXN[[3m2b4TvfIlkKHSxIHGgdIFv\Wxib3[gUW0h[2WubDDsbY5mew>?	M1rCXlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6MkGxOVc{Lz5{OEKxNVU4OzxxYU6=
Daudi	MnLmR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk>		NV3qbJBuPzJiaB?=	Ml;wco91KGO7dH;0c5hq[yC2bzDuc44uVU1iY3XscEBtcW6nczDvdkBRSk2Fcx?=	NYrjc3hSRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkiyNVE2PzNpPkK4NlEyPTd\|PD;hQi=>
Jurkat	NVu2b3RxS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl?		MUS3NkBp	MWXuc5Qh[3m2b4TvfIlkKHSxIH7vck1OVSClZXzsJIxqdmW\|IH;yJHBDVUO\|	MXm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDJzMUW3N{c,Ojh{MUG1O\|M9N2F-
K562	MkThR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk>		NF71eXU4OiCq	MlfDco91KGO7dH;0c5hq[yC2bzDuc44uVU1iY3XscEBtcW6nczDvdkBRSk2Fcx?=	MXe8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDJzMUW3N{c,Ojh{MUG1O\|M9N2F-
PBMCs	MVjD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=>		MXO3NkBp	MofXco91KGO7dH;0c5hq[yC2bzDuc44uVU1iY3XscEBtcW6nczDvdkBRSk2Fcx?=	NYe5TndXRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkiyNVE2PzNpPkK4NlEyPTd\|PD;hQi=>

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Assay

Methods	Test Index	PMID
Immunofluorescence	Nrf2; PubMed: 29794115 Arterioscler Thromb Vasc Biol Confocal microscopy of RAW264.7 stimulated or not with GW4869 (2 h).	29794115

体内研究

全身用药（GW4869）并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量，但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习，在给小鼠使用GW4869后，没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟，说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍^[2]。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成，在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度（即有效浓度）下，GW4869具有较少毒性^[3]。

细胞实验： ^[1]	- 合并 Cell lines: MCF7细胞 Concentrations: 10-20 μM Incubation Time: 30 min Method: 将MCF7细胞培养在含10%FBS的RPMI 1640培养基中，置于37℃、5%CO2的培养箱中。将细胞以1.7 × 10⁶个/10-cm培养皿的密度接种，每皿具有10 ml完全培养基。24小时后，将培养基更换为7 ml 含2%FBS和25 mM Hepes（pH 7.5）的RPMI 1640培养基，在处理前，让细胞静置2小时。将GW6849用Me2SO配制成1.5 mM悬浮储存液，储存于-80℃。在使用前，加入5% MSA到50 μL GW4869储存悬浮液中进行溶解，此时，GW4869的浓度为1.43 mM。将悬浮液充分混合，并置于37℃加热，直至澄清。然后将抑制剂加入到细胞培养基中，处理30分钟。然后处理以TNF。对照组处理以含5% MSA的Me2SO，浓度与GW4869处理浓度一一对应。 (Only for Reference)
动物实验： ^[2]	- 合并 Animal Models: 完全缺失nSMase2活性的小鼠（遗传背景：C57BL/6J小鼠） Dosages: 1.25 mg/kg Administration: i.p. (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	Insoluble
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download GW4869 SDF

分子量	577.5
化学式	C₃₀H₂₈N₆O₂.₂HCl.XH₂O
CAS号	6823-69-4
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	GW69A, GW554869A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

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GW4869

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Phospholipase (e.g. PLA)抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据 Download GW4869 SDF

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

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