Rofecoxib

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S3043 别名: MK-0966 中文名称:罗非昔布

Rofecoxib  Chemical Structure

CAS No. 162011-90-7

Rofecoxib (MK-0966) 是一种COX-2抑制剂,IC50为18 nM。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1057.08 现货
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客户使用Selleck生产的Rofecoxib 发表文献1篇:

产品安全说明书

COX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Rofecoxib (MK-0966) 是一种COX-2抑制剂,IC50为18 nM。
靶点
COX-2 [1]
18 nM
体外研究

Rofecoxib抑制人骨肉瘤细胞中COX-2依赖性PGE2的产生,IC50为26 nM。Rofecoxib是一种纯化的人重组COX-2的时间依赖性抑制剂,IC50为0.34 μM。Rofecoxib引起纯化的人COX-1非时间依赖性抑制。在人全血试验中,Rofecoxib选择性抑制脂多糖诱导的,COX衍生的PGE2合成,IC50值为0.53 μM,相比而言,抑制血凝固后COX-1衍生的血栓素B2的合成,IC50值为18.8 μM。[1] Rofecoxib适度抑制phenacetin O-脱乙基作用,IC50为23 μM。与微粒体和NADPH预培养30分钟,显著增加Rofecoxib的抑制作用,IC50为4.2 μM。CYP1A2通过Rofecoxib的失活需要NADPH,并且以4.8 μM 的K i为特点。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
J774 MnK5SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NXfFTY94UW5idnn0do8hcW6qaXLpeI9zgSCjY4Tpeol1gSCjZ3HpcpN1KFC{b4P0ZYdt[W6maX6gS{9JKHO7boToZZNmKDJiaX6gcZVzcW6nIFq3O|Qh[2WubIOsJGlEPTB;MD6wNVIh|ryP M{fIOVE2QDV5MUS5

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体内研究 Rofecoxib有效抑制角叉菜胶诱导的足肿胀,角叉菜胶诱导的足痛觉过敏,以及脂多糖诱导的热症,IC50分别为1.5 mg/kg,1.0 mg/kg 和0.24 mg/kg。Rofecoxib也会阻断佐剂诱导的关节炎,IC50 为0.74 mg/kg/day。在大鼠体内,Rofecoxib也对佐剂诱导的软骨和骨结构损伤具有保护作用。[1]Rofecoxib口服给药降低用CCl4处理8周的大鼠门静脉压。此外,在CCl4处理的大鼠中,rofecoxib给药减少活化HSCs的数量,并下调三个检测型胶原蛋白,层粘连蛋白,VEGF 和CTGF的肝脏蛋白质水平。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外重组人COX-1 和 COX-2生物化学和药理学抑制研究试验:

重组人COX-1和COX-2的微粒体制剂从牛痘病毒-COS-7细胞表达系统制备。重组人COX-1和COX-2在杆状病毒-Sf9细胞中表达,并将酶纯化。酶活性通过荧光检测测量还原剂共底物高香草酸氧化型的表型或氧消耗监测。HPLC试验,用于评估0.1 μM花生四烯酸底物浓度下Rofecoxib对纯化COX-1的抑制,COX-2 和Rofecoxib复合物化学计量的测定,酶抑制剂复合物在酶活性恢复后的解离速率常数,完整Rofecoxib从复合物中的恢复均如上进行。Rofecoxib HPLC分析的溶剂体系为15:85 MeOH/磷酸钾水溶液(1 g/L),以15%-75% MeOH线性梯度洗脱25分钟,在Novapak C18柱上以275 nm检测。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 人骨肉瘤细胞系和人淋巴瘤 U937 细胞
  • Concentrations: 0.5 μM, 8 μM
  • Incubation Time: 15分钟
  • Method: 通过反转录-聚合酶链反应和免疫印迹,人骨肉瘤细胞系能够选择性表达COX-2,而未分化的人淋巴瘤U937细胞选择性表达COX-1。花生四烯酸刺激后,这些细胞的PGE2产物分别用作COX-2和COX-1活性的指标。Rofecoxib与细胞在无血清条件下[Hanks平衡盐溶液(HBSS)]预培养5带15分钟,然后用10 μM花生四烯酸刺激10分钟,再测量PGE2的产生。每个细胞系中的COX活性根据花生四烯酸存在或不存在下样品中PGE2浓度的差别定义。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型
  • Dosages: 0.1 mg/kg/day,0.3 mg/kg/day,1.0 mg/kg/day,以及 3.0 mg/kg/day
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 63 mg/mL (200.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 314.36
化学式

C17H14O4S

CAS号 162011-90-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 MK-0966

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00637988 Completed Drug: Esomeprazole|Drug: Aspirin|Drug: Rofecoxib Barrett''s Esophagus AstraZeneca April 2002 Phase 4
NCT00038389 Terminated Drug: Vioxx Glioma|Brain Neoplasms M.D. Anderson Cancer Center October 2001 Phase 1

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