Palonosetron
别名: RS25259, RS 25259 197
Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一种5-HT3拮抗剂，Ki值为0.17 nM。它可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。
Palonosetron Chemical Structure
CAS: 135729-61-2
产品质控
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一种5-HT3拮抗剂，Ki值为0.17 nM。它可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Palonosetron是 一种5-HT3受体拮抗剂，具该受体具有高结合亲和力，而对其他受体仅具有十分微弱的亲和力或是没有结合亲和力[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Palonosetron比一代5-HT3受体拮抗剂具有更长的半衰期和更高的结合亲和力。对健康志愿者和癌症患者给予静脉注射后，palonosetron的血药浓度从初始递减到后面缓慢从身体中消除。给药剂量0.3-90 μg/kg范围内，其平均最大血浆浓度和浓度-时间曲线下的面积一般与呈剂量比例相关关系（线性）。Palonosetron的分布容积约为8.3 ± 2.5 L/kg，与血浆蛋白结合率为62%。它主要是通过肾排泄和代谢途径从体内消除，平均终末消除半衰期约为40小时[1]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04486157 | Completed | Healthy |
HK inno.N Corporation |
March 18 2021 | Phase 1 |
| NCT04466046 | Completed | Postoperative Nausea and Vomiting |
Daegu Catholic University Medical Center |
September 4 2019 | -- |
| NCT03148704 | Unknown status | Palonosetron |
Cttq |
March 8 2017 | -- |
| NCT00982995 | Terminated | Nausea|Vomiting|Terminally Ill |
University of Michigan Rogel Cancer Center |
November 2010 | Phase 2 |
| NCT01074697 | Completed | Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female |
Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA |
April 2010 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 296.41 | 分子式 | C19H24N2O |
| CAS号 | 135729-61-2 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (199.04 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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