Indisulam

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S9742 别名: E7070

Indisulam Chemical Structure

CAS No. 165668-41-7

Indisulam (E7070) 是一种有效的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂,可抑制 cytosolic isozymes III 以及与肿瘤相关的跨膜 isozyme IX。Indisulam 可抑制 cyclin E 的表达和 CDK2 的磷酸化,这两者对于G1期到S期的转变都是必不可少的。

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产品安全说明书

Carbonic Anhydrase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Indisulam (E7070) 是一种有效的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂,可抑制 cytosolic isozymes III 以及与肿瘤相关的跨膜 isozyme IX。Indisulam 可抑制 cyclin E 的表达和 CDK2 的磷酸化,这两者对于G1期到S期的转变都是必不可少的。
靶点
CA [1]
()
cyclin E [1]
()
CDK2 [1]
()
体外研究

Following treatment with E7070, the cell cycle progression of P388 murine leukaemia cells is disturbed in the G1 phase. The cell-killing effect on human colon cancer HCT116 cells is found to be time-dependent. In the panel of 42 human tumour cell lines, E7070 shows an antitumour spectrum that is distinct from those of other anticancer drugs used in clinic.[2]

体内研究

Animal tests using human tumour xenograft models demonstrates that E7070 can cause not only tumour growth suppression, but also tumour regression in three of five colorectal and two of two lung cancers. In the HCT116 xenograft model, E7070 is shown to be superior to 5-FU, MMC and CPT-11 (irinotecan). Furthermore, complete regression of advanced LX-1 tumours is observed in 80% of E7070-treated mice.[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: P388 cells, HCT116 cells
  • Concentrations: 0.14 μg/ml, 0.41 μg/ml, 1.2 μg/ml, 3.7 μg/ml, 11 μg/ml, 33 μg/ml, 100 μg/ml
  • Incubation Time: 12 h, 24 h, 48 h
  • Method:

    P388 cells are seeded at 1.25–10×105 cells/well in 24-well plates. After E7070 is added to each well, the cells are incubated for 12, 24 or 48 h. At the indicated time points, the cells are fixed in 70% ethanol at 4 ℃ for 1 h, stained with propidium iodide (50 μg/ml), and then analysed for DNA content by quantitation of red fluorescence in a flow cytometer.


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 7-week-old female BALB/c nu/nu mice
  • Dosages: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
  • Administration: IV
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 77 mg/mL (199.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol '10 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 385.85
化学式

C14H12ClN3O4S2

CAS号 165668-41-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 E7070

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00165594 Terminated Drug: E7070 Gastric Cancer Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc. February 2005 Phase 1|Phase 2
NCT00165854 Completed Drug: E7070 Colorectal Cancer (CRC) Eisai Limited|Eisai Inc. March 2003 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Carbonic Anhydrase Signaling Pathway Map

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