Valdecoxib

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4049 中文名称:代他考昔

Valdecoxib Chemical Structure

CAS No. 181695-72-7

Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂,IC50为5nM.

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1151.44 现货
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客户使用Selleck生产的Valdecoxib发表文献1篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • (B) HeLa and SACC-83 cells were treated with radiation, valdecoxib, or both radiation and valdecoxib. Cells were lysed or extracted for membrane proteins and then subjected to Western blot.

    Biochem Biophys Res Commun, 2015, 460(2):198-204. . Valdecoxib purchased from Selleck.

产品安全说明书

COX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Valdecoxib是一种强有效和选择性的COX-2抑制剂,IC50为5nM.
特性 Valdecoxib抑制COX-2比COX-1更有效。
靶点
COX-2 [1]
5 nM
体外研究

Valdecoxib抑制LPS诱导的血浆中PGE2产生,对COX-2抑制程度评估,IC50 为0.89 μM。Valdecoxib抑制血浆中TxB2产生,对COX-1抑制程度评估,IC50 为25.4 μM。[1] Valdecoxib与COX-2结合,Ka为1.1×105 M/s。Valdecoxib对COX-2的总体的饱和结合亲和力为2.6 nM。Valdecoxib在人全血COX测定(COX-2 IC50 = 0.24 μM; COX-1 IC50 = 21.9 μM)中,表现出相似的活性。[2][3H]Valdecoxib对COX-2的亲和力,KD为3.2 nM。Valdecoxib与COX-2的结合似乎快速而缓慢可逆,结合速率为4.5 × 106/M/min,解离速率为7.0 × 10-3/min (t1/2 of 98 min)。[3]溶解的Valdecoxib的百分比在15分钟(DP15)时对Valdecoxib是10.5%,对其亲水性衍生物(VALD-βCd,VALD-HPβCd和VALD-SBE7βCd 复合物)分别为50%,91%和 93%。[4]

体内研究 Valdecoxib口服给药抑制大鼠角叉菜胶脚垫水肿,ED50为10.2毫克/千克。 在大鼠非特异性关节炎模型中,Valdecoxib口服给药具有慢性抗炎活性,ED50为0.032毫克/千克/天。在大鼠角叉菜胶气囊炎模型中,Valdecoxib口服给药能够阻滞炎症部位前列腺素的产生,ED50为0.02 毫克/千克。[1] Valdecoxib在急慢性炎症大鼠模型中显示出显著的效力(气囊炎ED50 = 0.06毫克/千克;足肿胀ED50 = 5.9 毫克/千克;非特异性关节炎ED50 = 0.03毫克/千克)。[2] Valdecoxib单独在体内吸收较慢,在3小时后,抑制对水肿的最大百分比为16%。相反,VALD-βCd 和VALD-SBE7βCd复合物在体内具有高吸收率,在1小时内能够抑制超过50%的水肿,3小时后,抑制水肿的最大百分比为66%。[4] Valdecoxib (5 毫克/千克,口服)导致雄性和雌性大鼠体内血浆中AUC分别为3.58 微克*小时/毫升和2.08微克*小时/毫升。Valdecoxib (5 毫克/千克,口服)导致雄性和雌性大鼠体内红细胞中AUC分别为12.1 微克*小时/毫升和6.42微克*小时/毫升。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Dosages: 10.2毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 63 mg/mL (200.4 mM)
Ethanol 18 mg/mL (57.25 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
19 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 314.36
化学式

C16H14N2O3S

CAS号 181695-72-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00122096 Completed Drug: valdecoxib Neurosurgery|Pain University of Washington|Pfizer November 2002 Phase 4

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

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COX Signaling Pathway Map

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