Perphenazine

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4731 别名: Perphenazine, Perphenazin, Trilafon, Etaperazine 中文名称:奋乃静

Perphenazine Chemical Structure

CAS No. 58-39-9

Perphenazine (Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受体阻滞剂,具有止吐和治疗精神疾病的特性。

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产品安全说明书

Dopamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Perphenazine (Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受体阻滞剂,具有止吐和治疗精神疾病的特性。
靶点
D1/D2 dopamine receptors [2]
体外研究

Perphenazine是一种能够阻滞多巴胺D2受体、同时在呕吐中枢对H1、类胆碱M1和α1肾上腺素能受体有拮抗作用的吩噻嗪类化合物[1]。Perphenazine可诱导细胞死亡和线粒体损伤、caspase-3激活以及细胞内ATP水平的下降。抗氧化剂能抑制perphenazine所诱导的细胞死亡,而泛caspase抑制剂不能抑制此类细胞死亡[4]。浓度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine对黑色素细胞活力没有显著影响。而对这些细胞处理以更高浓度的Perphenazine将导致浓度依赖性的细胞活力减少。EC50为2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可减少酪氨酸酶活性和黑色素含量[5]

体内研究 Perphenazine在口服途径给药后能被很好地吸收。其在体内浓度达到峰值的时间是口服后1-3小时,其代谢物7-hydroxyperphenzaine的浓度峰值出现在2-3小时。Perphenazine的消除半衰期为9-12小时,而其代谢物7-hydroxyperphenzaine的半衰期为10-19小时[1]。Perphenazine 是一种精神药物,被用于治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中,perphenazine显著地延长QT间期、在高浓度和治疗浓度下,引起心律失常。在重复施药后,能观测到促心律失常的作用[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[4]
- 合并
  • Cell lines: 人类多巴胺能细胞系, SH-SY5Y.
  • Concentrations: 10-100 μM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method: 将细胞铺于96孔板,在不同的时间段对其进行药物处理。然后用MTS试剂孵育细胞1小时,在490 nm处测得其吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: Wistar albino雄性大鼠
  • Dosages: 1, 5, 10 mg/kg
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 74 mg/mL (183.18 mM)
Water Insoluble
Ethanol '74 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 403.97
化学式

C21H26ClN3OS

CAS号 58-39-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Perphenazine, Perphenazin, Trilafon, Etaperazine

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00737256 Unknown status Drug: Aripiprazole|Drug: Perphenazine Schizophrenia|Cocaine Dependence Paul Saenger|Denver Research Institute August 2008 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Dopamine Receptor Signaling Pathway Map

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