TLR

抑制剂选择性比较

TLR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S4157

Chloroquine diphosphate

Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。

S8562

CA-4948

CA-4948是一种可逆性激酶抑制剂,在TLR和IL-1R信号级联反应中,调节IRAK4的功能。在体内外实验中,具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。

S6573New

MD2-IN-1

MD2-IN-1是髓样分化蛋白2(MD2)的抑制剂,KD值为189 μM。

S8531New

PF-06650833

PF-06650833是一种有效的IRAK4选择性抑制剂,IC50为0.2 nM。

S6719New

E6446 (dihydrochloride)

E6446是一种特异的Toll-like receptor 9 (TLR9)抑制剂。

S7455New

Resatorvid (TAK-242)

Resatorvid (TAK-242) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6、IL-1β的生成,IC50为1-11 nM。Resatorvid 可抑制自噬。

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

S3924

Ginsenoside Rb1

Ginsenoside Rb1 is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions.

S8677

Cu-CPT22

CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 µM,而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的(或无)非特异性抑制作用。

S7221

GS-9620

GS-9620是一种口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激动剂,被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。

S8133

Resiquimod

Resiquimod是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/8激动剂。Phase 2。

S7161

Motolimod (VTX-2337)

Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂,EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S4157

Chloroquine diphosphate

Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。

S8562

CA-4948

CA-4948是一种可逆性激酶抑制剂,在TLR和IL-1R信号级联反应中,调节IRAK4的功能。在体内外实验中,具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。

S6573New

MD2-IN-1

MD2-IN-1是髓样分化蛋白2(MD2)的抑制剂,KD值为189 μM。

S8531New

PF-06650833

PF-06650833是一种有效的IRAK4选择性抑制剂,IC50为0.2 nM。

S6719New

E6446 (dihydrochloride)

E6446是一种特异的Toll-like receptor 9 (TLR9)抑制剂。

S7455New

Resatorvid (TAK-242)

Resatorvid (TAK-242) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂,在巨噬细胞中,可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6、IL-1β的生成,IC50为1-11 nM。Resatorvid 可抑制自噬。

S4430

Hydroxychloroquine Sulfate

Hydroxychloroquine Sulfate是一种抗疟疾药,用于治疗系统性红斑狼疮,类风湿关节炎等自身免疫病,炎症以及皮肤病。它也是autophagytoll-like receptor (TLR) 7/9的抑制剂。

S3924

Ginsenoside Rb1

Ginsenoside Rb1 is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions.

S8677

Cu-CPT22

CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 µM,而对TLR2/6没有显著抑制作用。它对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4仅具微弱的(或无)非特异性抑制作用。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7221

GS-9620

GS-9620是一种口服的Toll-Like Receptor-7(TLR-7)激动剂,被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。

S8133

Resiquimod

Resiquimod是一种免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/8激动剂。Phase 2。

S7161

Motolimod (VTX-2337)

Motolimod (VTX-2337)是一种选择性且有效的Toll-like receptor (TLR) 8激动剂,EC50为100 nM, 比作用于TLR7的选择性高50倍以上。Phase 2。