TAK-063

别名: Balipodect

TAK-063 (Balipodect)是新型的、选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.30 nM。

TAK-063 Chemical Structure

TAK-063 Chemical Structure

CAS: 1238697-26-1

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 1204.81 现货
25mg RMB 4070.53 现货
100mg RMB 12039.88 现货
1g RMB 40868.14 现货
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批次: S845901 DMSO] 85 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.11%
99.11

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相关信号通路图

PDE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TAK-063 (Balipodect)是新型的、选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.30 nM。
靶点
PDE10A [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 TAK-063在小鼠中具有高的大脑渗透性。小鼠口服0.3 mg/kg TAK-063能够提升cAMP和cGMP水平。对PCP诱导的快速移动具有有效的抑制作用。TAK-063目前正处于临床研究阶段,研究其对于治疗精神分裂症的效果[1]
动物实验 Animal Models ICR小鼠
Dosages 0.3 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02370602 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
October 2013 Phase 1
NCT01892189 Completed
Ketamine-Induced Brain Activity Changes|Psychotic-like Symptoms
Takeda
August 2013 Phase 1
NCT01879722 Completed
Schizophrenia
Takeda
June 2013 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 428.42 分子式

C23H17FN6O2

CAS号 1238697-26-1 SDF Download TAK-063 SDF
Smiles COC1=CN(N=C(C1=O)C2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)C4=C(C=C(C=C4)N5C=CC=N5)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 85 mg/mL ( (198.4 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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操作手册

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