IACS-010759 (IACS-10759)

目录号:S8731

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IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂,IC50小于10 nM,它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。

IACS-010759 (IACS-10759) Chemical Structure

CAS: 1570496-34-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2366.91 现货
RMB 1286.57 现货
RMB 4153.2 现货
RMB 9583.25 现货
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产品安全说明书

OXPHOS抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 IACS-010759 (IACS-10759)是一种有效的、选择性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制剂,IC50小于10 nM,它通过抑制complex I阻止细胞呼吸作用。
靶点
oxidative phosphorylation [2]
10 nM
体外研究

在检测细胞中(Notch突变株:Pf382, 1301, Jurkat, MOLT-4, P12-Ichikawa和Notch野生型T-ALL1),IACS-010759显著地降低了细胞活力。对T-ALL处理以IACS-010759能有效地抑制脂肪酸刺激的线粒体呼吸,而细胞仍可以通过糖酵解产生能量[1]。在CLL细胞中,IACS-010759引起较少的细胞死亡,抑制耗氧率并增加糖酵解。IACS-010759降低了细胞内核糖核苷三磷酸[2]。在敏感性AML细胞中,IACS-010759诱导AMPK的激活、抑制mTOR,导致细胞生长受到抑制。AMPK和mTOR可作为IACS-010759抗白血病活性的生物标记[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Z-138 NF\DZpRRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 NIHqZZI4OiCq NGLI[4RKSUOVLUCxNFc2QSCrbnjpZol1\WRidHjlJJBzd2yrZnXyZZRqd25ib3[gXk0yOzhiaX6gZUBld3OnZHXw[Y5l\W62IH3hco5meiCjdDDuZY5wdW:uYYKgZ49v[2WwdILheIlwdnN? M2TWXVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzME[4OFQxLz5|MUC2PFQ1ODxxYU6=
Maver-1 MlzmVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NHr4S5Q4OiCq MWrJRWNUNTBzMEe1PUBqdmirYnn0[YQhfGinIIDyc4xq\mW{YYTpc44hd2ZiTXH2[ZIuOSCrbjDhJIRwe2WmZYDlcoRmdnRibXHucoVzKGG2IH7hco9ud2yjcjDjc45k\W62cnH0bY9vew>? MoPTQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzFyNki0OFAoRjNzME[4OFQxRC:jPh?=
H1975 MVTQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NYTFbnV{OiCmYYnz M3PZZYhieyCuaX3peIVlKGWoZnXjeEBwdiClZXzsJJBzd2yrZnXyZZRqd25? MVu8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODZ{NUOyPUc,OzB4MkWzNlk9N2F-
CLL cells M3nEUGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 Mk\RNVAxKG6P MYmyOEBp NGC0fG1qdmirYnn0d{BQS1JiYX7kJIlv[3KnYYPld{BodHmlb3z5d4l{KGmwIFPMUEBk\Wyucx?= NGPKS4Q9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUi2NVg1Pyd-Mkm4OlE5PDd:L3G+
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Cyto c / VDAC1 / β-Actin Cleaved PARP / Cleaved Caspase 3 / GAPDH Actin / LC3B I / LC3B II 32847115 29861847 32792483
Growth inhibition assay Tumor Volume 32581056
IHC pimonidazole stain pimonidazole stain of skull section H&E stain 30787016 32695673
Immunofluorescence Bodipy 493-503 / DAPI VDAC1 : IP3R1 32792483

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: CLL细胞
  • Concentrations: 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM, 3 μM
  • Incubation Time: 24 或 48 h
  • Method:

    用IACS-010759处理CLL细胞24或48小时,收集细胞,吖啶橙染色后,进行流式分析。

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 562.56
化学式

C25H25F3N6O4S

CAS号 1570496-34-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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