Resatorvid (TAK-242)
别名: CLI-095 中文名称：瑞沙托维
Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂，在巨噬细胞中，可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成，对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。
Resatorvid (TAK-242) Chemical Structure
CAS: 243984-11-4
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产品质控
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| 相关靶点 | TLR7 TLR8 TLR9 TLR4 TLR2 TLR3 TLR1 TLR6 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ | 点击展开 |
TLR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK-Blue | Function assay | 2 hrs | Inhibition of human TLR4 signaling expressed in HEK-Blue cells co-expressing MD2/CD14 assessed as reduction in LPS-induced NF-kappaB activation-mediated SEAP production preincubated for 2 hrs followed by LPS stimulation for 20 hrs by colorimetric assay, IC50 = 0.68 μM. | 29472126 | |
| RAW264.7 | Function assay | Inhibition of LPS-induced IL6 production in mouse RAW264.7 cells by ELISA, IC50 = 0.0013 μM. | 16279805 | ||
| RAW264.7 | Function assay | Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells, IC50 = 0.0018 μM. | 16279805 | ||
| RAW264.7 | Function assay | Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells by ELISA, IC50 = 0.0019 μM. | 16279805 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂，在巨噬细胞中，可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成，对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TAK-242通过与TLR4胞内区域的Cys747残基直接结合，从而抑制TLR4的信号通路。TAK-242可破坏TLR4与其衔接分子TIRAP和TRAM的相互作用[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 原代角质形成细胞 | ||
| 浓度 | 10 µM | |||
| 孵育时间 | 6 h | |||
| 方法 | 用紫外线照射NF-κB角质细胞，10 µM resatorvid（或vehicle）处理6小时后，收集细胞。Resatorvid可显著地抑制紫外线诱导的NF-κB荧光素酶信号。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | TLR4 / p-p65 / p65 / pIκBα / IκBα Bcl-2 / Cleaved caspase-3 |
|
29207635 | |
| Immunofluorescence | TLR4 NFκB |
|
29311802 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在小鼠中，剂量3 mg/kg TAK242可有效对抗急性脑缺血/再灌注损伤[1]。在小鼠上皮组织中，局部给药可阻止紫外线引起的AP-1激活。在紫外线诱导的皮肤癌模型中，局部施用resatorvid可有效地发挥其抗光化学作用，显著抑制肿瘤区域和其多样性。从给药小鼠中分离的肿瘤组织中，紫外线相关的信号通路的活性减少，而凋亡信号通路活性增加（相对于对照组）[2]。在小鼠中，TAK-242可显著地减少脑缺血后造成的神经元损伤[3]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 4-5周龄的雄性ddY小鼠 |
| Dosages | 1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl) | |
| Administration | 侧脑室注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04620148 | Unknown status | Acute-On-Chronic Liver Failure |
Akaza Bioscience Ltd|Iqvia Pty Ltd |
December 2021 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 361.82 | 分子式 | C15H17ClFNO4S |
| CAS号 | 243984-11-4 | SDF | -- |
| Smiles | CCOC(=O)C1=CCCCC1S(=O)(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (198.99 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 72 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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