GW4869

目录号:S7609 别名: GW69A, GW554869A

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GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体抑制剂。

GW4869 Chemical Structure

CAS: 6823-69-4

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生物活性

产品描述 GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用,它也是一种常见的外泌体抑制剂。
靶点
SMase [1]
(Cell-free assay)
1 μM
体外研究

GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核,因此,GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现,GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡,同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活,因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时,GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用,对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性,而相对于人源lyso-PAF PLC,对大鼠大脑中此酶的活性更为显著[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MCF7 NIPpXWRHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NULyeWhMOTBvMkCg{txO NXTYZ3dCfGinIHHk[Il1cW:wIH;mJFExKM7:TTDHW|Q5Pjlic3nncolncWOjboTsfUBqdmirYnn0[YQhXE6ILXnu[JVk\WRiU12gbJllem:ueYPpd{whf2incnXhd{AzOCEQvF2gc4YhfGinIHPvcZBwfW6mIIDyc5Rm[3SnZDDjc41xdGW2ZXz5JIZzd21idHjlJIxwe3Nib3[gd5BpcW6pb335[Yxqdg>? Mn24QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTJzNUSwPVgoRjF{MUW0NFk5RC:jPh?=
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Assay
Methods Test Index PMID
Immunofluorescence Nrf2 29794115
体内研究 全身用药(GW4869)并不改变肝脏、心脏或骨骼肌中神经酰胺或鞘磷脂的含量,但减少了脑中神经酰胺的含量、增加了鞘磷脂含量。通过GW4869抑制nSMase2可延缓学习,在给小鼠使用GW4869后,没有减少其在反复训练后找到隐蔽平台的延迟,说明它们对应用空间线索进行导航的学习障碍[2]。对小鼠腹腔注射以GW4869会减少其脑部和血清中外来体、脑部神经酰胺以及Aβ1-42斑块负荷的水平。GW4869在体内通过阻止外来体分泌减少淀粉样斑块形成,在达到抑制nSMase2引起的生理效应的浓度(即有效浓度)下,GW4869具有较少毒性[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: MCF7细胞
  • Concentrations: 10-20 μM
  • Incubation Time: 30 min
  • Method:

    将MCF7细胞培养在含10%FBS的RPMI 1640培养基中,置于37℃、5%CO2的培养箱中。将细胞以1.7 × 106个/10-cm培养皿的密度接种,每皿具有10 ml完全培养基。24小时后,将培养基更换为7 ml 含2%FBS和25 mM Hepes(pH 7.5)的RPMI 1640培养基,在处理前,让细胞静置2小时。将GW6849用Me2SO配制成1.5 mM悬浮储存液,储存于-80℃。在使用前,加入5% MSA到50 μL GW4869储存悬浮液中进行溶解,此时,GW4869的浓度为1.43 mM。将悬浮液充分混合,并置于37℃加热,直至澄清。然后将抑制剂加入到细胞培养基中,处理30分钟。然后处理以TNF。对照组处理以含5% MSA的Me2SO,浓度与GW4869处理浓度一一对应。

动物实验:

[2]

  • Animal Models: 完全缺失nSMase2活性的小鼠(遗传背景:C57BL/6J小鼠)
  • Dosages: 1.25 mg/kg
  • Administration: i.p.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 577.5
化学式

C30H28N6O2.2HCl.XH2O

CAS号 6823-69-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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