Resatorvid (TAK-242)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7455 别名: CLI-095 中文名称:瑞沙托维

Resatorvid (TAK-242) Chemical Structure

CAS No. 243984-11-4

Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1285.83 现货
RMB 1286.8 现货
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产品安全说明书

TLR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成,对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。
靶点
TLR4 [1]
()
IL-6 [5]
(Cell-free assay)
NO [5]
(Cell-free assay)
TNF-α [5]
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
体外研究

TAK-242通过与TLR4胞内区域的Cys747残基直接结合,从而抑制TLR4的信号通路。TAK-242可破坏TLR4与其衔接分子TIRAP和TRAM的相互作用[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
RAW264.7 NWHuTlZMTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MXTJcohq[mm2aX;uJI9nKEySUz3pcoR2[2WmIFnMOkBxem:mdXP0bY9vKGmwIH3veZNmKFKDV{K2OE44KGOnbHzzJIJ6KEWOSWPBMEBKSzVyIE2gNE4xODF|IN88UU4> MVm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yPjJ5OUiwOUc,OTZ{N{m4NFU9N2F-
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RAW264.7 M3TRWmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MorDTY5pcWKrdHnvckBw\iCOUGOtbY5lfWOnZDDUUmZidHCqYTDwdo9lfWO2aX;uJIlvKG2xdYPlJHJCXzJ4ND63JINmdGy|IHL5JGVNUVODLDDJR|UxKD1iMD6wNFE6KM7:TT6= NUL4PXA2RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMU[yO|k5ODVpPkG2Nlc6QDB3PD;hQi=>
HEK-Blue M{L4XGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NInHZ5UzKGi{cx?= Mm\BTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBVVFJ2IIPp[45idGmwZzDlfJBz\XO|ZXSgbY4hUEWNLVLseYUh[2WubIOgZ48u\XiycnXzd4lv\yCPREKvR2QyPCCjc4Pld5Nm\CCjczDy[YR2[3Srb36gbY4hVFCVLXnu[JVk\WRiTl[tb4FxeGGEIHHjeIl3[XSrb36tcYVlcWG2ZXSgV2VCWCCycn;keYN1cW:wIIDy[Ylv[3WkYYTl[EBnd3JiMjDodpMh\m:ubH;3[YQh[nliTGDTJJN1cW23bHH0bY9vKG[xcjCyNEBpenNiYomgZ49td3KrbXX0dolkKGG|c3H5MEBKSzVyIE2gNE43QCEQvF2u M2WzRVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEeyNVI3Lz5{OUS3NlEzPjxxYU6=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
TLR4 / p-p65 / p65 / pIκBα / IκBα ; 

PubMed: 29207635     


Non-transfected or transfected (pcDNA or pcDNA-SOCS2) podocytes were pretreated with or without 1 μM TAK-242 for 2 h, and then stimulated with 30 mM glucose for 24 h. Western blot was then performed to detect the levels of TLR4, p-p65, p65, p-IκBα and IκBα in treated podocytes.

Bcl-2 / Cleaved caspase-3 ; 

PubMed: 29207635     


Non-transfected or transfected (pcDNA or pcDNA-SOCS2) podocytes were pretreated with or without 1 μM TAK-242 for 2 h, and then stimulated with 30 mM glucose for 24 h. The levels of Bcl-2 and Cleaved caspase-3 in treated podocytes were examined by western blot.

29207635
Immunofluorescence
TLR4 ; 

PubMed: 29311802     


Immunolabeling and confocal imaging analysis (D) showed elevated TLR4 expression in the cells treated with METH compared with controls. 

NFκB; 

PubMed: 29311802     


Immunolabeling and confocal imaging analysis (D) showed elevated NF-κB expression in the METH-treated cells compared with controls. 

29311802
体内研究

在小鼠中,剂量3 mg/kg TAK242可有效对抗急性脑缺血/再灌注损伤[1]。在小鼠上皮组织中,局部给药可阻止紫外线引起的AP-1激活。在紫外线诱导的皮肤癌模型中,局部施用resatorvid可有效地发挥其抗光化学作用,显著抑制肿瘤区域和其多样性。从给药小鼠中分离的肿瘤组织中,紫外线相关的信号通路的活性减少,而凋亡信号通路活性增加(相对于对照组)[2]。在小鼠中,TAK-242可显著地减少脑缺血后造成的神经元损伤[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[4]

- 合并
  • Cell lines: 原代角质形成细胞
  • Concentrations: 10 µM
  • Incubation Time: 6 h
  • Method:

    用紫外线照射NF-κB角质细胞,10 µM resatorvid(或vehicle)处理6小时后,收集细胞。Resatorvid可显著地抑制紫外线诱导的NF-κB荧光素酶信号。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: 4-5周龄的雄性ddY小鼠
  • Dosages: 1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)
  • Administration: 侧脑室注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''''72 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 361.82
化学式

C15H17ClFNO4S

CAS号 243984-11-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 CLI-095

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04620148 Not yet recruiting Drug: TAK-242|Drug: Placebo Acute-On-Chronic Liver Failure Akaza Bioscience Ltd|Iqvia Pty Ltd December 2021 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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