Lurasidone HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S3044 别名: SM-13496 中文名称:盐酸鲁拉西酮

Lurasidone HCl Chemical Structure

CAS No. 367514-88-3

Lurasidone (SM-13496)是一种非典型的抗精神病药物,抑制D2, 5-HT2A5-HT7, 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C,IC50分别为1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM和10.8 nM。

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产品安全说明书

Dopamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lurasidone (SM-13496)是一种非典型的抗精神病药物,抑制D2, 5-HT2A5-HT7, 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C,IC50分别为1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM和10.8 nM。
靶点
5-HT7 [1] D2 receptor [1] 5-HT2A [1] 5-HT1A [1] noradrenaline α2C [1]
0.495 nM 1.68 nM 2.03 nM 6.75 nM 10.8 nM
体外研究

Lurasidone剂量依赖性拮抗多巴胺刺激的人多巴胺D2L受体上[35S]GTPγS结合,KB 值为2.8 nM。Lurasidone拮抗CHO/h5-HT7细胞中5-HT刺激的cAMP积累,KB值为2.6 nM。Lurasidone部分刺激[35S]GTPγS结合到人5-HT1A受体的膜制剂上,最大作用为33%。Lurasidone剂量依赖性增加大鼠额叶皮层和纹状体中DOPAC/多巴胺比率。[1]

体内研究 Lurasidone抑制MAP诱导的功能亢进,该作用能够持续8小时以上,以2.3 mg/kg,0.87 mg/kg,1.6 mg/kg,和5.0 mg/kg的剂量治疗时,ED50值分别为1小时,2小时,4小时和8小时。Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg)剂量依赖性抑制大鼠条件性回避反应,ED50为6.3 mg/kg。Lurasidone剂量依赖性抑制大鼠体内TRY诱导的前爪阵挛发作和p-CAMP诱导的体温过高,ED50分别为5.6 mg/kg 和 3.0 mg/kg。Vogel 冲突试验中,Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg)剂量依赖性显著增加大鼠受到惊吓的次数,MED为10 mg/kg。Lurasidone (3 mg/kg, 2周)显著抑制嗅球切除大鼠的多动症。Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg)剂量依赖性略微延长小鼠体内环己烯巴比妥(麻醉)诱发的翻正反射损失的持续时间。[1] Lurasidone (30 mg/kg, p.o.)显著剂量依赖性逆转大鼠体内MK-801诱导的被动反应回避的衰减。[2]Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆转MK-801诱导的大鼠在水迷宫测试中的学习障碍。在径向臂迷宫测试中,Lurasidone (3 mg/kg p.o.)有效逆转MK-801诱导的参考记忆受损,并且适度而不显著地减弱MK-801诱导的工作记忆受损。[3] Lurasidone (10 mg/kg)治疗增加大鼠前额皮质和海马体(较小程度)中总BDNF mRNA水平。Lurasidone (10 mg/kg)显著增加大鼠前额皮质中成熟BDNF蛋白质的水平,而不影响海马体提取物中神经营养因子(前体和成熟形式)的蛋白水平。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 1 mg/mL (1.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 529.14
化学式

C28H36N4O2S.HCl

CAS号 367514-88-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SM-13496

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03627195 Completed Drug: DSP-1349M|Drug: placebo Schizophrenia Sunovion June 7 2018 Phase 1
NCT02731612 Recruiting Drug: lurasidone|Other: Placebo Bipolar Disorder Nazlin Walji|University of British Columbia May 8 2017 Phase 3
NCT02147379 Completed Drug: Lurasidone Bipolar I Disorder University of British Columbia May 2014 Phase 3
NCT02174523 Completed Drug: 40mg lurasidone|Drug: placebo Schizophrenia Sumitomo Pharmaceutical (Suzhou) Co. Ltd.|Xuhui Central Hospital Shanghai April 2014 Phase 1

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