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IACS-010759 (IACS-10759)

目录号：S8731

仅限科研使用

IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂，IC50小于10 nM，它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。

IACS-010759 (IACS-10759) Chemical Structure

CAS: 1570496-34-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 2366.91	现货
5mg	RMB 1286.57	现货
25mg	RMB 4153.2	现货
100mg	RMB 9583.25	现货
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产品安全说明书

OXPHOS抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂，IC50小于10 nM，它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。

靶点

oxidative phosphorylation ^[2]

10 nM

体外研究

在检测细胞中（Notch突变株:Pf382, 1301, Jurkat, MOLT-4, P12-Ichikawa和Notch野生型T-ALL1），IACS-010759显著地降低了细胞活力。对T-ALL处理以IACS-010759能有效地抑制脂肪酸刺激的线粒体呼吸，而细胞仍可以通过糖酵解产生能量^[1]。在CLL细胞中，IACS-010759引起较少的细胞死亡，抑制耗氧率并增加糖酵解。IACS-010759降低了细胞内核糖核苷三磷酸^[2]。在敏感性AML细胞中，IACS-010759诱导AMPK的激活、抑制mTOR，导致细胞生长受到抑制。AMPK和mTOR可作为IACS-010759抗白血病活性的生物标记^[3]。

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

Z-138	NF\DZpRRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6		NIHqZZI4OiCq	NGLI[4RKSUOVLUCxNFc2QSCrbnjpZol1\WRidHjlJJBzd2yrZnXyZZRqd25ib3[gXk0yOzhiaX6gZUBld3OnZHXw[Y5l\W62IH3hco5meiCjdDDuZY5wdW:uYYKgZ49v[2WwdILheIlwdnN?	M2TWXVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzME[4OFQxLz5\|MUC2PFQ1ODxxYU6=
Maver-1	MlzmVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=>		NHr4S5Q4OiCq	MWrJRWNUNTBzMEe1PUBqdmirYnn0[YQhfGinIIDyc4xq\mW{YYTpc44hd2ZiTXH2[ZIuOSCrbjDhJIRwe2WmZYDlcoRmdnRibXHucoVzKGG2IH7hco9ud2yjcjDjc45k\W62cnH0bY9vew>?	MoPTQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzFyNki0OFAoRjNzME[4OFQxRC:jPh?=
H1975	MVTQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG\|c3H5		NYTFbnV{OiCmYYnz	M3PZZYhieyCuaX3peIVlKGWoZnXjeEBwdiClZXzsJJBzd2yrZnXyZZRqd25?	MVu8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODZ{NUOyPUc,OzB4MkWzNlk9N2F-
CLL cells	M3nEUGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7	Mk\RNVAxKG6P	MYmyOEBp	NGC0fG1qdmirYnn0d{BQS1JiYX7kJIlv[3KnYYPld{BodHmlb3z5d4l{KGmwIFPMUEBk\Wyucx?=	NGPKS4Q9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUi2NVg1Pyd-Mkm4OlE5PDd:L3G+

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	Cyto c / VDAC1 / β-Actin Cleaved PARP / Cleaved Caspase 3 / GAPDH Actin / LC3B I / LC3B II	32847115 29861847 32792483
Growth inhibition assay	Tumor Volume	32581056
IHC	pimonidazole stain pimonidazole stain of skull section H&E stain	30787016 32695673
Immunofluorescence	Bodipy 493-503 / DAPI VDAC1 : IP3R1	32792483

细胞实验： ^[2]	Cell lines: CLL细胞 Concentrations: 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM, 3 μM Incubation Time: 24 或 48 h Method: 用IACS-010759处理CLL细胞24或48小时，收集细胞，吖啶橙染色后，进行流式分析。

参考文献	[1] Natalia Baran, et al. Blood. 2016, 128:4028. [2] Vangapandu HV, et al. Oncotarget. 2018, 9(38):24980-24991. [3] Haeun Yang, et al. Blood. 2017, 130:1245.

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	562.56
化学式	C₂₅H₂₅F₃N₆O₄S
CAS号	1570496-34-2
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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